本发明提供了一种可调控乳酸代谢的肿瘤靶向碱性脂质体及其制备方法和用途。该脂质体的组成包含治疗有效量的药物、脂质材料、靶向修饰材料、碱性调节剂、等渗调节剂，其制备方法为：取脂质材料加入适量有机溶剂中充分溶解形成类脂溶液，通过薄膜分散法制备成膜；加入碱性调节剂水化，持续高速分散一段时间得到初乳；用挤出器过膜挤出得脂质体混悬液；加入靶向修饰材料进行脂质体表面修饰；用等渗调节剂置换脂质体外水相，即得肿瘤靶向碱性脂质体。本发明制得的肿瘤靶向碱性脂质体粒径在100nm左右，具有较高的包封率，显示了较好的乳酸代谢调控能力。