公开(公告)号：US09364482B2

公开(公告)日：2016-06-14

申请号：US14898768

申请日：2014-06-19

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Xing Dai ,  Hong Liu ,  Anandan Palani ,  Shuwen He ,  Ravi Nargund ,  Dong Xiao ,  Nicolas Zorn ,  Qun Dang ,  Casey C. McComas ,  Xuanjia Peng ,  Peng Li ,  Richard Soll

IPC分类号： A61K31/65 ,  A61K31/519 ,  A61K31/517 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/06 ,  C07D498/04 ,  C07D471/04 ,  C07D405/04 ,  C07D475/02 ,  C07D405/14 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/53 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/5365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61K45/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D475/02 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula I that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5B polymerase activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system. (I)

摘要翻译： 本发明涉及可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS5B聚合酶抑制剂，这种化合物的合成以及这些化合物用于抑制HCV NS5B聚合酶活性用于治疗或预防HCV感染的用途的式I化合物和 抑制基于细胞的系统中的HCV病毒复制和/或病毒生产。 （一世）

公开(公告)号：US20150368265A1

公开(公告)日：2015-12-24

申请号：US14766491

申请日：2014-02-03

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP.

发明人： Shuwen He ,  Xing Dai ,  Anandan Palani ,  Ravi Nargund ,  Zhong Lai ,  Nicolas Zorn ,  Dong Xiao ,  Qun Dang ,  Casey C. McComas ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Richard Soll

IPC分类号： C07D498/14 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D498/14 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5B polymerase activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system. I

摘要翻译： 本发明涉及可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS5B聚合酶抑制剂，这种化合物的合成以及这些化合物用于抑制HCV NS5B聚合酶活性用于治疗或预防HCV感染的式（I）化合物 并用于在基于细胞的系统中抑制HCV病毒复制和/或病毒生产。 一世

公开(公告)号：US09840478B2

公开(公告)日：2017-12-12

申请号：US14908421

申请日：2014-07-29

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP. ,  MSD R&D (CHINA) CO., LTD.

发明人： Peter D. Williams ,  John A. McCauley ,  David Jonathan Bennett ,  Christopher J. Bungard ,  Lehua Chang ,  Michael P. Dwyer ,  M. Katharine Holloway ,  Kartik M. Keertikar ,  H. Marie Loughran ,  Jessie J. Manikowski ,  Gregori J. Morriello ,  Dong-Ming Shen ,  Edward C. Sherer ,  Jurgen Schultz ,  Sherman T. Waddell ,  Catherine M. Wiscount ,  Nicolas Zorn ,  Xin-Jie Chu ,  Satyanarayana Tummanapalli ,  Vijayasaradhi Sivalenka ,  Bin Hu ,  Tao Ji ,  Bin Zhong

IPC分类号： C07D241/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D241/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention is directed to piperazine derivatives, pharmaceutical compositions comprising the same, and their use in the inhibition of HIV protease, the inhibition of HIV replication, the prophylaxis of infection by HIV, the treatment of infection by HIV, and the prophylaxis, treatment, and delay in the onset or progression of AIDS.

公开(公告)号：US20160159752A1

公开(公告)日：2016-06-09

申请号：US14908421

申请日：2014-07-29

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP. ,  MSD R&D (CHINA) CO., LTD.

发明人： Peter D. Williams ,  John A. McCauley ,  David Jonathan Bennett ,  Christopher J. Bungard ,  Lehua Chang ,  Michael P. Dwyer ,  M. Katharine Holloway ,  Kartik M. Keertikar ,  H. Marie Loughran ,  Jessie J. Manikowski ,  Gregori J. Morriello ,  Dong-Ming Shen ,  Edward C. Sherer ,  Jurgen Schultz ,  Sherman T. Waddell ,  Catherine M. Wiscount ,  Nicolas Zorn ,  Xin-Jie Chu ,  Satyanarayana Tummanapalli ,  Vijayasaradhi Sivalenka ,  Bin Hu ,  Tao Ji ,  Bin Zhong

IPC分类号： C07D241/04 ,  C07D401/12 ,  C07D417/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D241/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention is directed to piperazine derivatives, pharmaceutical compositions comprising the same, and their use in the inhibition of HIV protease, the inhibition of HIV replication, the prophylaxis of infection by HIV, the treatment of infection by HIV, and the prophylaxis, treatment, and delay in the onset or progression of AIDS.

摘要翻译： 本发明涉及哌嗪衍生物，包含它们的药物组合物及其在抑制HIV蛋白酶，HIV复制抑制，HIV预防感染，HIV感染治疗和预防治疗中的用途 ，并延迟艾滋病的发病或进展。

公开(公告)号：US20150361101A1

公开(公告)日：2015-12-17

申请号：US14766462

申请日：2014-02-03

申请人： Xing DAI ,  Anandan PALANI ,  Shuwen HE ,  Linda L. BROCKUNIER ,  Ravi NARGUND ,  Karen MARCANTONO ,  Nicolas Zorn ,  Dong XIAO ,  Xuanjia PENG ,  Tao GUO ,  MERCK SHARP & DOHME CORP.

发明人： Xing Dai ,  Hong Liu ,  Anandan Palani ,  Shuwen He ,  Linda L. Brockunier ,  Ravi Nargund ,  Karen Marcantonio ,  Nicolas Zorn ,  Dong Xiao ,  Xuanjia Peng ,  Peng Li ,  Tao Guo

IPC分类号： C07D519/00 ,  C07D471/14 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/438 ,  A61K31/55 ,  C07D471/22 ,  C07D471/04 ,  C07D471/20 ,  A61K45/06 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/438 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D471/20 ,  C07D471/22 ,  C07D487/14 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula I that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5B polymerase activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.

摘要翻译： 本发明涉及可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS5B聚合酶抑制剂，这种化合物的合成以及这些化合物用于抑制HCV NS5B聚合酶活性用于治疗或预防HCV感染的用途的式I化合物和 抑制基于细胞的系统中的HCV病毒复制和/或病毒生产。

公开(公告)号：US10011615B2

公开(公告)日：2018-07-03

申请号：US15423238

申请日：2017-02-02

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Amjad Ali ,  Michael Man-Chu Lo ,  Yeon-Hee Lim ,  Andrew Stamford ,  Rongze Kuang ,  Paul Tempest ,  Younong Yu ,  Xianhai Huang ,  Timothy J. Henderson ,  Jae-Hun Kim ,  Christopher Boyce ,  Pauline Ting ,  Junying Zheng ,  Edward Metzger ,  Nicolas Zorn ,  Dong Xiao ,  Gioconda V. Gallo ,  Walter Won ,  Heping Wu ,  Qiaolin Deng

IPC分类号： A01N43/00 ,  A01N43/46 ,  C07D519/00 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed are compounds of Formula G1: where “RG3”. “Rd1” to “Rd4”, “n”, “m”, “p”, “W”, “X”, “Y”, and “Z” are defined herein, which compounds are antagonists of A2A receptor. Disclosed herein also are uses of the compounds described herein as antagonists of the A2A receptor in the potential treatment or prevention of neurological disorders and diseases in which A2A receptors are involved. Disclosed herein also are pharmaceutical compositions comprising these compounds and uses of these pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：US09676780B2

公开(公告)日：2017-06-13

申请号：US14655572

申请日：2013-12-20

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP. ,  Amjad Ali ,  Michael Man-Chu Lo ,  Yeon-Hee Lim ,  Andrew Stamford ,  Rongze Kuang ,  Paul Tempest ,  Younong Yu ,  Michael Berlin ,  Pauline Ting ,  Gang Zhou ,  Tao Yu ,  Christopher Boyce ,  Joseph Michael Kelly ,  Jayaram R. Tagat ,  Junying Zheng ,  Xianhai Huang ,  Wei Zhou ,  Jae-Hun Kim ,  Nicolas Zorn ,  Dong Xiao ,  Gioconda V. Gallo ,  Walter Won ,  Heping Wu ,  Rajan Anand ,  Qiaolin Deng

发明人： Amjad Ali ,  Michael Man-Chu Lo ,  Yeon-Hee Lim ,  Andrew Stamford ,  Rongze Kuang ,  Paul Tempest ,  Younong Yu ,  Michael Berlin ,  Pauline Ting ,  Gang Zhou ,  Tao Yu ,  Christopher Boyce ,  Joseph Michael Kelly ,  Jayaram R. Tagat ,  Junying Zheng ,  Xianhai Huang ,  Wei Zhou ,  Jae-Hun Kim ,  Nicolas Zorn ,  Dong Xiao ,  Gioconda V. Gallo ,  Walter Won ,  Heping Wu ,  Rajan Anand ,  Qiaolin Deng

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D487/08 ,  C07D487/18 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/18 ,  C07D513/04

摘要： Disclosed are compounds of Formula A: (structurally represented) where “RG1”, “RG2a”, “RG4”, “RG5”, “MG1”, “n” and “m” are defined herein which compounds are antagonists of A2A receptor. Disclosed herein also are uses of the compounds described herein as antagonists of the A2a receptor in the potential treatment or prevention of neurological disorders and diseases in which A2A receptors are involved. Disclosed herein also are pharmaceutical compositions comprising these compounds and uses of these pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：US09493461B2

公开(公告)日：2016-11-15

申请号：US14766487

申请日：2014-02-03

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Xing Dai ,  Hong Liu ,  Anandan Palani ,  Shuwen He ,  Zhong Lai ,  Ravi Nargund ,  Karen Marcantonio ,  Dong Xiao ,  Linda L. Brockunier ,  Nicolas Zorn ,  Qun Dang ,  Xuanjia Peng ,  Peng Li

IPC分类号： C07D471/14 ,  C07D471/04 ,  C07F9/6512 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  C07D471/20 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D519/00 ,  C07D487/14

CPC分类号： C07D471/14 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/20 ,  C07D487/14 ,  C07D519/00 ,  C07F9/65128 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula I that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5B polymerase activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.

公开(公告)号：US09243002B2

公开(公告)日：2016-01-26

申请号：US14766462

申请日：2014-02-03

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Xing Dai ,  Hong Liu ,  Anandan Palani ,  Shuwen He ,  Linda L. Brockunier ,  Ravi Nargund ,  Karen Marcantonio ,  Nicolas Zorn ,  Dong Xiao ,  Xuanjia Peng ,  Peng Li ,  Tao Guo

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D471/12 ,  C07D519/00 ,  A61K45/06 ,  C07D471/14 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  A61K31/55 ,  C07D471/22 ,  C07D471/04 ,  C07D471/20 ,  A61K31/438

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/438 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D471/20 ,  C07D471/22 ,  C07D487/14 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula I that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5B polymerase activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.

摘要翻译： 本发明涉及可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS5B聚合酶抑制剂，这种化合物的合成以及这些化合物用于抑制HCV NS5B聚合酶活性用于治疗或预防HCV感染的用途的式I化合物和 抑制基于细胞的系统中的HCV病毒复制和/或病毒生产。

公开(公告)号：US20160194330A1

公开(公告)日：2016-07-07

申请号：US14655572

申请日：2013-12-20

申请人： Amjad ALI ,  Michael Man-Chu LO ,  Yeon-Hee LIM ,  Andrew STAMFORD ,  Rongze KUANG ,  Paul TEMPEST ,  Younong YU ,  Michael BERLIN ,  Pauline TING ,  Gang ZHOU ,  Tao YU ,  Christopher BOYCE ,  Joseph Michael KELLY ,  Jayaram TAGAT ,  Junying ZHENG ,  Xianhai HUANG ,  Wei ZHOU ,  Jae-Hun KIM ,  Nicolas ZORN ,  Dong XIAO ,  Gioconda V. GALLO ,  Walter WON ,  Heping WU ,  Rajan ANAND ,  MERCK SHARP & DOHME CORP.

发明人： Amjad Ali ,  Michael Man-Chu Lo ,  Yeon-Hee Lim ,  Andrew Stamford ,  Rongze Kuang ,  Paul Tempest ,  Younong Yu ,  Michael Berlin ,  Pauline Ting ,  Gang Zhou ,  Tao Yu ,  Christopher Boyce ,  Joseph Michael Kelly ,  Jayaram R. Tagat ,  Junying Zheng ,  Xianhai Huang ,  Wei Zhou ,  Jae-Hun Kim ,  Nicolas Zorn ,  Dong Xiao ,  Gioconda V. Gallo ,  Walter Won ,  Heping Wu ,  Rajan Anand ,  Qiaolin Deng

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/18 ,  C07D487/08 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/18 ,  C07D513/04

摘要： Disclosed are compounds of Formula A: (structurally represented) where “RG1”, “RG2a”, “RG4”, “RG5”, “MG1”, “n” and “m” are defined herein which compounds are antagonists of A2A receptor. Disclosed herein also are uses of the compounds described herein as antagonists of the A2a receptor in the potential treatment or prevention of neurological disorders and diseases in which A2A receptors are involved. Disclosed herein also are pharmaceutical compositions comprising these compounds and uses of these pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 公开了式A化合物（结构表示），其中“RG1”，“RG2a”，“RG4”，“RG5”，“MG1”，“n”和“m”在本文中定义为哪些化合物是A2A受体的拮抗剂。 本文还公开了本文所述的化合物作为A2a受体的拮抗剂的潜在治疗或预防涉及A2A受体的神经障碍和疾病的用途。 本文还公开了包含这些化合物的药物组合物和这些药物组合物的用途。