公开(公告)号：US5914324A

公开(公告)日：1999-06-22

申请号：US891030

申请日：1997-07-10

申请人： Sergio De Munari ,  Elena Folpini ,  Marco Frigerio ,  Piero Melloni ,  Fulvio Serra ,  Simona Sputore

发明人： Sergio De Munari ,  Elena Folpini ,  Marco Frigerio ,  Piero Melloni ,  Fulvio Serra ,  Simona Sputore

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  C07J1/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J41/0038 ,  C07J41/0016 ,  C07J43/003

摘要： 6-hydroxy and 6-oxo-androstane derivatives of formula (I), active on the cardiovascular system. ##STR1## wherein: the symbol A represents CH--OR, C.dbd.N--OR, CH--CH.dbd.N--OR and C.dbd.CH--N--OR; and R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are as defined herein.

摘要翻译： 式（I）的6-羟基和6-氧代 - 雄甾烷衍生物在心血管系统上有活性。 其中：符号A表示CH-OR，C = N-OR，CH-CH = N-OR和C = CH-N-OR; 并且R 1，R 2和R 3如本文所定义。

公开(公告)号：US08609644B2

公开(公告)日：2013-12-17

申请号：US12295497

申请日：2007-04-11

申请人： Alberto Cerri ,  Marco Torri ,  Silvia Armaroli ,  Leonardo Banfi ,  Giuseppe Bianchi ,  Giulio Carzana ,  Patrizia Ferrari ,  Rosamaria Michaeletti ,  Simona Sputore ,  Maria Pia Zappavigna

发明人： Alberto Cerri ,  Marco Torri ,  Silvia Armaroli ,  Leonardo Banfi ,  Giuseppe Bianchi ,  Giulio Carzana ,  Patrizia Ferrari ,  Rosamaria Michaeletti ,  Simona Sputore ,  Maria Pia Zappavigna

IPC分类号： A61K31/566 ,  C07J41/00

CPC分类号： C07J41/0038 ,  C07J41/0016 ,  C07J43/003

摘要： Compounds of formula (I) wherein: the groups are as defined in the description, are useful for the preparation of medicaments for the treatment of cardiovascular disorders, in particular heart failure and hypertension. The compounds are inhibitors of the enzymatic activity of the Na+, K+-ATPase. Said compounds are used for the preparation of a medicament for the treatment of a disease caused by the hypertensive effects of endogenous ouabain, such as renal failure progression in autosomal dominant polycystic renal disease (ADPKD), preeclamptic hypertension and proteinuria and renal failure progression in patients with adducin polymorphisms.

摘要翻译： 式（I）化合物其中：所述基团如说明书中所定义，可用于制备用于治疗心血管疾病，特别是心力衰竭和高血压的药物。 这些化合物是Na +，K + -ATP酶的酶活性的抑制剂。 所述化合物用于制备用于治疗由内源性哇巴因的高血压作用引起的疾病的药物，例如常染色体显性多囊肾病（ADPKD）的肾衰竭进展，先兆子痫高血压和蛋白尿以及患者肾衰竭进展 与adducin多态性。

公开(公告)号：US06384250B2

公开(公告)日：2002-05-07

申请号：US09852265

申请日：2001-05-10

申请人： Mauro Gobbini ,  Giulio Carzana ,  Simona Sputore

发明人： Mauro Gobbini ,  Giulio Carzana ,  Simona Sputore

IPC分类号： C07J4100

CPC分类号： C07J41/0016 ,  C07J51/00

摘要： An improved process is described for the preparation of compounds with general formula (I) and particularly for the preparation of the compound (E,Z) 3-(2-aminoethoxyimino)-androstane-6,17-dione, in which n=1 and R1=R2=H

摘要翻译： 描述了用于制备具有通式（I）的化合物，特别是制备化合物（E，Z）3-（2-氨基乙氧基亚氨基） - 雄甾烷-6,17-二酮的改进方法，其中n = 1 R1 = R2 = H

公开(公告)号：US20110053902A1

公开(公告)日：2011-03-03

申请号：US12295497

申请日：2007-04-11

申请人： Alberto Cerri ,  Marco Torri ,  Silvia Armaroli ,  Leonardo Banfi ,  Giuseppe Bianchi ,  Giulio Carzana ,  Patrizia Ferrari ,  Rosamaria Michaeletti ,  Simona Sputore ,  Maria Pia Zappavigna

发明人： Alberto Cerri ,  Marco Torri ,  Silvia Armaroli ,  Leonardo Banfi ,  Giuseppe Bianchi ,  Giulio Carzana ,  Patrizia Ferrari ,  Rosamaria Michaeletti ,  Simona Sputore ,  Maria Pia Zappavigna

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07J41/00 ,  C07J31/00 ,  A61K31/566 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12

CPC分类号： C07J41/0038 ,  C07J41/0016 ,  C07J43/003

摘要： Compounds of formula (I) wherein: the groups are as defined in the description, are useful for the preparation of medicaments for the treatment of cardiovascular disorders, in particular heart failure and hypertension. The compounds are inhibitors of the enzymatic activity of the Na+, K+-ATPase. Said compounds are used for the preparation of a medicament for the treatment of a disease caused by the hypertensive effects of endogenous ouabain, such as renal failure progression in autosomal dominant polycystic renal disease (ADPKD), preeclamptic hypertension and proteinuria and renal failure progression in patients with adducin polymorphisms.

摘要翻译： 式（I）化合物其中：所述基团如说明书中所定义，可用于制备用于治疗心血管疾病，特别是心力衰竭和高血压的药物。 这些化合物是Na +，K + -ATP酶的酶活性的抑制剂。 所述化合物用于制备用于治疗由内源性哇巴因的高血压作用引起的疾病的药物，例如常染色体显性多囊肾病（ADPKD）的肾衰竭进展，先兆子痫高血压和蛋白尿以及患者肾衰竭进展 与adducin多态性。

公开(公告)号：US5510538A

公开(公告)日：1996-04-23

申请号：US356971

申请日：1994-12-16

申请人： Marco Frigerio ,  Simona Sputore ,  Marco Santagostino

发明人： Marco Frigerio ,  Simona Sputore ,  Marco Santagostino

IPC分类号： C07D339/06 ,  C07B41/06 ,  C07C45/29 ,  C07C45/30 ,  C07C47/115 ,  C07C47/228 ,  C07C47/42 ,  C07C47/54 ,  C07C49/12 ,  C07C49/403 ,  C07C49/433 ,  C07C49/437 ,  C07C49/513 ,  C07C51/373 ,  C07C62/38 ,  C07C63/04 ,  C07C63/70 ,  C07C221/00 ,  C07C225/12 ,  C07C225/16 ,  C07C319/20 ,  C07C323/22 ,  C07D209/12 ,  C07D213/48 ,  C07D307/46 ,  C07D307/48 ,  C07D471/14 ,  C07D501/26 ,  C07J1/00 ,  C07J9/00

CPC分类号： C07B41/06 ,  C07C45/30 ,  C07D213/48 ,  C07D307/48 ,  C07J1/0011 ,  C07J9/00

摘要： A process for the selective oxidation of a primary or secondary alcohol to an aldehyde or ketone and for the oxidation of a 1,2-diol to an .alpha.-ketol or .alpha.-diketone, which comprises contacting the alcohol or 1,2-diol with o-iodoxybenzoic acid. This process is suited for selective oxidation of alcohols containing easily oxidizable groups, such as amino or thioether groups and easily oxidizable heterocycles.

摘要翻译： 将伯醇或仲醇选择性氧化成醛或酮并将1,2-二醇氧化成α-酮醇或α-二酮的方法，该方法包括使醇或1,2-二醇与 邻碘苯甲酸。 该方法适合于选择性氧化含有易氧化基团的醇，例如氨基或硫醚基团和易于氧化的杂环。