公开(公告)号：US06730792B2

公开(公告)日：2004-05-04

申请号：US10311112

申请日：2002-12-13

申请人： Britta Evers ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Rushad Eruch Karanjawala ,  David Michael Remick ,  Daniel Jon Sall ,  Miles Goodman Siegel ,  Wolfgang Stenzel ,  Russell Dean Stucky ,  John Arnold Werner

发明人： Britta Evers ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Rushad Eruch Karanjawala ,  David Michael Remick ,  Daniel Jon Sall ,  Miles Goodman Siegel ,  Wolfgang Stenzel ,  Russell Dean Stucky ,  John Arnold Werner

IPC分类号： C07D40104

CPC分类号： C07D207/333 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0031 ,  A61K9/0043 ,  A61K9/0056 ,  A61K9/0073 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/02 ,  A61K9/08 ,  A61K9/10 ,  A61K9/107 ,  A61K9/12 ,  A61K9/2054 ,  C07D213/30 ,  C07D213/82 ,  C07D213/84 ,  C07D261/08 ,  C07D277/24 ,  C07D333/16 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to a &bgr;3 adrenergic receptor agonist of formula (I) or a pharmaceutical salt thereof, which is capable of increasing lipolysis and energy expenditure in cells and, therefore, is useful for treating Type II diabetes and/or obesity. The compound can also be used to lower triglyceride levels and cholesterol levels or raise high density lipoprotein levels or to decrease gut motility. In addition, the compound can be used to reduced neurogenic inflammation or as an antidepressant agent. Compositions and methods for the use of the compounds in the treatment of diabetes and obesity and for lowering triglyceride levels and cholesterol levels or raising high density lipoprotein levels or for decreasing gut motility are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的β3肾上腺素能受体激动剂或其药用盐，其能够增加细胞中的脂肪分解和能量消耗，因此可用于治疗II型糖尿病和/或肥胖症。 该化合物也可用于降低甘油三酯水平和胆固醇水平或提高高密度脂蛋白水平或降低肠蠕动。 此外，该化合物可用于减少神经源性炎症或作为抗抑郁剂。 还公开了使用该化合物治疗糖尿病和肥胖以及降低甘油三酯水平和胆固醇水平或提高高密度脂蛋白水平或降低肠蠕动的组合物和方法。

公开(公告)号：US07208505B2

公开(公告)日：2007-04-24

申请号：US10486867

申请日：2002-08-06

申请人： Daniel Jon Sall ,  Jolie Anne Bastian ,  Rushad Eruch Karanjawala ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Theo Schotten ,  Britta Evers ,  Gerd Reuhter ,  Don Richard Finley ,  Freddie Craig Stevens ,  Vincent Patrick Rocco ,  Patrick Gianpietro Spinazze ,  John Xiaoqiang He ,  John Arnold Werner ,  William George Trankle ,  Andrew Michael Ratz

发明人： Daniel Jon Sall ,  Jolie Anne Bastian ,  Rushad Eruch Karanjawala ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Theo Schotten ,  Britta Evers ,  Gerd Reuhter ,  Don Richard Finley ,  Freddie Craig Stevens ,  Vincent Patrick Rocco ,  Patrick Gianpietro Spinazze ,  John Xiaoqiang He ,  John Arnold Werner ,  William George Trankle ,  Andrew Michael Ratz

IPC分类号： C07D209/14 ,  C07D213/64 ,  A61K31/404 ,  A61K31/422 ,  A61K31/444

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to a β3 adrenergic receptor agonist of formula (I); or a pharmaceutical salt thereof; which is capable of increasing lipolysis and energy expenditure in cells and, therefore, is useful, e.g., for treating Type 2 diabetes and/or obesity

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的β3肾上腺素能受体激动剂; 或其药学盐; 其能够增加细胞中的脂肪分解和能量消耗，因此可用于例如治疗2型糖尿病和/或肥胖症