公开(公告)号：US5968938A

公开(公告)日：1999-10-19

申请号：US86107

申请日：1998-05-29

申请人： Peter D. Williams ,  Michelle A. Sparks ,  Ian Bell ,  James P. Guare, Jr. ,  Roger M. Freidinger

发明人： Peter D. Williams ,  Michelle A. Sparks ,  Ian Bell ,  James P. Guare, Jr. ,  Roger M. Freidinger

IPC分类号： C07D211/46 ,  C07D211/96 ,  C07D213/74 ,  C07D235/06 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D295/185 ,  A61K31/495 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D211/46 ,  C07D211/96 ,  C07D235/06 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D295/185

摘要： This invention relates to certain novel piperazine compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as oxytocin receptor antagonists. One application of these compounds is in the treatment of preterm labor in mammals, especially humans. The ability of the compounds to relax uterine contractions in mammals also makes them useful for treating dysmenorrhea and stopping labor prior to cesarean delivery.

摘要翻译： 本发明涉及某些新的哌嗪化合物及其衍生物，其合成及其作为催产素受体拮抗剂的用途。 这些化合物的一种应用是在哺乳动物，特别是人类中治疗早产。 化合物放松哺乳动物子宫收缩的能力也使它们可用于治疗痛经并在剖宫产分娩前停止劳动。

公开(公告)号：US5356904A

公开(公告)日：1994-10-18

申请号：US957491

申请日：1992-10-07

申请人： Roger M. Freidinger ,  Joseph M. Pawluczyk ,  Douglas J. Pettibone ,  Peter D. Williams

发明人： Roger M. Freidinger ,  Joseph M. Pawluczyk ,  Douglas J. Pettibone ,  Peter D. Williams

IPC分类号： A61K31/47

CPC分类号： A61K31/47 ,  Y10S514/807 ,  Y10S514/935

摘要： A method of inhibiting oxytocin from acting at its receptor site by administering oxytocin receptor antagonist compounds of the formula ##STR1## wherein X is oxygen or sulfur; Y is hydrogen or lower alkyl; R.sup.A is ##STR2##

摘要翻译： 一种抑制催产素通过施用式（IMAGE）的催产素受体拮抗剂化合物在其受体位点起作用的方法，其中X为氧或硫; Y是氢或低级烷基; RA是

公开(公告)号：US5225528A

公开(公告)日：1993-07-06

申请号：US628986

申请日：1990-12-17

申请人： Mark G. Bock ,  Roger M. Freidinger ,  Roger D. Tung ,  Daniel F. Veber ,  Peter D. Williams

发明人： Mark G. Bock ,  Roger M. Freidinger ,  Roger D. Tung ,  Daniel F. Veber ,  Peter D. Williams

IPC分类号： C07K7/16

CPC分类号： C07K7/16

摘要： Disclosed are cyclic hexapeptides of the formula: ##STR1## These compounds are antagonists of oxytocin and are useful in the treatment of preterm labor and dysmenorrhea, and for stoppage of labor prepatory to Caesarian delivery. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the compounds of formula I and methods of preparing these compounds.

摘要翻译： 公开的是下式的环状六肽：这些化合物是催产素的拮抗剂，可用于治疗早产和痛经，并且用于停止用于切片分娩的预备剂。 还公开了含有式I化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US5218114A

公开(公告)日：1993-06-08

申请号：US848794

申请日：1992-03-10

申请人： Mark G. Bock ,  Roger M. Freidinger ,  Robert M. DiPardo

发明人： Mark G. Bock ,  Roger M. Freidinger ,  Robert M. DiPardo

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  A61P25/30 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D243/16 ,  C07D243/18 ,  C07D243/24 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D243/24

摘要： Benzodiazepine analogs of the formula: ##STR1## are disclosed which are antagonists of gastrin and cholecystokinin (CCK).

公开(公告)号：US5210082A

公开(公告)日：1993-05-11

申请号：US701275

申请日：1991-05-16

申请人： Mark G. Bock ,  Ben E. Evans ,  Roger M. Freidinger

发明人： Mark G. Bock ,  Ben E. Evans ,  Roger M. Freidinger

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/55 ,  A61P25/20 ,  A61P43/00 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： A61K31/55

摘要： Pharmaceutical compositions containing aromatic 2-benzazepines with fused 5- or 6-membered heterocyclic rings are disclosed which are useful in the treatment of panic disorder or anxiety disorder.

公开(公告)号：US5206234A

公开(公告)日：1993-04-27

申请号：US718075

申请日：1991-06-20

申请人： Mark G. Bock ,  Roger M. Freidinger ,  Ben E. Evans

发明人： Mark G. Bock ,  Roger M. Freidinger ,  Ben E. Evans

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K38/00 ,  A61P1/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  C07D223/16 ,  C07D403/12 ,  C07K5/078

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07K5/06139 ,  A61K38/00

摘要： Benzolactam analogs of the formula: ##STR1## are disclosed which are antagonists of gastrin and cholecystokinin (CCK).

公开(公告)号：US4735941A

公开(公告)日：1988-04-05

申请号：US946392

申请日：1986-12-23

申请人： Roger M. Freidinger ,  Mark G. Bock ,  Ben E. Evans

发明人： Roger M. Freidinger ,  Mark G. Bock ,  Ben E. Evans

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P1/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： Aromatic 1,4-benxodiazepines with fused 5- or 6-membered heterocyclic rings which are antagonists of cholecystokinins and/or gastrin, and are useful in the treatment or prevention of CCK-related and/or gastrin-related disorders of the gastrointestinal, central nervous and appetite regulatory systems; compositions comprising these compounds; and methods of treatment employing these compounds.

公开(公告)号：US4563451A

公开(公告)日：1986-01-07

申请号：US695108

申请日：1985-01-25

申请人： Mark G. Bock ,  Roger M. Freidinger ,  Ben E. Evans ,  George D. Hartman

发明人： Mark G. Bock ,  Roger M. Freidinger ,  Ben E. Evans ,  George D. Hartman

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P1/00 ,  C07D519/00 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D519/00

摘要： Novel quinazolino-1,4-benzodiazepin-5,13-diones, which have been found to be antagonists of the function of cholecystokinins (CCK), to the preparation of these compounds from compounds prepared by aerobic fermentation of certain Aspergillus alliaceus strains, and to the use of these compounds to antagonize the function of CCK, which antagonism is useful, e.g., for the treatment and prevention of disorders of the gastrointestinal, central nervous and appetite-regulatory systems of mammals, especially of humans.

摘要翻译： 已被发现是缩胆囊素（CCK）的功能的拮抗剂的新型喹唑啉-1,4-苯并二氮杂-5,13-二氢，啶酸从通过某些曲霉菌菌株的好氧发酵制备的化合物制备这些化合物，以及 使用这些化合物来拮抗CCK的功能，该拮抗作用是有用的，例如用于治疗和预防哺乳动物，特别是人的胃肠道，中枢神经和食欲调节系统的紊乱。

公开(公告)号：US5378838A

公开(公告)日：1995-01-03

申请号：US3927

申请日：1993-01-13

申请人： Jeffrey M. Bergman ,  Roger M. Freidinger ,  Mark G. Bock

发明人： Jeffrey M. Bergman ,  Roger M. Freidinger ,  Mark G. Bock

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D243/24

CPC分类号： C07D243/24 ,  A61K31/55

摘要： Benzodiazepine analogs of the formula: ##STR1## are disclosed which are antagonists of gastrin and cholecystokinin (CCK).

摘要翻译： 公开了作为胃泌素和缩胆囊素（CCK）的拮抗剂的下列公式的苯并二氮杂类似物： I。

公开(公告)号：US5324726A

公开(公告)日：1994-06-28

申请号：US968624

申请日：1992-10-29

申请人： Mark G. Bock ,  Ben E. Evans ,  Roger M. Freidinger

发明人： Mark G. Bock ,  Ben E. Evans ,  Roger M. Freidinger

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07D243/24 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07K5/078 ,  A61K31/55 ,  C07D243/16 ,  C07D243/22

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D243/24 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06156 ,  A61K38/00

摘要： Benzodiazepine analogs of the formula: ##STR1## wherein: R.sup.3 is ##STR2## --NH(CH.sub.2).sub.2 --.sub.3 NHCOR.sup.7, ##STR3## or --X.sup.11 NR.sup.18 SO.sub.2 (CH.sub.2).sub.q R.sup.7 ; R.sup.7 is O,S,HH, or NR.sup.15 with the proviso that X.sup.7 can be NR.sup.15 only when R.sup.1 is not H.are disclosed which are antagonists of gastrin and cholecystokinin (CCK) with enhanced aqueous solubility and have properties useful in the treatment of disorders of gastric secretion, appetite regulation, gastrointestinal motility, pancreatic secretion, and dopaminergic function, as well as in treatment producing potentiation of morphine and other opiate analgesics.

摘要翻译： 具有下式的苯并二氮杂类似物：其中：R3是-NH（CH2）2-3NHCOR7，图像或图像;或-X11NR18SO2（CH2）qR7; R7是O，S，HH或NR15，条件是仅当R 1不是H时，X 7可以是NR 15，其是具有增强的水溶性并具有用于治疗疾病的胃泌素和胆囊收缩素（CCK））的拮抗剂 胃分泌物，食欲调节，胃肠蠕动，胰腺分泌和多巴胺能功能，以及治疗产生吗啡和其他阿片类镇痛药的增强作用。