公开(公告)号：US09655944B2

公开(公告)日：2017-05-23

申请号：US15185273

申请日：2016-06-17

申请人： Gilead Sciences, Inc.

发明人： Kyla Bjornson ,  Eda Canales ,  Jeromy J. Cottell ,  Kapil K. Karki ,  Ashley A. Katana ,  Darryl Kato ,  Tetsuya Kobayashi ,  John O. Link ,  Ruben Martinez ,  Barton W. Phillips ,  Hyung-jung Pyun ,  Michael Sangi ,  Adam J. Schrier ,  Dustin Siegel ,  James G. Taylor ,  Chinh V. Tran ,  Teresa A. Trejo Martin ,  Randall W. Vivian ,  Zheng-Yu Yang ,  Jeff Zablocki ,  Sheila Zipfel

IPC分类号： A61K38/21 ,  A61K38/06 ,  C07D498/16 ,  A61K31/4985 ,  C07D498/22 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07K5/087 ,  C07K5/08 ,  C07K5/083 ,  A61K38/00

CPC分类号： A61K31/498 ,  A61K31/10 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K38/00 ,  A61K38/06 ,  A61K38/21 ,  A61K45/06 ,  C07D241/36 ,  C07D403/14 ,  C07D498/16 ,  C07D498/22 ,  C07K5/08 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0827 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds of Formula I are disclosed As well as pharmaceutically acceptable salts thereof. Methods of using said compounds and pharmaceutical compositions containing said compounds are also disclosed.

公开(公告)号：US09193694B2

公开(公告)日：2015-11-24

申请号：US14038646

申请日：2013-09-26

申请人： Gilead Sciences, Inc.

发明人： Britton Kenneth Corkey ,  Elfatih Elzein ,  Robert H. Jiang ,  Rao V. Kalla ,  Dmitry Koltun ,  Xiaofen Li ,  Ruben Martinez ,  Eric Q. Parkhill ,  Thao Perry ,  Jeff Zablocki ,  Chandrasekar Venkataramani ,  Michael Graupe ,  Juan Guerrero

IPC分类号： C07D243/14 ,  A61K31/5513 ,  C07D243/24 ,  C07D267/14 ,  C07D291/08 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D419/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D413/06 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/553 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D267/08 ,  C07D267/14 ,  C07D291/08 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D419/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： The present disclosure relates to compounds that are sodium channel inhibitors and to their use in the treatment of various disease states, including cardiovascular diseases and diabetes. In particular embodiments, the structure of the compounds is given by Formula I: wherein Z1, Z2, Z3, Z4, X, Y, R2, R3 and R4 are as described herein, to methods for the preparation and use of the compounds and to pharmaceutical compositions containing the same.

摘要翻译： 本公开涉及作为钠通道抑制剂的化合物及其用于治疗各种疾病状态（包括心血管疾病和糖尿病）的用途。 在具体实施方案中，化合物的结构由式I给出：其中Z 1，Z 2，Z 3，Z 4，X，Y，R 2，R 3和R 4如本文所述，用于制备和使用该化合物的方法， 含有该组合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20150175655A1

公开(公告)日：2015-06-25

申请号：US14412331

申请日：2013-07-02

申请人： Gilead Sciences, Inc.

发明人： Kyla Bjornson ,  Eda Canales ,  Jeromy J. Cottell ,  Kapil Kumar Karki ,  Ashley Anne Katana ,  Darryl Kato ,  Tetsuya Kobayashi ,  John O. Link ,  Ruben Martinez ,  Barton W. Phillips ,  Hyung-Jung Pyun ,  Michael Sangi ,  Adam James Schrier ,  Dustin Siegel ,  James G. Taylor ,  Chinh Viet Tran ,  Teresa Alejandra Trejo Martin ,  Randall W. Vivian ,  Zheng-Yu Yang ,  Jeff Zablocki ,  Sheila Zipfel

IPC分类号： C07K5/08 ,  A61K38/06 ,  A61K45/06

摘要： Compounds of Formula I are disclosed, As well as pharmaceutically acceptable salts thereof. Methods of using said compounds and pharmaceutical compositions containing said compounds are also disclosed.

摘要翻译： 公开了式I的化合物，以及其药学上可接受的盐。 还公开了使用所述化合物和含有所述化合物的药物组合物的方法。

公开(公告)号：US20170290827A1

公开(公告)日：2017-10-12

申请号：US15488035

申请日：2017-04-14

申请人： Gilead Sciences, Inc.

发明人： Kyla Bjornson ,  Eda Canales ,  Jeromy J. Cottell ,  Kapil K. Karki ,  Ashley A. Katana ,  Darryl Kato ,  Tetsuya Kobayashi ,  John O. Link ,  Ruben Martinez ,  Barton W. Phillips ,  Hyung-Jung Pyun ,  Michael Sangi ,  Adam J. Schrier ,  Dustin Siegel ,  James G. Taylor ,  Chinh V. Tran ,  Teresa Alejandra Trejo Martin ,  Randall W. Vivian ,  Zheng-Yu Yang ,  Jeff Zablocki ,  Sheila M. Zipfel

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D403/14 ,  C07D241/36 ,  A61K31/401 ,  A61K31/10

摘要： Compounds of Formula I are disclosed As well as pharmaceutically acceptable salts thereof. Methods of using said compounds and pharmaceutical compositions containing said compounds are also disclosed.

公开(公告)号：US09598435B2

公开(公告)日：2017-03-21

申请号：US14872787

申请日：2015-10-01

申请人： Gilead Sciences, Inc.

发明人： Britton Kenneth Corkey ,  Elfatih Elzein ,  Michael Graupe ,  Juan Guerrero ,  Robert H. Jiang ,  Rao V. Kalla ,  Dmitry Koltun ,  Xiaofen Li ,  Ruben Martinez ,  Eric Q. Parkhill ,  Thao Perry ,  Chandrasekar Venkataramani ,  Jeff Zablocki

IPC分类号： C07D267/08 ,  C07D498/04 ,  A61K31/553 ,  A61K31/5513 ,  C07D243/24 ,  C07D267/14 ,  C07D291/08 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D419/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D243/14 ,  C07B59/00 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D413/06 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/553 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D267/08 ,  C07D267/14 ,  C07D291/08 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D419/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： The present disclosure relates to compounds that are sodium channel inhibitors and to their use in the treatment of various disease states, including cardiovascular diseases and diabetes. In particular embodiments, the structure of the compounds is given by Formula I: wherein Z1, Z2, Z3, Z4, X, Y, R2, R3 and R4 are as described herein, to methods for the preparation and use of the compounds and to pharmaceutical compositions containing the same.

公开(公告)号：US20160376261A1

公开(公告)日：2016-12-29

申请号：US15239422

申请日：2016-08-17

申请人： Gilead Sciences, Inc.

发明人： Evangelos Aktoudianakis ,  Gregory Chin ,  Britton Kenneth Corkey ,  Jinfa Du ,  Kristyna Elbel ,  Robert H. Jiang ,  Tetsuya Kobayashi ,  Rick Lee ,  Ruben Martinez ,  Samuel E. Metobo ,  Michael Mish ,  Manuel Munoz ,  Sophie Shevick ,  David Sperandio ,  Hai Yang ,  Jeff Zablocki

IPC分类号： C07D413/04 ,  C07D453/02 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04

摘要： This application relates to chemical compounds which may act as inhibitors of, or which may otherwise modulate the activity of, a bromodomain-containing protein, including bromodomain-containing protein 4 (BRD4), and to compositions and formulations containing such compounds, and methods of using and making such compounds. Compounds include compounds of Formula (I) wherein R1a, R1b, R2a, R2b, R3, R4a, R4b, and R5 are described herein.

摘要翻译： 其中R1a，R1b，R2a，R2b，R3，R4a，R4b和R5如本文所述。

公开(公告)号：US20160362421A1

公开(公告)日：2016-12-15

申请号：US15188701

申请日：2016-06-21

申请人： Gilead Sciences, Inc.

发明人： Britton Kenneth Corkey ,  Elfatih Elzein ,  Michael Graupe ,  Juan Guerrero ,  Robert H. Jiang ,  Rao V. Kalla ,  Tetsuya Kobayashi ,  Dmitry Koltun ,  Xiaofen Li ,  Ruben Martinez ,  Gregory Notte ,  Eric Q. Parkhill ,  Thao Perry ,  Chandrasekar Venkataramani ,  Jeff Zablocki

IPC分类号： C07D498/10 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D237/32 ,  C07D417/12 ,  C07D401/06 ,  C07D265/22 ,  C07D279/08 ,  C07D217/26 ,  C07D405/12 ,  C07D253/08

CPC分类号： C07D498/10 ,  C07D217/26 ,  C07D237/32 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  C07D253/08 ,  C07D263/58 ,  C07D265/22 ,  C07D279/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D498/04

摘要： The present disclosure relates to compounds that are sodium channel inhibitors and to their use in the treatment of various disease states, including cardiovascular diseases and diabetes. In particular embodiments, the structure of the compounds is given by Formula I: wherein Q, R1, X1, X2, Y and R2 are as described herein, to methods for the preparation and use of the compounds and to pharmaceutical compositions containing the same.

摘要翻译： 其中Q，R 1，X 1，X 2，Y和R 2如本文所述，用于制备和使用化合物的方法以及含有该化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20160347744A1

公开(公告)日：2016-12-01

申请号：US15152231

申请日：2016-05-11

申请人： Gilead Sciences, Inc.

发明人： Britton Kenneth Corkey ,  Elfatih Elzein ,  Michael Graupe ,  Juan Guerrero ,  Robert H. Jiang ,  Rao V. Kalla ,  Dmitry Koltun ,  Xiaofen Li ,  Ruben Martinez ,  Eric Q. Parkhill ,  Thao Perry ,  Chandrasekar Venkataramani ,  Jeff Zablocki

IPC分类号： C07D413/06 ,  A61K31/553

CPC分类号： C07D413/06 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/553 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D267/08 ,  C07D267/14 ,  C07D291/08 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D419/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： The present disclosure relates to compounds that are sodium channel inhibitors and to their use in the treatment of various disease states, including cardiovascular diseases and diabetes. In particular embodiments, the structure of the compounds is given by Formula I: wherein Z1, Z2, Z3, Z4, X, Y, R2, R3 and R4 are as described herein, to methods for the preparation and use of the compounds and to pharmaceutical compositions containing the same.

摘要翻译： 其中Z 1，Z 2，Z 3，Z 4，X，Y，R 2，R 3和R 4如本文所述，用于制备和使用化合物的方法和含有该化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20140336190A1

公开(公告)日：2014-11-13

申请号：US14273147

申请日：2014-05-08

申请人： Gilead Sciences, Inc.

发明人： Evangelos Aktoudianakis ,  Gregory Chin ,  Britton Kenneth Corkey ,  Jinfa Du ,  Kristyna Elbel ,  Robert H. Jiang ,  Tetsuya Kobayashi ,  Rick Lee ,  Ruben Martinez ,  Samuel E. Metobo ,  Michael Mish ,  Manuel Munoz ,  Sophie Shevick ,  David Sperandio ,  Hai Yang ,  Jeff Zablocki

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04

摘要： This application relates to chemical compounds which may act as inhibitors of; or which may otherwise modulate the activity of, a bromodomain-containing protein, including bromodomain-containing protein 4 (BRD4), and to compositions and formulations containing such compounds, and methods of using and making such compounds. Compounds include compounds of Formula (I) wherein R1a, R1b, R2, R2b, R3, R4a, R4b, and R5 are described herein.

摘要翻译： 本申请涉及可用作抑制剂的化合物; 或其它可能调节含溴结构域的蛋白质（包括含有溴结构域的蛋白质4（BRD4））的活性，以及​​含有这些化合物的组合物和制剂，以及使用和制备这些化合物的方法。 化合物包括其中R1a，R1b，R2，R2b，R3，R4a，R4b和R5如本文所述的式（I）化合物。

公开(公告)号：US20130184255A1

公开(公告)日：2013-07-18

申请号：US13789469

申请日：2013-03-07

申请人： Gilead Sciences, Inc.

发明人： Britton Kenneth Corkey ,  Elfatih Elzein ,  Robert H. Jiang ,  Rao V. Kalla ,  Dmitry Koltun ,  Xiaofen Li ,  Ruben Martinez ,  Eric Q. Parkhill ,  Thao Perry ,  Jeff Zablocki ,  Chandrasekar Venkataramani ,  Michael Graupe ,  Juan Guerrero

IPC分类号： C07D413/06 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D413/06 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/553 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D267/08 ,  C07D267/14 ,  C07D291/08 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D419/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： The present disclosure relates to compounds that are sodium channel inhibitors and to their use in the treatment of various disease states, including cardiovascular diseases and diabetes. In particular embodiments, the structure of the compounds is given by Formula I: wherein Z1, Z2, Z3, Z4, X, Y, R2, R3 and R4 are as described herein, to methods for the preparation and use of the compounds and to pharmaceutical compositions containing the same.

摘要翻译： 本公开涉及作为钠通道抑制剂的化合物及其用于治疗各种疾病状态（包括心血管疾病和糖尿病）的用途。 在具体实施方案中，化合物的结构由式I给出：其中Z 1，Z 2，Z 3，Z 4，X，Y，R 2，R 3和R 4如本文所述，用于制备和使用该化合物的方法， 含有该组合物的药物组合物。