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    Quinazolino-1,4-benzodiazepin-5,13-diones
    7.
    发明授权
    Quinazolino-1,4-benzodiazepin-5,13-diones 失效
    喹唑啉-1,4-苯并二氮杂-5,13-二酮

    公开(公告)号：US4563451A

    公开(公告)日：1986-01-07

    申请号：US695108

    申请日：1985-01-25

    申请人： Mark G. Bock ,  Roger M. Freidinger ,  Ben E. Evans ,  George D. Hartman

    发明人： Mark G. Bock ,  Roger M. Freidinger ,  Ben E. Evans ,  George D. Hartman

    IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P1/00 ,  C07D519/00 ,  C07D403/14

    CPC分类号： C07D519/00

    摘要： Novel quinazolino-1,4-benzodiazepin-5,13-diones, which have been found to be antagonists of the function of cholecystokinins (CCK), to the preparation of these compounds from compounds prepared by aerobic fermentation of certain Aspergillus alliaceus strains, and to the use of these compounds to antagonize the function of CCK, which antagonism is useful, e.g., for the treatment and prevention of disorders of the gastrointestinal, central nervous and appetite-regulatory systems of mammals, especially of humans.

    摘要翻译： 已被发现是缩胆囊素（CCK）的功能的拮抗剂的新型喹唑啉-1,4-苯并二氮杂-5,13-二氢，啶酸从通过某些曲霉菌菌株的好氧发酵制备的化合物制备这些化合物，以及 使用这些化合物来拮抗CCK的功能，该拮抗作用是有用的，例如用于治疗和预防哺乳动物，特别是人的胃肠道，中枢神经和食欲调节系统的紊乱。

    Alpha 1a adrenergic receptor antagonists
    8.
    发明授权
    Alpha 1a adrenergic receptor antagonists 失效
    Alpha 1a肾上腺素能受体拮抗剂

    公开(公告)号：US5977115A

    公开(公告)日：1999-11-02

    申请号：US973624

    申请日：1997-12-04

    申请人： Michael A. Patane ,  Mark G. Bock ,  Roger M. Freidinger ,  Rose Ann Ponticello ,  Randall C. Newton

    发明人： Michael A. Patane ,  Mark G. Bock ,  Roger M. Freidinger ,  Rose Ann Ponticello ,  Randall C. Newton

    IPC分类号： A61K31/445 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  C07D211/64 ,  C07D295/155 ,  A61K31/495 ,  C07D295/12

    CPC分类号： C07D295/155 ,  C07D211/64

    摘要： This invention relates to certain novel compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as selective alpha-1a adrenergic receptor antagonists. One application of these compounds is in the treatment of benign prostatic hyperplasia. These compounds are selective in their ability to relax smooth muscle tissue enriched in the alpha 1a receptor subtype without at the same time inducing orthostatic hypotension. One such tissue is found surrounding the urethral lining. Therefore, one utility of the instant compounds is to provide acute relief to males suffering from benign prostatic hyperplasia, by permitting less hindered urine flow. Another utility of the instant compounds is provided by combination with a human 5-alpha reductase inhibitory compound, such that both acute and chronic relief from the effects of benign prostatic hyperplasia are achieved.

    摘要翻译： PCT No.PCT / US96 / 09425 Sec。 371 1997年12月4日第 102（e）1997年12月4日PCT PCT 1996年6月6日PCT公布。 出版物WO96 / 40136 日期：1996年12月19日本发明涉及某些新型化合物及其衍生物，其合成及其作为选择性α-1a肾上腺素能受体拮抗剂的用途。 这些化合物的一个应用是治疗良性前列腺增生。 这些化合物在其能够松弛富含α1a受体亚型的平滑肌组织的能力方面具有选择性，而不会同时引起体位性低血压。 发现一个这样的组织围绕尿道衬里。 因此，本发明化合物的一个用途是通过允许较少的受阻尿流量来对患有良性前列腺增生的男性提供急性缓解。 通过与人5-α还原酶抑制化合物的组合提供本发明化合物的另一种用途，使得可以实现急性和慢性缓解来自良性前列腺增生的作用。

    Imidazolinobenzodiazepines
    9.
    发明授权
    Imidazolinobenzodiazepines 失效
    咪唑啉二苯并氮杂

    公开(公告)号：US5834464A

    公开(公告)日：1998-11-10

    申请号：US640730

    申请日：1996-05-06

    申请人： Mark G. Bock ,  Robert M. DiPardo ,  Roger M. Freidinger

    发明人： Mark G. Bock ,  Robert M. DiPardo ,  Roger M. Freidinger

    IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/395

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： Imidazolinobenzodiazepines are cholecystokinin B (CCK-B) antagonists useful as anxiolytic agents. The compounds have structures such as: ##STR1##

    摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 13325 Sec。 371日期：1996年5月6日 102（e）日期1996年5月6日PCT 1994年11月18日PCT PCT。 WO95 / 14693 PCT出版物 日期1995年6月1日咪唑啉二氮卓类是可用作抗焦虑剂的胆囊收缩素B（CCK-B）拮抗剂。 化合物具有如下结构：

    Alpha-1a adrenergic receptor antagonists
    10.
    发明授权
    Alpha-1a adrenergic receptor antagonists 失效
    α-1a肾上腺素受体拮抗剂

    公开(公告)号：US5661163A

    公开(公告)日：1997-08-26

    申请号：US488272

    申请日：1995-06-07

    申请人： Michael A. Patane ,  Mark G. Bock ,  Roger M. Freidinger ,  Rose Ann Ponticello

    发明人： Michael A. Patane ,  Mark G. Bock ,  Roger M. Freidinger ,  Rose Ann Ponticello

    IPC分类号： A61K31/445 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  C07D211/64 ,  C07D295/155 ,  C07D211/36

    CPC分类号： C07D295/155 ,  C07D211/64

    摘要： This invention relates to certain novel compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as selective alpha-1a adrenergic receptor antagonists. One application of these compounds is in the treatment of benign prostatic hyperplasia. These compounds are selective in their ability to relax smooth muscle tissue enriched in the alpha 1a receptor subtype without at the same time inducing orthostatic hypotension. One such tissue is found surrounding the urethral lining. Therefore, one utility of the instant compounds is to provide acute relief to males suffering from benign prostatic hyperplasia, by permitting less hindered urine flow. Another utility of the instant compounds is provided by combination with a human 5-alpha reductase inhibitory compound, such that both acute and chronic relief from the effects of benign prostatic hyperplasia are achieved.

    摘要翻译： 本发明涉及某些新化合物及其衍生物，其合成及其作为选择性α-1a肾上腺素能受体拮抗剂的用途。 这些化合物的一个应用是治疗良性前列腺增生。 这些化合物在其能够松弛富含α1a受体亚型的平滑肌组织的能力方面具有选择性，而不会同时引起体位性低血压。 发现一个这样的组织围绕尿道衬里。 因此，本发明化合物的一个用途是通过允许较少的受阻尿流量来对患有良性前列腺增生的男性提供急性缓解。 通过与人5-α还原酶抑制化合物的组合提供本发明化合物的另一种用途，使得可以实现急性和慢性缓解来自良性前列腺增生的作用。