成纤维细胞活化蛋白α-可切割前肽及使用方法

    公开(公告)号:CN119768417A

    公开(公告)日:2025-04-04

    申请号:CN202380062126.9

    申请日:2023-08-25

    Abstract: 提供了成纤维细胞活化蛋白α(FAPα)可切割前肽,其用于治疗与FAPα表达相关联的病状。FAPα可切割前肽还用于在体内FAPα活性的成像定位。在一些实施方案中,本公开的前肽包含膜相互作用结构域、掩蔽结构域和FAPα切割位点。掩蔽结构域当与膜相互作用结构域连接时有效抑制膜相互作用结构域与磷脂双层的相互作用。FAPα切割位点被设置在膜相互作用结构域和掩蔽结构域之间。膜相互作用结构域可以与一种或多种治疗剂缀合,治疗剂的非限制性实例包括放射性同位素。还提供了在有此需要的受试者中治疗与FAPα表达相关联的病状的方法,此类方法包括向受试者施用有效量的本公开的前肽。

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