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    Methods for preparing oligonucleotides having chiral phosphorothioate linkages
    3.
    发明申请
    Methods for preparing oligonucleotides having chiral phosphorothioate linkages 审中-公开
    制备具有手性硫代磷酸酯键的寡核苷酸的方法

    公开(公告)号：US20060041115A1

    公开(公告)日：2006-02-23

    申请号：US11081880

    申请日：2005-03-15

    申请人： Vasulinga Ravikumar

    发明人： Vasulinga Ravikumar

    IPC分类号： C07H21/04

    CPC分类号： C07H21/00 ,  C07B2200/11

    摘要： Methods are provided for preparing internucleotide phosphorothioate linkages that are enriched in the Sp or Rp enantiomer comprising coupling a synthon with a 2′-substituted nucleoside in the presence of coupling agent that is selected to enhance either the Rp or Spenantiomer according to its pKa.

    摘要翻译： 提供了用于制备富含Sp或Rp对映异构体的核苷酸间硫代磷酸酯键的方法，包括在偶联剂的存在下偶联合成子与2取代的核苷，所述偶联剂根据其pKa被选择为增强Rp或对映异构体。

    Diribonucleoside Phosphoramidites
    5.
    发明授权
    Diribonucleoside Phosphoramidites 失效
    二核苷磷酰亚胺

    公开(公告)号：US06780989B2

    公开(公告)日：2004-08-24

    申请号：US10346659

    申请日：2003-01-17

    申请人： Douglas L. Cole ,  Vasulinga Ravikumar

    发明人： Douglas L. Cole ,  Vasulinga Ravikumar

    IPC分类号： C07H2102

    CPC分类号： C07H21/00

    摘要： This invention presents novel methods for synthesizing phosphorothioate oligonucleotides, using support-bound phosphoramidites. Novel intermediates useful in the methods are also provided.

    摘要翻译： 本发明提出了使用载体结合的亚磷酰胺合成硫代磷酸酯寡核苷酸的新方法。 还提供了在方法中有用的新型中间体。

    Process for the synthesis of 2′-O-substituted purine nulceosides
    9.
    发明授权
    Process for the synthesis of 2′-O-substituted purine nulceosides 有权
    合成2'-O-取代嘌呤核苷的方法

    公开(公告)号：US07820810B2

    公开(公告)日：2010-10-26

    申请号：US12051610

    申请日：2008-03-19

    申请人： Vasulinga Ravikumar

    发明人： Vasulinga Ravikumar

    IPC分类号： C07H21/00

    CPC分类号： C07H1/00

    摘要： The present invention provides an improved process for the synthesis of 2′-O-substituted purine nucleosides. The process includes anhydro or thioanhydro ring opening of a selected 8,2′-cyclopurine nucleoside with a weak nucleophile in the presence of a Lewis acid ester, followed by reduction to afford the desired 2′-O-substituted purine nucleoside.

    摘要翻译： 本发明提供了用于合成2'-O-取代的嘌呤核苷的改进方法。 该方法包括在路易斯酸酯存在下具有弱亲核试剂的所选择的8,2'-环尿核苷的脱氢或硫代氢代环开环，然后还原，得到所需的2'-O-取代的嘌呤核苷。

    Synthesis of sulfurized oligonucleotides
    10.
    发明授权
    Synthesis of sulfurized oligonucleotides 有权
    硫化寡核苷酸的合成

    公开(公告)号：US07723511B2

    公开(公告)日：2010-05-25

    申请号：US12106889

    申请日：2008-04-21

    申请人： Douglas L. Cole ,  Vasulinga Ravikumar ,  Zacharia S. Cheruvallath

    发明人： Douglas L. Cole ,  Vasulinga Ravikumar ,  Zacharia S. Cheruvallath

    IPC分类号： C07H21/00 ,  C07C321/00 ,  C07C323/00 ,  C07C381/00

    CPC分类号： C07H21/00

    摘要： Methods for the formation of sulfurized oligonucleotides are provided. The methods allow for the formation of phosphorothioate linkages in the oligonucleotides or derivatives, without the need for complex solvent mixtures and repeated washing or solvent changes. Oligonucleotides having from about 8, and up to about 50, nucleotides can be sulfurized according to the methods of the invention with higher yields than have been previously reported.

    摘要翻译： 提供了形成硫化寡核苷酸的方法。 所述方法允许在寡核苷酸或衍生物中形成硫代磷酸酯键，而不需要复杂的溶剂混合物和重复的洗涤或溶剂变化。 具有约8个至多约50个核苷酸的寡核苷酸根据本发明的方法可以以比先前报道的更高的产率被硫化。