公开(公告)号：US20140336222A1

公开(公告)日：2014-11-13

申请号：US14339925

申请日：2014-07-24

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Stephane L. Bogen ,  Yao Ma ,  Yaolin Wang ,  Brian Robert Lahue ,  Latha G. Nair ,  Manami Shizuka ,  Matthew E. Voss ,  Margarita Kirova-Snover ,  Weidong Pan ,  Yuan Tian ,  Bheemashankar A. Kulkarni ,  Craig R. Gibeau ,  Yuan Liu ,  Giovanna Scapin ,  Diane Rindgen ,  Ronald J. Doll ,  Timothy J. Guzi ,  Danny J. Hicklin ,  Amin Nomeir ,  Cynthia Seidel-Dugan ,  Gerald W. Shipps, JR. ,  Malcolm MacCoss

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D409/14

摘要： The present invention provides a compound of Formula 1 as described herein or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof. The compounds are useful as inhibitors of the HDM2 protein. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and methods of treating cancer using the same.

摘要翻译： 本发明提供本文所述的式1的化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯。 该化合物可用作HDM2蛋白的抑制剂。 还公开了包含上述化合物的药物组合物和使用其治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20170020879A1

公开(公告)日：2017-01-26

申请号：US15139361

申请日：2016-04-27

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： D. Jonathan Bennett ,  Jaiqiang Cai ,  Emma Carswell ,  Andrew Cooke ,  Scott B. Hoyt ,  Clare London ,  John MacLean ,  Min K. Park ,  Paul Ratcliffe ,  Yusheng Xiong ,  Swapan Kumar Samanta ,  Bheemashankar A. Kulkarni

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/444 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： This invention relates to pyrazolopyridyl compounds of the structural formula: or their pharmaceutically acceptable salts, wherein the variable are defined herein. The inventive compounds selectively inhibit aldosterone synthase. This invention also provides for pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula I or their salts as well as potentially to methods for the treatment, amelioration or prevention of conditions that could be treated by inhibiting aldosterone synthase.

摘要翻译： 或其药学上可接受的盐，其中所述变量在本文中定义。 本发明化合物选择性地抑制醛固酮合酶。 本发明还提供包含式I化合物或其盐的药物组合物，以及潜在的治疗，改善或预防可通过抑制醛固酮合酶治疗的病症的方法。

公开(公告)号：US09193724B2

公开(公告)日：2015-11-24

申请号：US14346438

申请日：2012-09-17

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP.

发明人： D. Jonathan Bennett ,  Jaiqiang Cai ,  Emma Carswell ,  Andrew Cooke ,  Scott B. Hoyt ,  Clare London ,  John MacLean ,  Paul Ratcliffe ,  Jerry Andrew Taylor ,  Yusheng Xiong ,  Swapan Kumar Samanta ,  Bheemashankar A. Kulkarni

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D487/04

摘要： This invention relates to triazolopyridyl compounds of the structural formula: or their pharmaceutically acceptable salts, wherein the variable are defined herein. The inventive compounds selectively inhibit aldosterone synthase. This invention also provides for pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula I or their salts as well as potentially to methods for the treatment, amelioration or prevention of conditions that could be treated by inhibiting aldosterone synthase.

摘要翻译： 本发明涉及结构式的三唑并吡啶基化合物或其药学上可接受的盐，其中该变量在本文中定义。 本发明化合物选择性地抑制醛固酮合酶。 本发明还提供包含式I化合物或其盐的药物组合物，以及潜在的治疗，改善或预防可通过抑制醛固酮合酶治疗的病症的方法。

公开(公告)号：US09844553B2

公开(公告)日：2017-12-19

申请号：US15139361

申请日：2016-04-27

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： D. Jonathan Bennett ,  Jaiqiang Cai ,  Emma Carswell ,  Andrew Cooke ,  Scott B. Hoyt ,  Clare London ,  John MacLean ,  Min K. Park ,  Paul Ratcliffe ,  Yusheng Xiong ,  Swapan Kumar Samanta ,  Bheemashankar A. Kulkarni

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： This invention relates to pyrazolopyridyl compounds of the structural formula: or their pharmaceutically acceptable salts, wherein the variable are defined herein. The inventive compounds selectively inhibit aldosterone synthase. This invention also provides for pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula I or their salts as well as potentially to methods for the treatment, amelioration or prevention of conditions that could be treated by inhibiting aldosterone synthase.

公开(公告)号：US20140228396A1

公开(公告)日：2014-08-14

申请号：US14346438

申请日：2012-09-17

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP.

发明人： D. Jonathan Bennett ,  Jaiqiang Cai ,  Emma Carswell ,  Andrew Cooke ,  Scott B. Hoyt ,  Clare London ,  John MacLean ,  Paul Ratcliffe ,  Jerry Andrew Taylor ,  Yusheng Xiong ,  Swapan Kumar Samanta ,  Bheemashankar A. Kulkarni

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D487/04

摘要： This invention relates to triazolopyridyl compounds of the structural formula: [Formula should be inserted here] or their pharmaceutically acceptable salts, wherein the variable are defined herein. The inventive compounds selectively inhibit aldosterone synthase. This invention also provides for pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula I or their salts as well as potentially to methods for the treatment, amelioration or prevention of conditions that could be treated by inhibiting aldosterone synthase.

摘要翻译： 本发明涉及以下结构式的三唑并吡啶基化合物：[在此应插入式[式中]）或其药学上可接受的盐，其中该变量在本文中定义。 本发明化合物选择性地抑制醛固酮合酶。 本发明还提供包含式I化合物或其盐的药物组合物，以及潜在的治疗，改善或预防可通过抑制醛固酮合酶治疗的病症的方法。

公开(公告)号：US09567333B2

公开(公告)日：2017-02-14

申请号：US14886563

申请日：2015-10-19

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： D. Jonathan Bennett ,  Jaiqiang Cai ,  Emma Carswell ,  Andrew Cooke ,  Scott B. Hoyt ,  Clare London ,  John MacLean ,  Paul Ratcliffe ,  Jerry Andrew Taylor ,  Yusheng Xiong ,  Swapan Kumar Samanta ,  Bheemashankar A. Kulkarni

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D487/04

摘要： This invention relates to triazolopyridyl compounds of the structural formula: or their pharmaceutically acceptable salts, wherein the variable are defined herein. The inventive compounds selectively inhibit aldosterone synthase. This invention also provides for pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula I or their salts as well as potentially to methods for the treatment, amelioration or prevention of conditions that could be treated by inhibiting aldosterone synthase.

摘要翻译： 本发明涉及结构式的三唑并吡啶基化合物或其药学上可接受的盐，其中该变量在本文中定义。 本发明化合物选择性地抑制醛固酮合酶。 本发明还提供包含式I化合物或其盐的药物组合物，以及潜在的治疗，改善或预防可通过抑制醛固酮合酶治疗的病症的方法。

公开(公告)号：US20160039817A1

公开(公告)日：2016-02-11

申请号：US14886563

申请日：2015-10-19

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： D. Jonathan Bennett ,  Jaiqiang Cai ,  Emma Carswell ,  Andrew Cooke ,  Scott B. Hoyt ,  Clare London ,  John MacLean ,  Paul Ratcliffe ,  Jerry Andrew Taylor ,  Yusheng Xiong ,  Swapan Kumar Samanta ,  Bheemashankar A. Kulkarni

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D487/04

摘要： This invention relates to triazolopyridyl compounds of the structural formula: or their pharmaceutically acceptable salts, wherein the variable are defined herein. The inventive compounds selectively inhibit aldosterone synthase. This invention also provides for pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula I or their salts as well as potentially to methods for the treatment, amelioration or prevention of conditions that could be treated by inhibiting aldosterone synthase.

摘要翻译： 本发明涉及结构式的三唑并吡啶基化合物或其药学上可接受的盐，其中该变量在本文中定义。 本发明化合物选择性地抑制醛固酮合酶。 本发明还提供包含式I化合物或其盐的药物组合物，以及潜在的治疗，改善或预防可通过抑制醛固酮合酶治疗的病症的方法。

公开(公告)号：US20140288094A1

公开(公告)日：2014-09-25

申请号：US14346518

申请日：2012-09-17

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP

发明人： D. Jonathan Bennett ,  Jaiqiang Cai ,  Emma Carswell ,  Andrew Cooke ,  Scott B. Hoyt ,  Clare London ,  John MacLean ,  Min K. Park ,  Paul Ratcliffe ,  Yusheng Xiong ,  Swapan Kumar Samanta ,  Bheemashankar A. Kulkarni

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  C07D471/04

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： This invention relates to pyrazolopyridyl compounds of the structural formula: or their pharmaceutically acceptable salts, wherein the variable are defined herein. The inventive compounds selectively inhibit aldosterone synthase. This invention also provides for pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula I or their salts as well as potentially to methods for the treatment, amelioration or prevention of conditions that could be treated by inhibiting aldosterone synthase.

摘要翻译： 本发明涉及以下结构式的吡唑并吡啶基化合物或其药学上可接受的盐，其中该变量在本文中定义。 本发明化合物选择性地抑制醛固酮合酶。 本发明还提供包含式I化合物或其盐的药物组合物，以及潜在的治疗，改善或预防可通过抑制醛固酮合酶治疗的病症的方法。