公开(公告)号：US08691184B2

公开(公告)日：2014-04-08

申请号：US13356763

申请日：2012-01-24

申请人： Shaomeng Wang ,  Haibin Zhou ,  Jianfang Chen ,  Angelo Aguilar ,  Jennifer L. Meagher ,  Duxin Sun ,  Chao-Yie Yang ,  Liu Liu ,  Longchuan Bai ,  Donna McEachem ,  Jeanne Stuckey ,  Xiaoqin Li

发明人： Shaomeng Wang ,  Haibin Zhou ,  Jianfang Chen ,  Angelo Aguilar ,  Jennifer L. Meagher ,  Duxin Sun ,  Chao-Yie Yang ,  Liu Liu ,  Longchuan Bai ,  Donna McEachem ,  Jeanne Stuckey ,  Xiaoqin Li

IPC分类号： A61K51/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  C07D413/14 ,  C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5513 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D239/28 ,  C07D207/34 ,  C07D231/12 ,  C07D233/28 ,  C07D233/56 ,  C07D261/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04

摘要： Inhibitors of Bcl-2/Bcl-xL and compositions containing the same are disclosed. Methods of using the Bcl-2/Bcl-xL inhibitors in the treatment of diseases and conditions wherein inhibition of Bcl-2/Bcl-xL provides a benefit, like cancers, also are disclosed.

摘要翻译： 公开了Bcl-2 / Bcl-xL的抑制剂及其组合物。 还公开了使用Bcl-2 / Bcl-xL抑制剂治疗其中Bcl-2 / Bcl-xL的抑制提供益处的疾病和病症的方法，如癌症。

公开(公告)号：US20120189539A1

公开(公告)日：2012-07-26

申请号：US13356763

申请日：2012-01-24

申请人： Shaomeng Wang ,  Haibin Zhou ,  Jianfang Chen ,  Angelo Aguilar ,  Jennifer L. Meagher ,  Duxin Sun ,  Chao-Yie Yang ,  Liu Liu ,  Longchuan Bai ,  Donna McEachem ,  Jeanne Stuckey ,  Xiaoqin Li

发明人： Shaomeng Wang ,  Haibin Zhou ,  Jianfang Chen ,  Angelo Aguilar ,  Jennifer L. Meagher ,  Duxin Sun ,  Chao-Yie Yang ,  Liu Liu ,  Longchuan Bai ,  Donna McEachem ,  Jeanne Stuckey ,  Xiaoqin Li

IPC分类号： A61K51/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  C07D413/14 ,  C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5513 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D239/28 ,  C07D207/34 ,  C07D231/12 ,  C07D233/28 ,  C07D233/56 ,  C07D261/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04

摘要： Inhibitors of Bcl-2/Bcl-xL and compositions containing the same are disclosed. Methods of using the Bcl-2/Bcl-xL inhibitors in the treatment of diseases and conditions wherein inhibition of Bcl-2/Bcl-xL provides a benefit, like cancers, also are disclosed.

摘要翻译： 公开了Bcl-2 / Bcl-xL的抑制剂及其组合物。 还公开了使用Bcl-2 / Bcl-xL抑制剂治疗其中Bcl-2 / Bcl-xL的抑制提供益处的疾病和病症的方法，如癌症。

公开(公告)号：US07674787B2

公开(公告)日：2010-03-09

申请号：US11632079

申请日：2005-07-11

申请人： Shaomeng Wang ,  Haiying Sun ,  Zaneta Nikolovska-Coleska ,  Chao-Yie Yang ,  Liang Xu ,  Naoyuki G. Saito ,  Jianyong Chen

发明人： Shaomeng Wang ,  Haiying Sun ,  Zaneta Nikolovska-Coleska ,  Chao-Yie Yang ,  Liang Xu ,  Naoyuki G. Saito ,  Jianyong Chen

IPC分类号： C07D223/16 ,  A01N43/00 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to conformationally constrained mimetics of Smac which function as inhibitors of Inhibitor of Apoptosis Proteins. The invention also relates to the use of these mimetics for inducing apoptotic cell death and for sensitizing cells to inducers of apoptosis.

摘要翻译： 本发明涉及Smac的构象约束模拟物，其作为细胞凋亡蛋白抑制剂的抑制剂。 本发明还涉及这些模拟物用于诱导凋亡性细胞死亡和使细胞对细胞凋亡诱导剂敏感的用途。

公开(公告)号：US07932382B2

公开(公告)日：2011-04-26

申请号：US10586271

申请日：2005-01-18

申请人： Shaomeng Wang ,  Haiying Sun ,  Zaneta Nikolovska-Coleska ,  Chao-Yie Yang ,  Liang Xu

发明人： Shaomeng Wang ,  Haiying Sun ,  Zaneta Nikolovska-Coleska ,  Chao-Yie Yang ,  Liang Xu

IPC分类号： C07D487/00

CPC分类号： C07K5/0806 ,  C07D487/04 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0827

摘要： The invention relates to conformationally constrained mimetics of Smac which function as inhibitors of Inhibitor of Apoptosis Proteins. The invention also relates to the use of these mimetics for inducing apoptotic cell death and for sensitizing cells to inducers of apoptosis.

摘要翻译： 本发明涉及Smac的构象约束模拟物，其作为细胞凋亡蛋白抑制剂的抑制剂。 本发明还涉及这些模拟物用于诱导凋亡性细胞死亡和使细胞对细胞凋亡诱导剂敏感的用途。

公开(公告)号：US20100093645A1

公开(公告)日：2010-04-15

申请号：US10586269

申请日：2005-01-18

申请人： Shaomeng Wang ,  Halying Sun ,  Zaneta Nikolovska-Coleska ,  Chao-Yie Yang ,  Liang Xu ,  Jlanyong Chen

发明人： Shaomeng Wang ,  Halying Sun ,  Zaneta Nikolovska-Coleska ,  Chao-Yie Yang ,  Liang Xu ,  Jlanyong Chen

IPC分类号： A61K38/06 ,  C07K5/087 ,  C12N5/06 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07K5/0806 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0808

摘要： The invention relates to peptidomimetics of Smac which function as inhibitors of Inhibitor of Apoptosis Proteins. The invention also relates to the use of these peptidomimetics for inducing apoptotic cell death and for sensitizing cells to inducers of apoptosis.

摘要翻译： 本发明涉及作为细胞凋亡蛋白抑制剂抑制剂的Smac的肽模拟物。 本发明还涉及这些肽模拟物用于诱导凋亡性细胞死亡和使细胞对细胞凋亡诱导剂敏感的用途。

公开(公告)号：US20080132485A1

公开(公告)日：2008-06-05

申请号：US11632079

申请日：2005-07-11

申请人： Shaomeng Wang ,  Haiying Sun ,  Zaneta Nikolovksa-Coleska ,  Chao-Yie Yang ,  Liang Xu ,  Naoyuki G. Saito ,  Jianyong Chen

发明人： Shaomeng Wang ,  Haiying Sun ,  Zaneta Nikolovksa-Coleska ,  Chao-Yie Yang ,  Liang Xu ,  Naoyuki G. Saito ,  Jianyong Chen

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  C07D487/00 ,  A61K31/395 ,  A61K31/435 ,  C07D225/00 ,  C07D221/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to conformationally constrained mimetics of Smac which function as inhibitors of Inhibitor of Apoptosis Proteins. The invention also relates to the use of these mimetics for inducing apoptotic cell death and for sensitizing cells to inducers of apoptosis.

摘要翻译： 本发明涉及Smac的构象约束模拟物，其作为细胞凋亡蛋白抑制剂的抑制剂。 本发明还涉及这些模拟物用于诱导凋亡性细胞死亡和使细胞对细胞凋亡诱导剂敏感的用途。

公开(公告)号：US20080269140A1

公开(公告)日：2008-10-30

申请号：US10586271

申请日：2005-01-18

申请人： Shaomeng Wang ,  Haiying Sun ,  Zaneta Nikolovska-Coleska ,  Chao-Yie Yang ,  Liang Xu

发明人： Shaomeng Wang ,  Haiying Sun ,  Zaneta Nikolovska-Coleska ,  Chao-Yie Yang ,  Liang Xu

IPC分类号： A61K38/06 ,  C07K5/083 ,  A61K38/05 ,  C07D487/04 ,  C12N5/06 ,  C12N13/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07K5/0806 ,  C07D487/04 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0827

摘要： The invention relates to conformationally constrained mimetics of Smac which function as inhibitors of Inhibitor of Apoptosis Proteins. The invention also relates to the use of these mimetics for inducing apoptotic cell death and for sensitizing cells to inducers of apoptosis.

摘要翻译： 本发明涉及Smac的构象约束模拟物，其作为细胞凋亡蛋白抑制剂的抑制剂。 本发明还涉及这些模拟物用于诱导凋亡性细胞死亡和使细胞对细胞凋亡诱导剂敏感的用途。

公开(公告)号：US20060247305A1

公开(公告)日：2006-11-02

申请号：US11373898

申请日：2006-03-13

申请人： Shaomeng Wang ,  Ke Ding ,  Guozhi Tang ,  Zaneta Nikolovska-Coleska ,  Renxio Wang ,  Chao-Yie Yang

发明人： Shaomeng Wang ,  Ke Ding ,  Guozhi Tang ,  Zaneta Nikolovska-Coleska ,  Renxio Wang ,  Chao-Yie Yang

IPC分类号： A61K31/353 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D311/22 ,  C07D311/36 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D495/04

摘要： The invention relates to small molecules which function as inhibitors of anti-apoptotic Bcl-2 family member proteins (e.g., Bcl-2 and Bcl-xL). The invention also relates to the use of these compounds for inducing apoptotic cell death and sensitizing cells to the induction of apoptotic cell death.

摘要翻译： 本发明涉及作为抗凋亡Bcl-2家族成员蛋白（例如Bcl-2和Bcl-xL）的抑制剂的小分子。 本发明还涉及这些化合物用于诱导凋亡细胞死亡和使细胞对诱导凋亡性细胞死亡致敏的用途。

公开(公告)号：US20120302629A1

公开(公告)日：2012-11-29

申请号：US13388610

申请日：2010-07-28

申请人： Shaomeng Wang ,  Feng Jiang ,  Jianting Long ,  Longchuan Bai

发明人： Shaomeng Wang ,  Feng Jiang ,  Jianting Long ,  Longchuan Bai

IPC分类号： A61K31/11 ,  C12Q1/68 ,  A61P35/00 ,  A61K31/337 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P7/00 ,  A61P35/02 ,  G01N33/574 ,  A61P37/00

CPC分类号： G01N33/57434 ,  C12Q1/6886 ,  C12Q2600/106 ,  C12Q2600/158 ,  G01N2800/52

摘要： The present invention provides a biomarker for selecting a patient for treatment with gossypol, wherein the biomarker comprises an elevated expression level of c-Myc, Mcl-1, or combination thereof, relative to the normal expression level of c-Myc, Mcl-1, or combination thereof. The present invention also provides methods for targeting patients for treatment with gossypol, wherein the patient has a disease, condition, or disorder that overexpresses c-Myc, Mcl-1, or combination thereof. The present invention also provides methods for treating or ameliorating a disease, condition, or disorder in a patient comprising determining the expression level of c-Myc, Mcl-1, or combination thereof in the patient and administering gossypol to the patient. In certain embodiments of the invention, the disease is cancer, and the cancer cells show elevated expression levels of c-Myc compared to non-cancerous cells. The invention also provides methods for overcoming Mcl-1-mediated chemoresistance comprising administering gossypol to a patient in need thereof.

摘要翻译： 本发明提供了一种用于选择用棉酚处理的患者的生物标志物，其中相对于c-Myc，Mcl-1的正常表达水平，生物标志物包含c-Myc，Mcl-1或其组合的升高的表达水平 ，或其组合。 本发明还提供了靶向患者用棉酚治疗的方法，其中患者具有过表达c-Myc，Mcl-1或其组合的疾病，病症或病症。 本发明还提供了用于治疗或改善患者疾病，病症或障碍的方法，包括确定患者中c-Myc，Mcl-1或其组合的表达水平，并向患者施用棉酚。 在本发明的某些实施方案中，该疾病是癌症，与非癌细胞相比，癌细胞表现出c-Myc的升高的表达水平。 本发明还提供克服Mcl-1介导的化学耐药性的方法，包括向有需要的患者施用棉酚。

公开(公告)号：US20110319362A1

公开(公告)日：2011-12-29

申请号：US13128941

申请日：2009-12-07

申请人： Shaomeng Wang ,  Jianyong Chen ,  Cindy Gomez ,  Longchuan Bai ,  Zaneta Nikolovska-Coleska ,  Yu-Jun Zhao

发明人： Shaomeng Wang ,  Jianyong Chen ,  Cindy Gomez ,  Longchuan Bai ,  Zaneta Nikolovska-Coleska ,  Yu-Jun Zhao

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4178 ,  C07F9/6561 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/41 ,  C07D487/04

摘要： Inhibitors of STAT3 are disclosed. Methods of using the STAT3 inhibitors in the treatment of diseases and conditions wherein inhibition of STAT3 provides a benefit, like cancers, also are disclosed.

摘要翻译： 公开了STAT3的抑制剂。 还公开了使用STAT3抑制剂治疗其中抑制STAT3提供益处的疾病和病症的方法，如癌症。