公开(公告)号：CN104341404B

公开(公告)日：2017-11-03

申请号：CN201310315163.4

申请日：2013-07-24

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 侴桂新 ,  孙秦虎 ,  张玉

IPC: C07D407/04 ,  C07D407/12 ,  A61K31/352 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12

Abstract: 本发明公开了一系列异黄酮类衍生物及其制备方法和应用。所述衍生物是具有通式I、Ⅱ或Ⅲ所示结构式的化合物：上述通式中的R1、R2、R3均选自氢、羟基或C1～C10的烷氧基；R4为C1～C20的饱和烷烃基或带有羟基、氨基、烯烃基、C1～C10烷氧基中的至少一种取代基的C1～C20的烷烃基，所述的烷烃基为直链或支链；R5为氧、硫或亚胺基。所述衍生物是以响铃豆药材或新鲜采集的响铃豆全草为原料，经溶剂提取、柱层析分离和纯化制得。由于实验证明本发明提供的衍生物对PPAR‑γ受体具有竞争性拮抗作用及对3T3‑L1细胞具有抑制分化作用，因此可望作为活性成分用于制备治疗代谢综合症的药物。

公开(公告)号：CN104341404A

公开(公告)日：2015-02-11

申请号：CN201310315163.4

申请日：2013-07-24

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 侴桂新 ,  孙秦虎 ,  张玉

IPC: C07D407/04 ,  C07D407/12 ,  A61K31/352 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12

CPC classification number: C07D407/04 ,  C07D407/12

Abstract: 本发明公开了一系列异黄酮类衍生物及其制备方法和应用。所述衍生物是具有通式I、Ⅱ或Ⅲ所示结构式的化合物：上述通式中的R1、R2、R3均选自氢、羟基或C1～C10的烷氧基；R4为C1～C20的饱和烷烃基或带有羟基、氨基、烯烃基、C1～C10烷氧基中的至少一种取代基的C1～C20的烷烃基，所述的烷烃基为直链或支链；R5为氧、硫或亚胺基。所述衍生物是以响铃豆药材或新鲜采集的响铃豆全草为原料，经溶剂提取、柱层析分离和纯化制得。由于实验证明本发明提供的衍生物对PPAR-γ受体具有竞争性拮抗作用及对3T3-L1细胞具有抑制分化作用，因此可望作为活性成分用于制备治疗代谢综合症的药物。

公开(公告)号：CN102688295A

公开(公告)日：2012-09-26

申请号：CN201210197052.3

申请日：2012-06-14

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 黄诚 ,  范圣洁 ,  陆雄 ,  刘改改 ,  郭露 ,  张玉 ,  张璐 ,  顾明

IPC: A61K36/605 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明涉及一种防治代谢性疾病的中药组合物，以及该组合物的制备方法和用途，属于中药技术领域，具体涉及黄芪、葛根、桑白皮为原料制成。本发明组合物具有抑制脂肪细胞增殖、降低血脂血糖的作用，可应用于制备防治代谢性疾病的药品或保健品。

公开(公告)号：CN107126437A

公开(公告)日：2017-09-05

申请号：CN201610111882.8

申请日：2016-02-29

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 黄诚 ,  季光 ,  张玉 ,  顾明 ,  范圣洁

IPC: A61K31/7048 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P5/50 ,  A61P9/10

CPC classification number: A61K31/7048

Abstract: 本发明公开了一种槐角苷的药物用途，所述的药物用途是指以槐角苷作为活性成分用于制备肝X受体-β拮抗剂。本发明的实验结果表明：槐角苷能够选择性的抑制LXRβ的转录活性，具有明显的抑制脂肪细胞分化的体外效果，以及阻断高脂餐诱导的C57BL/6小鼠体重增加、抑制体脂肪细胞的体积增加、改善小鼠空腹血糖、胰岛素抵抗和小鼠的血脂异常等体内效果，可通过选择性的抑制LXRβ的转录活性达到预防、缓解和/或治疗由LXRβ介导的代谢性疾病，可望开发为一种低毒高效的LXRβ拮抗剂及用于制备预防、缓解和/或治疗由LXRβ介导的代谢性疾病的药物，尤其可望开发为一种制备治疗脂肪肝的药物。

公开(公告)号：CN105311012A

公开(公告)日：2016-02-10

申请号：CN201410289007.X

申请日：2014-06-24

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 黄诚 ,  顾明 ,  张玉

IPC: A61K31/352 ,  A61P5/50 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明公开了桑色素的一种新药物用途，所述的新药物用途是指以桑色素作为活性成分用于制备肝X受体-β拮抗剂及作为活性成分用于制备预防、缓解和/或治疗由肝X受体-β介导的代谢性疾病的药物。实验结果证明：桑色素能够选择性的抑制LXRβ的转录活性，具有明显的抑制脂肪细胞分化的体外效果，以及阻断高脂餐诱导的C57BL/6小鼠体重增加、抑制体脂肪细胞的体积增加、改善小鼠空腹血糖、胰岛素抵抗和小鼠的血脂异常等体内效果，可望开发为一种低毒高效的LXRβ受体拮抗剂及用于制备预防、缓解和/或治疗由肝X受体-β介导的代谢性疾病的药物。

公开(公告)号：CN104490896A

公开(公告)日：2015-04-08

申请号：CN201410707438.3

申请日：2014-11-27

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 黄诚 ,  季光 ,  张玉

IPC: A61K31/575 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P5/50 ,  A61P3/06

CPC classification number: A61K31/575

Abstract: 本发明公开了一种以原人参三醇或/和其衍生物作为活性成分制备用于治疗脂肪肝的药物用途。本发明的研究结果显示：原人参三醇不仅具有明显的抑制脂肪细胞分化的体外效果，而且可阻断高脂餐诱导的肥胖小鼠的体重增加，抑制体脂肪细胞的体积增加，改善空腹血糖、胰岛素抵抗和血脂异常等体内效果；另外，PPARγ报告基因分析结果显示原人参三醇能够选择性的抑制PPARγ的转录活性。说明了原人参三醇不仅对脂肪肝具有显著治疗活性，还可同时通过选择性的抑制PPARγ的转录活性起到预防、改善和/或治疗代谢性疾病如肥胖的作用，尤其对患有脂肪肝的肥胖患者具有显著性药用价值。