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公开(公告)号：US20110166096A1
公开(公告)日：2011-07-07
申请号：US13000900
申请日：2009-06-25
申请人： Rudolf Fahrig , Kurt Eger , Martin Führer , Nicole Heinze , Matthias Klemm , Jörg-Christian Heinrich
发明人： Rudolf Fahrig , Kurt Eger , Martin Führer , Nicole Heinze , Matthias Klemm , Jörg-Christian Heinrich
IPC分类号： A61K31/7072 , C07D239/24 , C07D403/06 , C07D401/02 , C07H19/00 , A61K31/506 , A61K31/513 , C07D401/14 , A61P35/00
CPC分类号： C07D239/54 , C07D239/22
摘要： Disclosed are uracil derivatives of the formula (I): wherein R1, R2, R3, and X are as defined herein, and use thereof as therapeutic agents. The uracil derivatives are used in particular together with a cytostatic agent for suppressing or reducing resistance building up on cytostatic treatment.
摘要翻译： 公开了式（I）的尿嘧啶衍生物：其中R1，R2，R3和X如本文所定义，及其用作治疗剂。 尿嘧啶衍生物特别是与细胞抑制剂一起使用，用于抑制或降低抗细胞生长抑制的抗性。
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公开(公告)号：US09181199B2
公开(公告)日：2015-11-10
申请号：US13000900
申请日：2009-06-25
申请人： Rudolf Fahrig , Kurt Eger , Martin Fuhrer , Nicole Heinze , Matthias Klemm , Jorg-Christian Heinrich
发明人： Rudolf Fahrig , Kurt Eger , Martin Fuhrer , Nicole Heinze , Matthias Klemm , Jorg-Christian Heinrich
IPC分类号： A61K31/7072 , C07H19/06 , C07D239/54 , C07D239/22
CPC分类号： C07D239/54 , C07D239/22
摘要： Disclosed are uracil derivatives of the formula (I): wherein R1, R2, R3, and X are as defined herein, and use thereof as therapeutic agents. The uracil derivatives are used in particular together with a cytostatic agent for suppressing or reducing resistance building up on cytostatic treatment.
摘要翻译： 公开了式（I）的尿嘧啶衍生物：其中R1，R2，R3和X如本文所定义，及其用作治疗剂。 尿嘧啶衍生物特别是与细胞抑制剂一起使用，用于抑制或降低抗细胞生长抑制的抗性。
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3.发明申请NUCLEOSIDES FOR SUPPRESSING OR REDUCING THE DEVELOPMENT OF RESISTANCE IN CYTOSTATIC THERAPY 有权用于抑制或减少细胞疗法中抗性发展的核苷酸公开(公告)号：US20100227834A1
公开(公告)日：2010-09-09
申请号：US12377239
申请日：2007-08-13
申请人： Rudolf Fahrig , Dieter Lohmann , Andreas Rolfs , Henrik Dieks , Janek Teubner , Jörg-Christian Heinrich
发明人： Rudolf Fahrig , Dieter Lohmann , Andreas Rolfs , Henrik Dieks , Janek Teubner , Jörg-Christian Heinrich
IPC分类号： A61K31/7072 , C07H19/09 , C07H19/10 , C07C245/02 , A61P35/00 , A61P31/00
CPC分类号： C07D405/04
摘要： The invention relates to special nucleosides, for example, a nucleoside of the formula I, wherein R1-R5 are as described herein, and also to drugs which contain these nucleosides. Furthermore, the invention relates to the use of such nucleosides in a method for suppressing or reducing the formation of resistance in the case of cytostatic treatment of a cancer patient.
摘要翻译： 本发明涉及特定的核苷，例如式I的核苷，其中R 1 -R 5如本文所述，还涉及含有这些核苷的药物。 此外，本发明涉及在癌症患者的细胞抑制治疗的情况下抑制或减少抗性形成的方法中使用这种核苷。
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4.发明授权Nucleosides for suppressing or reducing the development of resistance in cytostatic therapy 有权用于抑制或减少细胞抑制治疗中抗性发展的核苷公开(公告)号：US08492537B2
公开(公告)日：2013-07-23
申请号：US12377239
申请日：2007-08-13
申请人： Rudolf Fahrig , Dieter Lohmann , Andreas Rolfs , Henrik Dieks , Janek Teubner , Jorg-Christian Heinrich
发明人： Rudolf Fahrig , Dieter Lohmann , Andreas Rolfs , Henrik Dieks , Janek Teubner , Jorg-Christian Heinrich
IPC分类号： C07H19/00 , C07H19/048
CPC分类号： C07D405/04
摘要： The invention relates to special nucleosides, for example, a nucleoside of the formula I, wherein R1-R5 are as described herein, and also to drugs which contain these nucleosides. Furthermore, the invention relates to the use of such nucleosides in a method for suppressing or reducing the formation of resistance in the case of cytotstatic treatment of a cancer patient.
摘要翻译： 本发明涉及特定的核苷，例如式I的核苷，其中R 1 -R 5如本文所述，还涉及含有这些核苷的药物。 此外，本发明涉及在癌症患者的细胞静脉内治疗的情况下抑制或减少抗性形成的方法中使用这种核苷。
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5.发明申请公开(公告)号：US20090068286A1
公开(公告)日：2009-03-12
申请号：US11853540
申请日：2007-09-11
CPC分类号： A61K45/06 , A61K31/282 , A61K31/7068 , A61K31/7072 , A61K33/24 , A61K2300/00
摘要： The invention relates to methods of administration of at least one overexpression inhibitor of DNA repair genes and/or oncogenes (e.g., (E)-5-(2-bromovinyl)-2′-deoxyuridine (BVDU), or a prodrug, or salt thereof) to increase the cytotoxic effect of a cytostatic or cytotoxic chemotherapeutic agent during and/or after chemotherapy, e.g., in the treatment of cancer.
摘要翻译： 本发明涉及至少一种DNA修复基因和/或癌基因的过表达抑制剂（例如（E）-5-（2-溴乙烯基）-2'-脱氧尿苷（BVDU）或前药或盐 ），以增加化疗期间和/或化疗后细胞抑制或细胞毒性化学治疗剂的细胞毒性作用，例如治疗癌症。
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6.发明申请Use of 5-substituterd nucleosides for reinforcing the apoptotic effect of cytostatic drugs 有权使用5-取代的核苷增强细胞生长抑制药物的凋亡作用公开(公告)号：US20060178338A1
公开(公告)日：2006-08-10
申请号：US10550013
申请日：2003-11-20
IPC分类号： A61K31/7072 , A61K31/7076
CPC分类号： A61K31/664 , A61K31/7072
摘要： The invention relates to the use of at least one overexpression inhibitor of DNA repair genes and oncogenes for producing a drug to increase the apoptotic effect of cytostatics after chemotherapy.
摘要翻译： 本发明涉及DNA修复基因和癌基因的至少一种过表达抑制剂用于制备药物以增加化疗后细胞凋亡的凋亡作用。
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7.发明授权Utilization of 5′ substituted nucleosides for resistance formation in cytoclastic treatment, and drug containing these nucleosides, polymers, methods of use and compositions 有权利用5'取代核苷进行细胞粘附处理中的抗性形成，以及含有这些核苷，聚合物，使用方法和组合物的药物公开(公告)号：US06589941B1
公开(公告)日：2003-07-08
申请号：US09520901
申请日：2000-03-07
IPC分类号： A01N4304
CPC分类号： A61K45/06 , A61K33/24 , A61K31/70 , A61K2300/00
摘要： The invention relates to a method of producing a composition and to a composition for preventing or reducing formation of resistance in cytostatic treatment comprising combining BVDU, a salt thereof or BVDU in protected form or in prodrug form with at least one cytostatic agent in order to prevent or reduce the formation of resistance during cytostatic treatment. The present invention is also directed to a method of reducing resistance in cytostatic treatment comprising delivering therapeutically-effective amount of at least one cytostatic agent and a therapeutically effective amount of BVDU, a salt thereof, or BVDU in protected form or in prodrug form.
摘要翻译： 本发明涉及一种制备组合物和组合物的方法，所述组合物和组合物用于预防或减少细胞生长抑制治疗中的抗性形成，包括将BVDU，其保护形式的盐或BVDU与前药形式与至少一种细胞生长抑制剂组合以防止 或减少细胞抑制治疗期间的抗性形成。 本发明还涉及降低细胞生长抑制治疗中的抗性的方法，包括递送治疗有效量的至少一种细胞生长抑制剂和治疗有效量的BVDU，其保护形式的BVDU或前体药物形式的BVDU。
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8.发明授权Use of 5-substituted nucleosides for reinforcing the apoptotic effect of cytostatic drugs 有权使用5-取代的核苷增强细胞生长抑制药物的凋亡作用公开(公告)号：US07713948B2
公开(公告)日：2010-05-11
申请号：US10550013
申请日：2003-11-20
IPC分类号： A61K31/7072 , A61K31/70
CPC分类号： A61K31/664 , A61K31/7072
摘要： The invention relates to the use of at least one overexpression inhibitor of DNA repair genes and oncogenes for producing a drug to increase the apoptotic effect of cytostatics after chemotherapy.
摘要翻译： 本发明涉及DNA修复基因和癌基因的至少一种过表达抑制剂用于制备药物以增加化疗后细胞凋亡的凋亡作用。
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