公开(公告)号：US20040053959A1

公开(公告)日：2004-03-18

申请号：US10649247

申请日：2003-08-27

申请人： Pfizer Inc.

发明人： Richard A. Buzon SR. ,  Michael J. Castaldi ,  Zhengong B. Li ,  David H. B. Ripin ,  Yong Tao

IPC分类号： C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates and intermediates to a novel process for preparing triazolo-pyridines of the formula I 1 wherein R1 is selected from the group consisting of hydrogen, (C1-C6)alkyl or other suitable substituents; R3 is selected from the group consisting of hydrogen, (C1-C6)alkyl or other suitable substituents; s is an integer from 0-5; R4 is hydrogen or a suitable substituent and to intermediates for their preparation. The compounds prepared by the methods of the present invention are potent inhibitors of MAP kinases, preferably p38 kinase. They are useful in the treatment of inflammation, osteoarthritis, rheumatoid arthritis, cancer, reperfusion or ischemia in stroke or heart attack, autoimmune diseases and other disorders.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备式I的三唑并 - 吡啶的新方法和中间体，其中R 1选自氢，（C 1 -C 6）烷基或其它合适的取代基; R 3选自氢，（C 1 -C 6）烷基或其它合适的取代基; s是0-5的整数; R 4是氢或合适的取代基，并且用于制备它们的中间体。 通过本发明的方法制备的化合物是MAP激酶，优选p38激酶的有效抑制剂。 它们可用于治疗炎症，骨关节炎，类风湿性关节炎，癌症，中风或心脏病发作中的再灌注或缺血，自身免疫性疾病和其他疾病。

公开(公告)号：US20040019217A1

公开(公告)日：2004-01-29

申请号：US10431276

申请日：2003-05-07

申请人： Pfizer Inc.

发明人： John C. Kath ,  Zhengong B. Li ,  V. John Jasys ,  Frank J. Urban

IPC分类号： C07D45/02 ,  C07D315/00

CPC分类号： C07D307/33 ,  C07D241/44 ,  C07D405/12 ,  Y02P20/55

摘要： This invention relates to dihydroxyhexanoic acid derivatives and their intermediates, as well as to methods of preparing such compounds. Additionally, present invention relates to removing a protecting group from a protected amine wherein the method comprises reacting the protected amine with phosphoric acid.

摘要翻译： 本发明涉及二羟基己酸衍生物及其中间体，以及制备这些化合物的方法。 另外，本发明涉及从受保护的胺中除去保护基团，其中所述方法包括使被保护的胺与磷酸反应。

公开(公告)号：US20040072834A1

公开(公告)日：2004-04-15

申请号：US10637475

申请日：2003-08-08

申请人： Pfizer Inc.

发明人： John C. Kath ,  Zheng J. Li ,  Zhengong B. Li ,  Eric McElroy ,  Clifford N. Meltz ,  Christopher S. Poss

IPC分类号： A61K031/498 ,  C07D241/36

CPC分类号： C07D241/44

摘要： This invention relates to crystal forms of quinoxaline-2-carboxylic acid null4-carbamoyl-1-(3-fluorobenzyl)-2,7-dihydroxy-7-methyl-octylnull-amide, useful in treating or preventing a disorder or condition by antagonizing the CCR1 receptor, and to their methods of preparation and use.

摘要翻译： 本发明涉及喹喔啉-2-羧酸[4-氨基甲酰基-1-（3-氟苄基）-2,7-二羟基-7-甲基 - 辛基] - 酰胺的晶体形式，其可用于治疗或预防病症或病症 通过拮抗CCR1受体，以及它们的制备和使用方法。

公开(公告)号：US20040087797A1

公开(公告)日：2004-05-06

申请号：US10687153

申请日：2003-10-16

申请人： Pfizer Inc

发明人： Zhengong B. Li

IPC分类号： C07D307/26 ,  C07D45/02

CPC分类号： C07D307/33

摘要： This invention relates to dihydro-furan-2-one derivatives, their intermediates and methods of manufacture. As such, the present invention includes methods of making a compound of the formula (V-1) 1 wherein R2 and P are herein defined. The present invention also relates to the compounds used in such processes.

摘要翻译： 本发明涉及二氢呋喃-2-酮衍生物，其中间体和制备方法。 因此，本发明包括制备其中R 2和P在本文中定义的式（V-1）化合物的方法。 本发明还涉及在这些方法中使用的化合物。

公开(公告)号：US20040049057A1

公开(公告)日：2004-03-11

申请号：US10431278

申请日：2003-05-07

申请人： Pfizer Inc.

发明人： Frank J. Urban ,  V. John Jasys ,  Zhengong B. Li

IPC分类号： C07D307/93 ,  C07D305/12 ,  C07D47/02

CPC分类号： C07D307/33

摘要： This invention relates to dihydro-furan-2-one derivatives, their intermediates and methods of manufacture. As such, the present invention includes methods of making a compound of the formula (V-1) 1 wherein R2 and P are herein defined. The present invention also relates to the compounds used in such processes, as well as the compounds made by the processes.

摘要翻译： 本发明涉及二氢呋喃-2-酮衍生物，其中间体和制备方法。 因此，本发明包括制备其中R 2和P在本文中定义的式（V-1）化合物的方法。 本发明还涉及在这些方法中使用的化合物以及通过该方法制备的化合物。