发明公开
- 专利标题: 一种地西他滨的合成方法
- 专利标题(英): Synthetic method of decitabine
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申请号: CN201110091295.4申请日: 2011-04-12
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公开(公告)号: CN102212097A公开(公告)日: 2011-10-12
- 发明人: 姚全兴 , 李靖
- 申请人: 重庆泰濠制药有限公司
- 申请人地址: 重庆市九龙坡区二郎创业路105号C-3
- 专利权人: 重庆泰濠制药有限公司
- 当前专利权人: 重庆兴泰濠制药有限公司
- 当前专利权人地址: 重庆市九龙坡区二郎创业路105号C-3
- 代理机构: 北京集佳知识产权代理有限公司
- 代理商 逯长明
- 主分类号: C07H19/12
- IPC分类号: C07H19/12 ; C07H1/00 ; B01J31/02
摘要:
本发明涉及药物合成领域,公开了一种地西他滨的合成方法,具体为2,4-二-(三甲基硅)-5-氮杂胞嘧啶与氯代核糖在对硝基苯酚催化作用下发生缩合反应,然后在碱性环境下水解脱除乙酰基生成地西他滨。本发明所述地西他滨的合成方法以对硝基苯酚作为催化剂,制得的氯代核糖氮杂胞嘧啶β构型异构体的比例较大,水解后生成的β构型地西他滨含量高,降低了地西他滨的纯化难度,提高了地西他滨成品纯度。本发明纯化时使用乙酸乙酯代替甲醇或者乙醇,避免纯化阶段甲醇和乙醇对地西他滨成品纯度的影响,并且所用试剂价格低廉、反应步骤少、反应条件温和,有利于工业化生产。
公开/授权文献
- CN102212097B 一种地西他滨的合成方法 公开/授权日:2013-10-02
IPC分类: