PROCESS FOR THE PREPARATION OF STABLE CRYSTALLINE FORM-I OF LINEZOLID, SUBSTANTIALLY FREE OF RESIDUAL SOLVENT
    2.
    发明申请
    PROCESS FOR THE PREPARATION OF STABLE CRYSTALLINE FORM-I OF LINEZOLID, SUBSTANTIALLY FREE OF RESIDUAL SOLVENT 审中-公开
    制备线性稳定的结晶形式的方法,大量无残留溶剂

    公开(公告)号:US20170066728A1

    公开(公告)日:2017-03-09

    申请号:US15356374

    申请日:2016-11-18

    CPC classification number: C07D263/24 C07B2200/07 C07B2200/13 C07D263/20

    Abstract: The invention relates to a process of preparation of enantiomerically pure Linezolid Form-I comprising converting a substantially enantiomerically pure linezolid hydroxide compound of formula II to Linezolid Form I compound of formula I.

    Abstract translation: 本发明涉及相对于其S-异构体,具有大于约99.9%的R-异构体含量的基本上纯的线状固体氢氧化物。 本发明的另一方面提供了环境湿度条件,这对于对映体纯的利奈唑烷氢氧化物是至关重要的。 得到的基本上对映异构体纯的式-II的线状固体氢氧化物化合物随后可以转化为相对于R-异构体的S-异构体含量大于99.9%的式-I的利奈唑胺化合物。 此外,本发明提供了制备对映异构体纯利奈唑胺Form-1的改进方法,其中相对于任何其他已知的多晶型形式的利奈唑胺而言,纯度大于99.9%的利奈唑胺形式I。 获得的对映体纯利奈唑胺形式I可以随后转化成其他已知的多晶型物利奈唑胺。 本发明还提供了稳定且基本上无溶剂的利奈唑胺形式I的晶体。

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