本发明公开了一种具有HIV拮抗活性的三环烯类化合物及其制备方法与应用。该化合物的结构式如式I所示，其中，R为烷基、环烷基、杂芳基、取代的烷基、取代的苯基或取代的杂芳基；所述取代的烷基中的取代基选自下述任意一种：烷氧基、取代或未取代的苯氧基、环烷基、杂芳基、取代的环烷基、取代的杂芳基和取代的氨基。体外HIV-1感染的细胞模型测试活性表明，这些化合物是强效的HIV拮抗剂，可作为抑制HIV病毒复制的抑制剂，并可发展为抗艾滋病药物。