公开(公告)号：US09096598B2

公开(公告)日：2015-08-04

申请号：US14349377

申请日：2012-09-28

Applicant: Merck Sharp & Dohme Corp.

Inventor： John W. Butcher ,  David Witter ,  Christopher Dinsmore ,  June Kim ,  John Hendrix ,  Raksha Archarya ,  Sean P. Ahearn ,  Joon Jung ,  Alexey Rivkin ,  Philip Jones

IPC: C07D401/10 ,  A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D519/00

Abstract: The instant invention provides compounds of formula I which are JAK inhibitors, and as such are useful for the treatment of JAK-mediated diseases such as rheumatoid arthritis, asthma, COPD and cancer.

Abstract translation: 本发明提供了作为JAK抑制剂的式I化合物，因此可用于治疗JAK介导的疾病如类风湿性关节炎，哮喘，COPD和癌症。

公开(公告)号：US20140303142A1

公开(公告)日：2014-10-09

申请号：US14349377

申请日：2012-09-28

Applicant: MERCK SHARP & DOHME CORP

Inventor： John W. Butcher ,  David Witter ,  Christopher Dinsmore ,  June Kim ,  John Hendrix ,  Raksha Acharya ,  Sean P. Ahearn ,  Joon Jung ,  Alexey Rivkin ,  Philip Jones

IPC: C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D519/00

Abstract: The instant invention provides compounds of formula I which are JAK inhibitors, and as such are useful for the treatment of JAK-mediated diseases such as rheumatoid arthritis, asthma, COPD and cancer.

Abstract translation: 本发明提供了作为JAK抑制剂的式I化合物，因此可用于治疗JAK介导的疾病如类风湿性关节炎，哮喘，COPD和癌症。

公开(公告)号：US20140243309A1

公开(公告)日：2014-08-28

申请号：US14345976

申请日：2012-09-21

Applicant: MERCK SHARP & DOHME CORP.

Inventor： Jason Brubaker ,  Christopher Dinsmore ,  Dawn Marie Hoffman ,  Joon Jung ,  Duan Liu ,  Scott Peterson ,  Tony Siu ,  Luis E. Torres ,  Hongjun Zhang ,  Zhongyong Wei ,  Feng Shi

IPC: C07D231/38 ,  C07D403/08 ,  C07D403/12 ,  C07D405/08 ,  C07D401/12

CPC classification number: C07D405/08 ,  C07D231/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

Abstract: The instant invention provides compounds of formula I which are JAK inhibitors, and as such are useful for the treatment of JAK-mediated diseases such as rheumatoid arthritis, asthma, COPD and cancer.

Abstract translation: 本发明提供了作为JAK抑制剂的式I化合物，因此可用于治疗JAK介导的疾病如类风湿性关节炎，哮喘，COPD和癌症。

公开(公告)号：US08993756B2

公开(公告)日：2015-03-31

申请号：US14363097

申请日：2012-11-30

Applicant: Merck Sharp & Dohme Corp.

Inventor： Sean P. Ahearn ,  Matthew Christopher ,  Christopher Dinsmore ,  Joon Jung ,  Qinglin Pu ,  Alexey Rivkin ,  Mark E. Scott ,  David J. Witter ,  Hyun Chong Woo ,  Brandon Cash

IPC: C07D487/04 ,  C07D417/04 ,  C07D413/04 ,  A61K31/519 ,  A61P19/02 ,  C07D519/00 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

Abstract: The instant invention provides compounds of formula I which are JAK3 inhibitors. Specifically, the compounds of formula I are pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivative compounds. The instant invention also provides methods of treating JAK-mediated diseases such as rheumatoid arthritis, asthma, COPD and cancer, by administering the pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-derivative compounds of formula I.

Abstract translation: 本发明提供了作为JAK3抑制剂的式I化合物。 具体地，式I化合物是吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物化合物。 本发明还提供了通过给予式I的吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物化合物来治疗JAK介导的疾病如类风湿性关节炎，哮喘，COPD和癌症的方法。

公开(公告)号：US20140349998A1

公开(公告)日：2014-11-27

申请号：US14363097

申请日：2012-11-30

Applicant: Merck Sharp & Dohme Corp.

Inventor： Sean P Ahearn ,  Matthew Christopher ,  Christopher Dinsmore ,  Joon Jung ,  Qinglin Pu ,  Alexey Rivkin ,  Mark E. Scott ,  David J. Witter ,  Hyun Chong Woo ,  Brandon Cash

IPC: C07D487/04 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

Abstract: The instant invention provides compounds of formula I which are JAK3 inhibitors. Specifically, the compounds of formula I are pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivative compounds. The instant invention also provides methods of treating JAK-mediated diseases such as rheumatoid arthritis, asthma, COPD and cancer, by administering the pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-derivative compounds of formula I.

Abstract translation: 本发明提供了作为JAK3抑制剂的式I化合物。 具体地，式I化合物是吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物化合物。 本发明还提供了通过给予式I的吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物化合物来治疗JAK介导的疾病如类风湿性关节炎，哮喘，COPD和癌症的方法。

公开(公告)号：US20140228348A1

公开(公告)日：2014-08-14

申请号：US14345978

申请日：2012-09-21

Applicant: MERCK SHARP& DOHME CORP.

Inventor： Jason Brubaker ,  Matthew Lloyd Childers ,  Matthew Christopher ,  Joshua T. Close ,  Jason David Katz ,  Joon Jung ,  Scott Peterson ,  Phieng Siliphaivanh ,  Tony Siu ,  Graham Frank Smith ,  Luis E. Torres ,  Hyun Chong Woo ,  Jonathan R. Young ,  Hongjun Zhang

IPC: C07D231/38 ,  C07D405/04 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04

CPC classification number: C07D405/08 ,  C07D231/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

Abstract: The instant invention provides compounds of formula I which are JAK inhibitors, and as such are useful for the treatment of JAK-mediated diseases such as rheumatoid arthritis, asthma, COPD and cancer.

Abstract translation: 本发明提供了作为JAK抑制剂的式I化合物，因此可用于治疗JAK介导的疾病如类风湿性关节炎，哮喘，COPD和癌症。