公开(公告)号：US20040192695A1

公开(公告)日：2004-09-30

申请号：US10168794

申请日：2003-06-11

发明人： Orlin Petrov ,  Thomas Heiner ,  Herribert Neh ,  Martin Kruger

IPC分类号： A61K031/502 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D401/06

摘要： A process for the production of 4-(heteroaryl-methyl)-halogen-1(2H)-phthalazinones, especially 4-(4-pyridylmethyl)-1(2H)-phthalazinone, is described, which is characterized by the reaction of phthalidyl-3-triphenylphosphonium salt with 4-pyridine aldehyde in the presence of a basic adjuvant, subsequent reaction with hydrazine hydrate and subsequent acid treatment, whereby this process avoids the technical safety and environmental problems of the known processes.

摘要翻译： 描述了制备4-（杂芳基 - 甲基） - 卤素-1（2H） - 酞嗪酮，特别是4-（4-吡啶基甲基）-1（2H） - 酞嗪酮的方法，其特征在于苯酞 -3-三苯基鏻盐与4-吡啶醛在碱性助剂的存在下反应，随后与水合肼反应并随后进行酸处理，由此该方法避免了已知方法的技术安全性和环境问题。

公开(公告)号：US20040024039A1

公开(公告)日：2004-02-05

申请号：US10416998

申请日：2003-05-16

发明人： Akihiro Tasaka ,  Nobuyuki Matsunaga ,  Akio Ojida ,  Masami Kusaka

IPC分类号： A61K031/4178 ,  A61K031/502 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D401/06 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention provides a compound having a steroid C17,20-lyase inhibitory activity, which is useful as a prophylactic or therapeutic agent of prostatism and tumor such as breast cancer and the like. A compound represented by the formula: 1 wherein R is a hydrogen atom or a protecting group, R1 is a lower alkyl group or a cyclic alkyl group, and ring A and ring B are each an optionally substituted 5-membered or 6-membered ring having an amide bond in the ring, or a salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供具有类固醇C17,20-裂解酶抑制活性的化合物，其可用作前列腺素和肿瘤如乳腺癌等的预防或治疗剂。 由下式表示的化合物：其中R是氢原子或保护基，R 1是低级烷基或环烷基，并且环A和环B各自是任选取代的5元或6元杂环， 在环中具有酰胺键的多元环或其盐。

公开(公告)号：US20040023968A1

公开(公告)日：2004-02-05

申请号：US10426147

申请日：2003-04-29

申请人： KuDOS Pharmaceuticals Limited ,  Maybridge plc

发明人： Niall Morrison Barr Martin ,  Graeme Cameron Murray Smith ,  Penny Jane Eversley ,  Xiao-Ling Cockcroft ,  Frank Kerrigan ,  Janet Hoare ,  Lesley Dixon

IPC分类号： A61K031/502 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D237/32 ,  C07D403/10 ,  C07D495/04

摘要： A compound of formula: 1 or an isomer, salt, solvate, chemically protected form, or prodrug thereof, wherein A and B together represent an optionally substituted, fused aromatic ring; RL is a C5-7 aryl group substituted in the meta position by the group R2, and optionally further substituted; wherein R2 is selected from: 2 and its use as a pharmaceutical, in particular for the treatment of diseases ameliorated by inhibiting the activity of PARP.

摘要翻译： 下式化合物或其异构体，盐，溶剂合物，化学保护形式或前药，其中A和B一起表示任选取代的稠合芳环; R L是由R 2基团在间位取代的任选进一步取代的C 5-7芳基; 其中R 2选自：及其作为药物的用途，特别是用于治疗通过抑制PARP的活性而改善的疾病。

公开(公告)号：US20040014748A1

公开(公告)日：2004-01-22

申请号：US10311761

申请日：2003-05-12

发明人： Rudi Grutzmann ,  Ulrich Muller ,  Hilmar Bischoff ,  Siegfried Zaiss

IPC分类号： A61K031/542 ,  A61K031/538 ,  A61K031/517 ,  A61K031/502 ,  A61K031/498 ,  A61K031/4745 ,  A61K031/4709

CPC分类号： A61K31/437

摘要： The invention relates to the use of inhibitors of the microsomal triglyceride transfer protein (MTP) for reducing the number of postprandial triglyceride-rich lipoprotein particles (ppTRL) or for reducing their decomposition products i.e. the cholestcrol-rich nullsmall remnant particlenull (remnants). Said particles are associated with apolipoprotein B-48 (ApoB-48) and are designated as nullppTRLnull in the further course of events.

摘要翻译： 本发明涉及微粒体甘油三酯转运蛋白（MTP）的抑制剂用于减少餐后富含甘油三酯的脂蛋白颗粒（ppTRL）或减少其分解产物，即富含胆固醇的“小残余颗粒”（残余物） 。 所述颗粒与载脂蛋白B-48（ApoB-48）相关，并且在进一步的事件中被指定为“ppTRL”。

公开(公告)号：US20040002490A1

公开(公告)日：2004-01-01

申请号：US10462326

申请日：2003-06-16

发明人： Daniel Lesieur ,  Frederique Klupsch ,  Gerald Guillaumet ,  Marie-Claude Viaud ,  Michel Langlois ,  Caroline Bennejean ,  Pierre Renard ,  Philippe Delagrange

IPC分类号： A61K031/542 ,  A61K031/538 ,  A61K031/502 ,  A61K031/498 ,  A61K031/4745

CPC分类号： C07D207/27 ,  C04B35/632 ,  C07C233/43 ,  C07C233/62 ,  C07C233/65 ,  C07C237/48 ,  C07C271/20 ,  C07C275/24 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/14 ,  C07D209/20 ,  C07D209/60 ,  C07D213/70 ,  C07D221/10 ,  C07D231/12 ,  C07D233/42 ,  C07D233/56 ,  C07D233/84 ,  C07D235/06 ,  C07D249/08 ,  C07D261/20 ,  C07D307/81 ,  C07D307/92 ,  C07D311/58 ,  C07D311/60 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D333/20 ,  C07D333/38 ,  C07D333/58 ,  C07D333/74 ,  C07D335/06 ,  C07D335/08 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14

摘要： The invention concerns compounds of formula (I): R-A-Rnull wherein: A is as defined in the description; R represent a group (V), (VI), (VII), or (VIII), where E, Q, R1, R2, R3, v and R4 are as defined in the description; Rnull represents a null(CH2)tnullR5 group wherein t and R5 are as defined in the description, and medicaments containing the same. 1

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：R-A-R'其中：A如说明书中所定义; R代表基团（V），（VI），（VII）或（VIII），其中E，Q，R 1，R 2，R 3，v和R 4如 在说明中; R'表示 - （CH 2）t -R 5基团，其中t和R 5如说明书中所定义，和含有它们的药物。

公开(公告)号：US20030220325A1

公开(公告)日：2003-11-27

申请号：US10371215

申请日：2003-02-20

发明人： Ruth E. Tenbrink ,  Steven W. Kortum

IPC分类号： A61K031/551 ,  A61K031/53 ,  A61K031/519 ,  A61K031/502 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D295/096 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  C07D217/22 ,  C07D237/34 ,  C07D243/08

摘要： The invention provides compounds of the formula 1 and methods of using those compounds for treating a disease or condition in a mammal wherein a 5-HT receptor, such as a 5-HT6 receptor, is implicated and modulation of a 5-HT function is desired, wherein A, G and W1-W6 are defined as herein.

摘要翻译： 本发明提供具有下式的化合物和使用这些化合物治疗哺乳动物中的疾病或病症的方法，其中涉及5-HT受体（例如5-HT 6受体）并需要调节5-HT功能， 其中A，G和W1-W6如本文所定义。

公开(公告)号：US20030207880A1

公开(公告)日：2003-11-06

申请号：US10323027

申请日：2002-12-18

发明人： Gordon L. Bundy ,  Fred L. Ciske ,  Michael J. Genin ,  Steven E. Heasley ,  Scott D. Larsen ,  Byung Hyun Lee ,  Paul D. May ,  John R. Palmer ,  Mark E. Schnute ,  Valerie A. Vaillancourt ,  Atli Thorarensen ,  Allison J. Wolf ,  Nancy Anne Wicnienski ,  David Wilhite

IPC分类号： A61K031/538 ,  A61K031/53 ,  A61K031/519 ,  A61K031/4706 ,  A61K031/502 ,  C07D265/12 ,  C07D491/02

CPC分类号： C07D285/16 ,  C07D265/22 ,  C07D279/02 ,  C07D311/22 ,  C07D333/58 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention provides a compound of formula I 1 which is useful as antiviral agents, in particular, as agents against viruses of the herpes family.

公开(公告)号：US20030162777A1

公开(公告)日：2003-08-28

申请号：US10266104

申请日：2002-10-07

申请人： Recordati S.A.

发明人： Amedeo Leonardi ,  Gianni Motta ,  Rodolfo Testa ,  Carlo Riva ,  Jeffrey W. Corbett ,  Per-Olof Andersson

IPC分类号： A61K031/541 ,  A61K031/519 ,  A61K031/496 ,  A61K031/498 ,  A61K031/502 ,  A61K031/4709

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D215/12 ,  C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  C07D215/26 ,  C07D215/40 ,  C07D215/42 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/08 ,  C07D409/14 ,  C07D413/08 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： Described are compositions comprising a muscarinic receptor antagonist and an N-acylated heterocycle derivative having affinity for serotonergic receptors, and enantiomers, diastereoisomers, N-oxides, polymorphs, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof. The combination of a muscarinic receptor antagonist and an N-acylated heterocycle, or an enantiomer, diastereoisomer, N-oxide, polymorph, solvate or pharmaceutically acceptable salt thereof, is useful in the treatment of patients with neuromuscular dysfunction of the lower urinary tract and diseases related to 5-HT1A receptors.

摘要翻译： 描述了包含毒蕈碱受体拮抗剂和对5-羟色胺能受体具有亲和力的N-酰化杂环衍生物的组合物，以及对映体，非对映异构体，N-氧化物，多晶型物，溶剂合物及其药学上可接受的盐。 毒蕈碱受体拮抗剂和N-酰化杂环或其对映体，非对映异构体，N-氧化物，多晶型物，溶剂合物或其药学上可接受的盐的组合可用于治疗下泌尿道和疾病的神经肌肉功能障碍的患者 与5-HT1A受体有关。

公开(公告)号：US20030105102A1

公开(公告)日：2003-06-05

申请号：US10109730

申请日：2002-04-01

申请人： Guilford Pharmaceuticals Inc.

发明人： Jia-He Li ,  Kevin Leonard Tays ,  Jie Zhang

IPC分类号： A61K031/502 ,  A61K031/517 ,  A61K031/519 ,  A61K031/496 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D471/06 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D221/12 ,  C07D221/18 ,  C07D237/30 ,  C07D237/32 ,  C07D237/34 ,  C07D239/88 ,  C07D239/93 ,  C07D239/94 ,  C07D475/02 ,  C07D491/04 ,  C07F9/6561

摘要： Compounds, compositions containing compounds, methods of sing compounds, and processes of making compounds, of formula I containing at least one ring nitrogen: 1 or a pharmaceutically acceptable base or acid addition salt, hydrate, ester, solvate, prodrug, metabolite, stereoisomer, or mixtures thereof, wherein: X is double-bonded oxygen or nullOH; when R7 is present, it is hydrogen or lower alkyl; Y represents the atoms necessary to form a fused mono-, bi- or tricyclic, carbocyclic or heterocyclic ring, wherein each individual ring has 5-6 ring member atoms; and Z is (i) nullCHR2CHR3null wherein R2 and R3 are independently hydrogen, alkyl, aryl, or aralkyl; (ii) nullR6CnullCR3null wherein R3 and R6 are independently hydrogen, lower alkyl, aryl, aralkyl, halo, nullNO2, nullCOOR7, or nullNR7R8 where R8 is independently hydrogen or C1-C9 alkyl, or R6 and R3, taken together, form a fused aromatic ring, wherein each individual ring has 5-6 ring members; (iii) nullR2CnullNnull; (iv) nullCR2(OH)nullNR7null; or (v) nullC(O)nullNR7null.

摘要翻译： 含有化合物的化合物，含有化合物的方法，化合物的制备方法，以及含有至少一个环氮的式I化合物或其药学上可接受的碱或酸加成盐，水合物，酯，溶剂合物，前药，代谢物，立体异构体或 其中：X是双键氧或-OH; 当R7存在时，它是氢或低级烷基; Y表示形成稠合的单，双或三环，碳环或杂环所必需的原子，其中每个单独的环具有5-6个环成员原子; 并且Z是（i）-CHR2CHR3-，其中R2和R3独立地是氢，烷基，芳基或芳烷基; （ⅱ）-R6C = CR3-，其中R3和R6独立地是氢，低级烷基，芳基，芳烷基，卤素，-NO2，-COOR7或-NR7R8，其中R8独立地是氢或C1-C9烷基，或R6和R3， 一起形成稠合芳香环，其中每个单独的环具有5-6个环成员; （iii）-R2C = N- （iv）-CR2（OH）-NR7-; 或（ⅴ）-C（O）-NR7-。

公开(公告)号：US20030096820A1

公开(公告)日：2003-05-22

申请号：US10205792

申请日：2002-07-26

发明人： Irina C. Jacobson ,  Mimi L. Quan

IPC分类号： C07D43/02 ,  A61K031/517 ,  A61K031/502 ,  A61K031/497 ,  A61K031/4709

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D413/14

摘要： This invention relates generally to nitrogen containing heterobicycles of formulas A and B: 1 which are inhibitors of trypsin-like serine protease enzymes, especially factor Xa, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as anticoagulant agents for treatment and prevention of thromboembolic disorders.

摘要翻译： 本发明一般涉及式A和B的含氮杂双环：其是胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa，含有它们的药物组合物，以及使用其作为抗凝血剂治疗和预防血栓栓塞的方法 疾病