公开(公告)号：US20050143596A1

公开(公告)日：2005-06-30

申请号：US10508476

申请日：2003-03-18

申请人： Haruo Koike ,  Katsuo Oda ,  Yutaka Nishino ,  Makoto Kakinuma

发明人： Haruo Koike ,  Katsuo Oda ,  Yutaka Nishino ,  Makoto Kakinuma

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61P9/00 ,  A61P43/00 ,  C07C231/02 ,  C07C233/33 ,  C07J63/00 ,  C07J75/00

CPC分类号： A61K31/56 ,  C07C231/02 ,  C07J63/00 ,  C07J75/00 ,  C07C233/33

摘要： A process for a preparation of Compound (V), a pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof, said process comprising the steps represented by the following formula: wherein R1 and R2 are each independently C1-C8 alkyl

摘要翻译： 一种制备化合物（V），其药学上可接受的盐或溶剂合物的方法，所述方法包括由下式表示的步骤：其中R 1和R 2 2 >各自独立地为C 1 -C 8烷基

公开(公告)号：US07223882B2

公开(公告)日：2007-05-29

申请号：US10508476

申请日：2003-03-18

申请人： Haruo Koike ,  Katsuo Oda ,  Yutaka Nishino ,  Makoto Kakinuma

发明人： Haruo Koike ,  Katsuo Oda ,  Yutaka Nishino ,  Makoto Kakinuma

IPC分类号： C07C261/00 ,  C07C69/74 ,  C07C229/00 ,  C07C61/12 ,  C07D303/00

CPC分类号： A61K31/56 ,  C07C231/02 ,  C07J63/00 ,  C07J75/00 ,  C07C233/33

摘要： A process for a preparation of Compound (V), a pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof, said process comprising the steps represented by the following formula: wherein R1 and R2 are each independently C1–C8 alkyl.

摘要翻译： 一种制备化合物（V），其药学上可接受的盐或溶剂合物的方法，所述方法包括由下式表示的步骤：其中R 1和R 2 2 >各自独立地为C 1 -C 8烷基。

公开(公告)号：US06987187B2

公开(公告)日：2006-01-17

申请号：US10483771

申请日：2002-07-15

申请人： Toshiaki Masui ,  Kyozo Kawata ,  Takayuki Kasai ,  Makoto Kakinuma

发明人： Toshiaki Masui ,  Kyozo Kawata ,  Takayuki Kasai ,  Makoto Kakinuma

IPC分类号： C07D471/00 ,  C07D215/38 ,  C07D215/18

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/14

摘要： A process for producing amidine derivatives represented by the following reaction scheme, characterized in that the reactions of steps 1 and 3 are conducted in acetonitrile and the reaction of step 2 is conducted in acetone.

摘要翻译： 制备由以下反应方案表示的脒衍生物的方法，其特征在于步骤1和3的反应在乙腈中进行，步骤2的反应在丙酮中进行。

公开(公告)号：US06462241B2

公开(公告)日：2002-10-08

申请号：US10133353

申请日：2002-04-29

申请人： Tetsuo Okada ,  Makoto Kakinuma

发明人： Tetsuo Okada ,  Makoto Kakinuma

IPC分类号： C07C20936

CPC分类号： C07D333/68 ,  C07C213/02 ,  C07C2602/42 ,  C07C215/42

摘要： A process for preparing a compound having PGD2 antagonism represented by the formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof, which process comprises reacting an amino alcohol of the formula (II) or its salt with a compound of the formula (III) or its reactive derivative, oxidizing the product with halo oxoacid in the presence of 2,2,6,6-tetramethylpiperidine-1-oxyls, reacting the product with an ylide under the conditions for Wittig reaction, and optionally deprotecting the product.

公开(公告)号：US06455741B1

公开(公告)日：2002-09-24

申请号：US10133319

申请日：2002-04-29

申请人： Tetsuo Okada ,  Makoto Kakinuma

发明人： Tetsuo Okada ,  Makoto Kakinuma

IPC分类号： C07C20936

CPC分类号： C07C213/02 ,  C07C2602/42 ,  C07D333/68 ,  C07C215/42

摘要： A process for preparing a compound having PGD2 antagonism represented by the formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof, which process comprises reacting an amino alcohol of the formula (II) or its salt with a compound of the formula (III) or its reactive derivative, oxidizing the product with halo oxoacid in the presence of 2,2,6,6-tetramethylpiperidine-1-oxyls, reacting the product with an ylide under the conditions for Wittig reaction, and optionally deprotecting the product.

公开(公告)号：US06399788B1

公开(公告)日：2002-06-04

申请号：US09647353

申请日：2000-09-29

申请人： Tsunetoshi Honma ,  Yoshiharu Hiramatsu ,  Tetsuo Okada ,  Makoto Kakinuma

发明人： Tsunetoshi Honma ,  Yoshiharu Hiramatsu ,  Tetsuo Okada ,  Makoto Kakinuma

IPC分类号： C07D33364

CPC分类号： C07D333/68 ,  C07C213/02 ,  C07C2602/42 ,  C07C215/42

摘要： A process for preparing a compound having PGD2 antagonism represented by the formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof, which process comprises reacting an amino alcohol of the formula (II) or its salt with a compound of the formula (III) or its reactive derivative, oxidizing the product with halo oxoacid in the presence of 2,2,6,6-tetramethylpiperidine-1-oxyls, reacting the product with an ylide under the conditions for Wittig reaction, and optionally deprotecting the product.

摘要翻译： 一种制备由式（I）表示的具有PGD 2拮抗作用的化合物或其药学上可接受的盐或水合物的方法，该方法包括使式（II）或其盐的氨基醇与式（III）的化合物反应 ）或其反应性衍生物，在2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧基存在下用卤代含氧酸氧化产物，在Wittig反应条件下使产物与叶立德反应，并任选地使产物脱保护。