公开(公告)号：US06399788B1

公开(公告)日：2002-06-04

申请号：US09647353

申请日：2000-09-29

申请人： Tsunetoshi Honma ,  Yoshiharu Hiramatsu ,  Tetsuo Okada ,  Makoto Kakinuma

发明人： Tsunetoshi Honma ,  Yoshiharu Hiramatsu ,  Tetsuo Okada ,  Makoto Kakinuma

IPC分类号： C07D33364

CPC分类号： C07D333/68 ,  C07C213/02 ,  C07C2602/42 ,  C07C215/42

摘要： A process for preparing a compound having PGD2 antagonism represented by the formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof, which process comprises reacting an amino alcohol of the formula (II) or its salt with a compound of the formula (III) or its reactive derivative, oxidizing the product with halo oxoacid in the presence of 2,2,6,6-tetramethylpiperidine-1-oxyls, reacting the product with an ylide under the conditions for Wittig reaction, and optionally deprotecting the product.

摘要翻译： 一种制备由式（I）表示的具有PGD 2拮抗作用的化合物或其药学上可接受的盐或水合物的方法，该方法包括使式（II）或其盐的氨基醇与式（III）的化合物反应 ）或其反应性衍生物，在2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧基存在下用卤代含氧酸氧化产物，在Wittig反应条件下使产物与叶立德反应，并任选地使产物脱保护。