本发明根据谷氨酰胺酶的变构位点的晶体结构，设计合成了一系列的新的对称和不对称的双杂环化合物,含3‑8个碳原子或含硫醚的长链和各类取代苯环，可有效结合谷氨酰胺酶的变构位点；实验结果表明这些化合物可直接结合谷氨酰胺酶和/或脱氢酶结合，并对于各类谷氨酰胺依赖的癌细胞，如肺癌、肝癌、泌尿系统肿瘤细胞的有很好的活性。并且谷氨酰胺酶的变构位点的抑制剂具有很好的选择性，对肿瘤细胞的活性增加( 10uM)；在多种皮下瘤模型中都有显著活性，并且没有毒性。