公开(公告)号：US08822476B2

公开(公告)日：2014-09-02

申请号：US13258068

申请日：2010-03-03

申请人： Kai Schiemann ,  Melanie Schultz ,  Wolfgang Staehle

发明人： Kai Schiemann ,  Melanie Schultz ,  Wolfgang Staehle

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/445 ,  C07D403/04 ,  C07D403/08 ,  C07D261/20 ,  C07D211/32

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  C07D211/26 ,  C07D211/30 ,  C07D249/18 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10

摘要： The present invention relates to piperidine and pyrazine derivatives according to formulae (Ia), (Ib) and (II) as autotaxin inhibitors and the use of such compounds for the treatment and/or prophylaxis of physiological and/or pathophysiological conditions, which are caused, mediated and/or propagated by increased lysophosphatic acid levels and/or the activation of autotaxin, in particular of different cancers.

摘要翻译： 本发明涉及作为自分生素抑制剂的式（Ia），（Ib）和（II）的哌啶和吡嗪衍生物以及这些化合物用于治疗和/或预防生理和/或病理生理条件的用途， ，通过增加的溶血磷酸水平和/或自分泌素（尤其是不同的癌症）的活化而介导和/或增殖。

公开(公告)号：US08329907B2

公开(公告)日：2012-12-11

申请号：US13258077

申请日：2010-03-09

申请人： Melanie Schultz ,  Kai Schiemann ,  Wolfgang Staehle

发明人： Melanie Schultz ,  Kai Schiemann ,  Wolfgang Staehle

IPC分类号： C07D401/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to compounds according to formula (I) as autotaxin inhibitors and the use of such compounds for the treatment and/or prophylaxis of physiological and/or pathophysiological conditions, which are caused, mediated and/or propagated by increased lysophosphatic acid levels and/or the activation of autotaxin, in particular of different cancers.

摘要翻译： 本发明涉及作为自分泌激素抑制剂的式（I）化合物，以及这些化合物用于治疗和/或预防生理和/或病理生理状况的用途，其通过增加的溶血磷酸水平引起，介导和/或增殖 和/或激活自分泌素，特别是不同的癌症。

公开(公告)号：US20120202827A1

公开(公告)日：2012-08-09

申请号：US13501467

申请日：2010-09-14

申请人： Kai Schiemann ,  Melanie Schultz ,  Wolfgang Staehle

发明人： Kai Schiemann ,  Melanie Schultz ,  Wolfgang Staehle

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D249/18 ,  C07D263/58

摘要： Sulfoxide derivatives of the formula Ia to Im as described, and pharmaceutically usable salts, solvates, enantiomers, tautomers and stereoisomers thereof, including mixtures thereof in all ratios, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 所述的式Ia至Im的亚砜衍生物及其药学上可用的盐，溶剂合物，对映异构体，互变异构体和立体异构体，包括用于治疗肿瘤的所有比例的所有比例的其混合物。

公开(公告)号：US20120015959A1

公开(公告)日：2012-01-19

申请号：US13259464

申请日：2010-03-03

申请人： Wolfgang Staehle ,  Kai Schiemann ,  Melanie Schultz

发明人： Wolfgang Staehle ,  Kai Schiemann ,  Melanie Schultz

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D405/12 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00 ,  C07D405/14 ,  C07D403/10 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4192 ,  C07D403/12 ,  C07D405/10

CPC分类号： C07D249/18 ,  C07D209/08 ,  C07D231/56 ,  C07D263/58 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12

摘要： Compounds of the formula (I), in which Het, R, X, Y, R1 and p have the meanings indicated in claim 1, are autotaxin inhibitors and can be employed for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中Het，R，X，Y，R 1和p具有权利要求1所述的含义的式（I）化合物是自分生素抑制剂，可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20110237583A1

公开(公告)日：2011-09-29

申请号：US13132181

申请日：2009-11-03

申请人： Kai Schiemann ,  Melanie Schultz ,  Wolfgang Staehle ,  Ingo Kober ,  Dirk Wienke ,  Mireille Krier

发明人： Kai Schiemann ,  Melanie Schultz ,  Wolfgang Staehle ,  Ingo Kober ,  Dirk Wienke ,  Mireille Krier

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  C12N9/99 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P37/06 ,  A61P17/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to pyridopyrimidine derivatives according to formula (I) as autotaxin inhibitors and the use of such compounds for the treatment and/or prophylaxis of physiological and/or pathophysiological conditions, which are caused, mediated and/or propagated by increased lysophosphatic acid levels and/or the activation of autotaxin, in particular of different cancers.

摘要翻译： 本发明涉及作为自分泌激素抑制剂的式（I）的吡啶并嘧啶衍生物，以及这些化合物用于治疗和/或预防生理和/或病理生理条件的用途，其由增加的溶血磷酸引起，介导和/或增殖 水平和/或激活自分泌素，特别是不同的癌症。

公开(公告)号：US09029387B2

公开(公告)日：2015-05-12

申请号：US13637161

申请日：2011-02-28

申请人： Wolfgang Staehle ,  Melanie Schultz ,  Kai Schiemann

发明人： Wolfgang Staehle ,  Melanie Schultz ,  Kai Schiemann

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/497 ,  A61K31/535 ,  C07D471/00 ,  C07D491/00 ,  C07D498/00 ,  C07D513/00 ,  C07D515/00 ,  C07D401/00 ,  C07D413/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to benzonaphthyridinamines of the formula (I) as autotaxin inhibitors and to the use thereof in the treatment and/or prophylaxis of physiological and/or pathophysiological conditions in which the inhibition, regulation and/or modulation of phosphodiesterase or lysophospholipase autotaxin plays a role, in particular of various types of cancer and autoimmune and inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及作为自分泌抑素的式（I）的苯并萘啶胺及其在治疗和/或预防磷酸二酯酶或溶血磷脂酶自调节蛋白的抑制，调节和/或调节的生理和/或病理生理学条件中的用途 特别是各种癌症和自身免疫性疾病和炎性疾病的作用。

公开(公告)号：US08841324B2

公开(公告)日：2014-09-23

申请号：US13259464

申请日：2010-03-03

申请人： Wolfgang Staehle ,  Kai Schiemann ,  Melanie Schultz

发明人： Wolfgang Staehle ,  Kai Schiemann ,  Melanie Schultz

IPC分类号： A01N43/40 ,  A61K31/445 ,  A01N43/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/405 ,  A01N43/52 ,  A61K31/415 ,  C07D403/00 ,  C07D211/32 ,  C07D249/18 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D209/08 ,  C07D413/12 ,  C07D231/56 ,  C07D413/06 ,  C07D263/58

CPC分类号： C07D249/18 ,  C07D209/08 ,  C07D231/56 ,  C07D263/58 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12

摘要： Compounds of the formula (I), in which Het, R, X, Y, R1 and p have the meanings indicated in claim 1, are autotaxin inhibitors and can be employed for the treatment of tumors.

摘要翻译： 其中Het，R，X，Y，R 1和p具有权利要求1所述的含义的式（I）化合物是自分生素抑制剂，可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20140228378A1

公开(公告)日：2014-08-14

申请号：US14237446

申请日：2012-07-07

申请人： Wolfgang Staehle ,  Melanie Schultz ,  Kai Schiemann

发明人： Wolfgang Staehle ,  Melanie Schultz ,  Kai Schiemann

IPC分类号： C07D473/00 ,  A61K31/437 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4184 ,  C07D231/56 ,  C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D235/32 ,  A61K31/52 ,  A61K31/416

CPC分类号： C07D473/00 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/454 ,  A61K31/52 ,  C07D231/56 ,  C07D235/30 ,  C07D235/32 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： The invention provides novel substituted cyclopropane carboxamide compounds according to Formula (I), their manufacture and use for the treatment of proliferative or inflammatory diseases, such as cancer, fibrosis or arthritis.

摘要翻译： 本发明提供根据式（I）的新型取代的环丙烷甲酰胺化合物，其用于治疗增殖性或炎性疾病如癌症，纤维化或关节炎的制备和用途。

公开(公告)号：US20100240676A1

公开(公告)日：2010-09-23

申请号：US12681724

申请日：2008-09-19

申请人： Kai Schiemann ,  Melanie Schultz ,  Andree Blaukat ,  Ingo Kober ,  Wolfgang Staehle

发明人： Kai Schiemann ,  Melanie Schultz ,  Andree Blaukat ,  Ingo Kober ,  Wolfgang Staehle

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Compounds of the formula (I), in which R1, R2, R3, R4, K, G, E and W

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，K，G，E和W

公开(公告)号：US08557824B2

公开(公告)日：2013-10-15

申请号：US12681724

申请日：2008-09-19

申请人： Kai Schiemann ,  Melanie Schultz ,  Andree Blaukat ,  Ingo Kober ,  Wolfgang Staehle

发明人： Kai Schiemann ,  Melanie Schultz ,  Andree Blaukat ,  Ingo Kober ,  Wolfgang Staehle

IPC分类号： A61K31/497

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Compounds of the formula (I), in which R1, R2, R3, R4, K, G, E and W

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，K，G，E和W