公开(公告)号：US06548499B1

公开(公告)日：2003-04-15

申请号：US09622423

申请日：2000-10-20

申请人： Kenneth G. Carson ,  David Thomas Connor ,  Jie Jack Li ,  Joseph Edwin Low ,  Jay R. Luly ,  Steven Robert Miller ,  Bruce David Roth ,  Bharat Kalidas Trivedi

发明人： Kenneth G. Carson ,  David Thomas Connor ,  Jie Jack Li ,  Joseph Edwin Low ,  Jay R. Luly ,  Steven Robert Miller ,  Bruce David Roth ,  Bharat Kalidas Trivedi

IPC分类号： A61K31495

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D241/44 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D453/02

摘要： Quinoxaline compounds are described as well as methods for the preparation and pharmaceutical compositions of same, which are useful as interleukin-8 (IL-8) receptor antagonists and can be used in the treatment of a chemokine-mediated disease wherein the chemokine binds to an IL-8a (CXCR1) or b (CXCR2) receptor such as a chemokine-mediated disease selected from psoriasis, or atopic distress syndrome, arthritis, inflammatory bowel disease, Crohn's disease, ulcerative colitis, gastric ulcer, septic shock, endotoxic shock, gram-negative sepsis, toxic shock syndrome, stroke, cardiac and renal reperfusion injury, glomerulo-nephritis, or thrombosis, Alzheimer's disease, graft versus host reaction, allograft rejections, or allergic diseases.

摘要翻译： 描述了喹喔啉化合物以及其制备方法及其药物组合物，其可用作白细胞介素-8（IL-8）受体拮抗剂，并且可用于治疗趋化因子介导的疾病，其中趋化因子与 IL-8a（CXCR1）或b（CXCR2）受体，例如选自牛皮癣或特应性窘迫综合征，关节炎，炎性肠病，克罗恩病，溃疡性结肠炎，胃溃疡，败血性休克，内毒素性休克， - 阴性败血症，中毒性休克综合征，中风，心脏和肾脏再灌注损伤，肾小球肾炎或血栓形成，阿尔茨海默病，移植物抗宿主反应，同种异体移植排斥反应或过敏性疾病。

公开(公告)号：US5916914A

公开(公告)日：1999-06-29

申请号：US907680

申请日：1997-08-08

申请人： David Thomas Connor ,  Stephen Joseph Johnson ,  Suzanne Ross Kesten ,  Steven Robert Miller ,  Paul Charles Unangst ,  Lawrence David Wise

发明人： David Thomas Connor ,  Stephen Joseph Johnson ,  Suzanne Ross Kesten ,  Steven Robert Miller ,  Paul Charles Unangst ,  Lawrence David Wise

IPC分类号： C07D311/14 ,  C07D311/16 ,  A61K31/35 ,  C07D311/02 ,  C07D319/12

CPC分类号： C07D311/16 ,  C07D311/14

摘要： This invention relates to compounds that are antagonists of dopamine D4 receptors, and to methods of treating psychosis and schizophrenia using a compound that is an antagonist of dopamine D4 receptors.

公开(公告)号：US6020364A

公开(公告)日：2000-02-01

申请号：US255120

申请日：1999-02-22

申请人： David Thomas Connor ,  Stephen Joseph Johnson ,  Suzanne Ross Kesten ,  Steven Robert Miller ,  Paul Charles Unangst ,  Lawrence David Wise

发明人： David Thomas Connor ,  Stephen Joseph Johnson ,  Suzanne Ross Kesten ,  Steven Robert Miller ,  Paul Charles Unangst ,  Lawrence David Wise

IPC分类号： C07D311/14 ,  C07D311/16 ,  C07D453/02 ,  A61K31/35 ,  C07D209/04 ,  C07D311/04

CPC分类号： C07D311/16 ,  C07D311/14

摘要： This invention relates to compounds that are antagonists of dopamine D4 receptors, and to methods of treating psychosis and schizophrenia using a compound that is an antagonist of dopamine D4 receptors.

摘要翻译： 本发明涉及作为多巴胺D4受体的拮抗剂的化合物，以及使用作为多巴胺D4受体拮抗剂的化合物治疗精神病和精神分裂症的方法。

公开(公告)号：US6051605A

公开(公告)日：2000-04-18

申请号：US240949

申请日：1999-01-29

申请人： Thomas Capiris ,  David Thomas Connor ,  Steven Robert Miller ,  Paul Charles Unangst ,  Lawrence David Wise

发明人： Thomas Capiris ,  David Thomas Connor ,  Steven Robert Miller ,  Paul Charles Unangst ,  Lawrence David Wise

IPC分类号： A61K31/09 ,  A61K31/10 ,  A01N37/38

CPC分类号： A61K31/10 ,  A61K31/09

摘要： This invention relates to compounds that are antagonists of dopamine D4 receptors, and to methods of treating psychosis and schizophrenia using a compound that is an antagonist of dopamine D4 receptors.

摘要翻译： 本发明涉及作为多巴胺D4受体的拮抗剂的化合物，以及使用作为多巴胺D4受体拮抗剂的化合物治疗精神病和精神分裂症的方法。

公开(公告)号：US06316449B1

公开(公告)日：2001-11-13

申请号：US09558267

申请日：2000-04-25

申请人： Larry Don Bratton ,  Steven Robert Miller ,  Bruce David Roth ,  Bharat Kalidas Trivedi ,  Paul Charles Unangst

发明人： Larry Don Bratton ,  Steven Robert Miller ,  Bruce David Roth ,  Bharat Kalidas Trivedi ,  Paul Charles Unangst

IPC分类号： A61K31150

CPC分类号： C07D471/14

摘要： The instant invention is a series of compounds which are MCP-1 receptor antagonists of Formula I Also included in the invention are intermediates and processes for the preparation of the compounds as well as methods of using the compounds as agents for the treatment of atherosclerosis, chronic and acute inflammatory disease, chronic and acute immune disorders and transplant rejection as well as for preventing infection by HIV, treating infection by HIV, delaying the onset of AIDS, or treating AIDS.

摘要翻译： 本发明是一系列化合物，其是本发明中包括的式IAl的MCP-1受体拮抗剂，其是中间体和化合物的制备方法，以及使用该化合物作为治疗动脉粥样硬化，慢性和 急性炎症性疾病，慢性和急性免疫疾病和移植排斥以及预防艾滋病毒感染，治疗艾滋病毒感染，延迟艾滋病发作或治疗艾滋病。

公开(公告)号：US5760050A

公开(公告)日：1998-06-02

申请号：US807517

申请日：1997-02-27

申请人： David Thomas Connor ,  Steven Robert Miller ,  Paul Charles Unangst ,  Lawrence David Wise

发明人： David Thomas Connor ,  Steven Robert Miller ,  Paul Charles Unangst ,  Lawrence David Wise

IPC分类号： A61K31/436 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D491/04 ,  A61K31/436 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709

摘要： 1,2,3,4-Tetrahydro-chromeno�3,4-c!pyridin-5-ones of the formula ##STR1## wherein R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, and R.sub.5 include hydrogen, alkyl, alkoxy, hydroxy, halo, nitro, amino, and trifluoromethyl; R.sub.4 is unsubstituted or substituted phenyl, pyridyl, or quinolinyl; and n is 0 to 4, are useful to treat psychosis in mammals, particularly schizophrenia.

摘要翻译： 其中R1，R2，R3和R5包括氢，烷基，烷氧基，羟基，卤素，硝基的1,2,3,4-四氢 - 色烯并[3,4-c]吡啶-5-酮 ，氨基和三氟甲基; R4是未取代或取代的苯基，吡啶基或喹啉基; 并且n为0至4，可用于治疗哺乳动物，特别是精神分裂症中的精神病。