公开(公告)号：US20070219191A1

公开(公告)日：2007-09-20

申请号：US10591398

申请日：2005-03-03

申请人： Yasuhiro Nishitani ,  Tatsuro Yasukata ,  Kenji Yamawaki

发明人： Yasuhiro Nishitani ,  Tatsuro Yasukata ,  Kenji Yamawaki

IPC分类号： C07D501/56

CPC分类号： C07D501/00

摘要： A compound of Formula 1: (wherein A is optionally substituted lower alkylene (substituent: mono- or di-lower alkyl, lower alkylidene, or lower alkylene having two or more carbons); Z+ is either of the groups shown below: (wherein R1 and R2 are each independently hydrogen, optionally substituted amino lower alkyl, optionally substituted aminocycloalkyl, optionally substituted cyclic amino, or optionally substituted cyclic amino lower alkyl; R9 is hydrogen or lower alkyl, or R1 and R9 taken together with an adjacent N atom may form optionally substituted cyclic amino; R3 is hydrogen or amino; X is N or CR4 (R4 is hydrogen or optionally substituted lower alkyl)), a pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof.

摘要翻译： 式1的化合物：（其中A是任选取代的低级亚烷基（取代基：一或二低级烷基，低级亚烷基或具有两个或更多个碳的低级亚烷基）; Z + 下列基团：（其中R 1和R 2各自独立地为氢，任选取代的氨基低级烷基，任选取代的氨基环烷基，任选取代的环状氨基或任选取代的环状氨基 氨基低级烷基; R 9是氢或低级烷基，或者R 1和R 9与相邻的N原子一起可以形成任选取代的 环状氨基; R 3是氢或氨基; X是N或CR 4（R 4是氢或任选取代的低级烷基））， 其药学上可接受的盐或其溶剂合物。

公开(公告)号：US08778874B2

公开(公告)日：2014-07-15

申请号：US11791446

申请日：2005-11-24

申请人： Hirokazu Arimoto ,  Jun Lu ,  Yoshinori Yamano ,  Tatsuro Yasukata ,  Osamu Yoshida ,  Tsutomu Iwaki ,  Yutaka Yoshida ,  Issei Kato ,  Kenji Morimoto ,  Kayo Yasoshima

发明人： Hirokazu Arimoto ,  Jun Lu ,  Yoshinori Yamano ,  Tatsuro Yasukata ,  Osamu Yoshida ,  Tsutomu Iwaki ,  Yutaka Yoshida ,  Issei Kato ,  Kenji Morimoto ,  Kayo Yasoshima

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P31/04 ,  A61K38/14 ,  C07K9/00 ,  A61K38/04

CPC分类号： C07K9/008 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04

摘要： Novel glycopeptide antibiotic derivatives. These derivatives are represented by the formula (aglycon part of glycopeptide antibiotic derivative)-(Sac-NH)—RA [wherein (aglycon part of glycopeptide antibiotic derivative) is the part formed by removing the sugar part from a known glycopeptide antibiotic derivative; (Sac-NH) part is an amino sugar part or a sugar chain part containing an amino sugar; and RA represents, e.g., the formula —X1—Ar1—X2—Y—X3—Ar2 (wherein X1, X2, and X3 each represents 1) a single bond or 2) a heteroatom or heteroatom-containing group selected from the group consisting of —N═, ═N—, —NR1—, —O—, etc.; Y represents —NR2CO— or —CONR2— (wherein R2 represents hydrogen or lower alkyl), etc.)]. These derivatives have antibacterial activity against vancomycin-resistant bacteria.

摘要翻译： 新型糖肽抗生素衍生物。 这些衍生物由式（糖肽抗生素衍生物的糖苷配基） - （Sac-NH）-RA [其中（糖肽抗生素衍生物的糖苷配基部分）是通过从已知的糖肽抗生素衍生物中除去糖部分而形成的部分） （Sac-NH）部分是含有氨基糖的氨基糖部分或糖链部分; RA表示例如式-X1-Ar1-X2-Y-X3-Ar2（其中X1，X2和X3各自表示1）单键或2）选自以下的杂原子或含杂原子的基团： 的-N =，-N =，-NR1-，-O-等; Y表示-NR2CO-或-CONR2-（其中R2表示氢或低级烷基）等）。 这些衍生物对万古霉素抗性细菌具有抗菌活性。

公开(公告)号：US08530646B2

公开(公告)日：2013-09-10

申请号：US12733954

申请日：2008-10-01

申请人： Hideyuki Suzuki ,  Iwao Utsunomiya ,  Koichi Shudo ,  Tsutomu Iwaki ,  Tatsuro Yasukata

发明人： Hideyuki Suzuki ,  Iwao Utsunomiya ,  Koichi Shudo ,  Tsutomu Iwaki ,  Tatsuro Yasukata

IPC分类号： C07D273/06 ,  C07D255/00 ,  C07D255/02

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D271/02 ,  C07D413/10 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention provides a novel oxazolidinone derivative of the formula (I): wherein Rings A and B are defined as in the specification; X1is a single bond, or a heteroatom-containing group selected from the group consisting of —O—, —S—, —NR2—, —CO—, —CS—, —CONR3—, —NR4CO—, —SONR5—, and NR6SO2—, wherein R2, R3, R4, R5, and R6 are independently hydrogen or lower alkyl, or lower alkylene or lower alkenylene each optionally interrupted by said heteroatom containing group; and R1 is hydrogen, or an organic residue which is able to bind to the 5-position of the oxazolidinone ring in oxazolidinone antimicrobial agents, pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof which are useful as an antibacterial agent.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的新型恶唑烷酮衍生物：其中环A和B如说明书中所定义; X1是单键或选自-O - ， - S - ， - NR 2 - ， - CO - ， - CS - ， - CONR 3 - ， - NR 4 CO-，-SONR 5 - 和 - NR 6 SO 2 - ，其中R 2，R 3，R 4，R 5和R 6独立地为氢或低级烷基，或低级亚烷基或低级亚烯基，各自任选被所述含杂原子基团间隔; R 1为氢，或可用于作为抗菌剂使用的恶唑烷酮抗微生物剂，其药学上可接受的盐和溶剂合物中的恶唑烷酮环的5位的有机残基。

公开(公告)号：US20100256355A1

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：US12733954

申请日：2008-10-01

申请人： Hideyuki Suzuki ,  Iwao Utsunomiya ,  Koichi Shudo ,  Tsutomu Iwaki ,  Tatsuro Yasukata

发明人： Hideyuki Suzuki ,  Iwao Utsunomiya ,  Koichi Shudo ,  Tsutomu Iwaki ,  Tatsuro Yasukata

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D255/02 ,  C07D487/14

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D271/02 ,  C07D413/10 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention provides a novel oxazolidinone derivative of the formula (I): wherein Ring A is (A-1) a 7-membered monocyclic heterocycle containing three N atoms; (A-2) a 7-membered monocyclic heterocycle containing two N atoms and one O atom; or (A-3) a 7-membered monocyclic heterocycle containing two N atoms and one S atom, SO or SO2, wherein said monocyclic heterocycle is optionally substituted, optionally unsaturated and optionally fused with another ring; X1 is a single bond, or a heteroatom-containing group selected from the group consisting of —O—, —S—, —NR2—, —CO—, —CS—, —CONR3—, —NR4CO—, —SO2NR5—, and —NR6SO2—, wherein R2, R3, R4, R5 and R6 are independently hydrogen or lower alkyl, or lower alkylene or lower alkenylene each optionally interrupted by said heteroatom-containing group; Ring B is optionally substituted carbocycle or optionally substituted heterocycle; and R1 is hydrogen, or an organic residue which is able to bind to the 5-position of the oxazolidinone ring in oxazolidinone antimicrobial agents, pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof which are useful as an antibacterial agent.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的新型恶唑烷酮衍生物：其中环A为（A-1）含有三个N原子的7-元单环杂环; （A-2）含有两个N原子和一个O原子的7-元单环杂环; 或（A-3）含有两个N原子和一个S原子，SO或SO 2的7-元单环杂环，其中所述单环杂环任选被取代，任选地不饱和且任选地与另一个环稠合; X 1为单键或选自-O - ， - S - ， - NR 2 - ， - CO - ， - CS - ， - CONR 3 - ， - NR 4 CO - ， - SO 2 NR 5 - 和-NR 6 SO 2 - ，其中R 2，R 3，R 4，R 5和R 6独立地为氢或低级烷基，或低级亚烷基或低级亚烯基，各自任选被所述含杂原子基团中断; 环B是任选取代的碳环或任选取代的杂环; R 1为氢，或可用于作为抗菌剂使用的恶唑烷酮抗微生物剂，其药学上可接受的盐和溶剂合物中的恶唑烷酮环的5位的有机残基。

公开(公告)号：US20080097078A1

公开(公告)日：2008-04-24

申请号：US11791446

申请日：2005-11-24

申请人： Hirokazu Arimoto ,  Jun Lu ,  Yoshinori Yamano ,  Tatsuro Yasukata ,  Osamu Yoshida ,  Tsutomu Iwaki ,  Yutaka Yoshida ,  Issei Kato ,  Kenji Morimoto ,  Kayo Yasoshima

发明人： Hirokazu Arimoto ,  Jun Lu ,  Yoshinori Yamano ,  Tatsuro Yasukata ,  Osamu Yoshida ,  Tsutomu Iwaki ,  Yutaka Yoshida ,  Issei Kato ,  Kenji Morimoto ,  Kayo Yasoshima

IPC分类号： C07K7/64 ,  C07K5/12

CPC分类号： C07K9/008 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04

摘要： Novel glycopeptide antibiotic derivatives. These derivatives are represented by the formula (aglycon part of glycopeptide antibiotic derivative)-(Sac-NH)—RA [wherein (aglycon part of glycopeptide antibiotic derivative) is the part formed by removing the sugar part from a known glycopeptide antibiotic derivative; (Sac-NH) part is an amino sugar part or a sugar chain part containing an amino sugar; and RA represents, e.g., the formula —X1—Ar1—X2—Y—X3—Ar2 (wherein X1, X2, and X3 each represents 1) a single bond or 2) a heteroatom or heteroatom-containing group selected from the group consisting of —N═, ═N—, —NR1—, —O—, etc.; Y represents —NR2CO— or —CONR2— (wherein R2 represents hydrogen or lower alkyl), etc.)]. These derivatives have antibacterial activity against vancomycin-resistant bacteria.

摘要翻译： 新型糖肽抗生素衍生物。 这些衍生物由式（糖肽抗生素衍生物的糖苷配基部分） - （Sac-NH）-R A表示[其中（糖肽抗生素衍生物的糖苷配基部分）是通过除去糖部分而形成的部分 从已知的糖肽抗生素衍生物; （Sac-NH）部分是含有氨基糖的氨基糖部分或糖链部分; 并且R A表示例如式-X 1 -Ar 1 -x 2 -YX SUP >其中X 1，X 2和X 3各自表示 1）单键或2）选自-N-，-N-，-NR 1 - ， - O - 等的杂原子或含杂原子的基团; Y表示-NR 2 CO-或-CONR 2 - （其中R 2表示氢或低级烷基）等）。 这些衍生物对万古霉素抗性细菌具有抗菌活性。