公开(公告)号：US06569878B1

公开(公告)日：2003-05-27

申请号：US09179744

申请日：1998-10-27

申请人： Wesley K. M. Chong ,  Shao Song Chu ,  Lin Li ,  Rohit K. Duvadie ,  Yi Yang ,  Wei Xiao

发明人： Wesley K. M. Chong ,  Shao Song Chu ,  Lin Li ,  Rohit K. Duvadie ,  Yi Yang ,  Wei Xiao

IPC分类号： A61K31425

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D277/42 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Pharmaceutical compositions containing effective amounts of CDK-inhibiting diaminothiazole compounds of the following formula (where R1 and R2 are as defined in the specification) or their salts, or prodrugs or active metabolites of such compounds or salts, are useful for treating disorders and diseases such as cancer: In preferred embodiments, R1 and R2 are independently unsubstituted or substituted carbocyclic or heterocyclic aryl ring structures. Compounds where R2 is ortho-substituted aryl are especially potent inhibitors of CDKs such as CDK4.

摘要翻译： 含有有效量的下式（其中R1和R2如本说明书中所定义）的有效量的CDK抑制性二氨基噻唑化合物或其盐或这些化合物或其盐的前体药物或活性代谢物可用于治疗疾病和疾病，例如 作为癌症：在优选的实施方案中，R 1和R 2独立地是未取代或取代的碳环或杂环芳环结构。 其中R2是邻位取代的芳基的化合物是CDK如CDK4的特别有效的抑制剂。

公开(公告)号：US06720346B2

公开(公告)日：2004-04-13

申请号：US10190219

申请日：2002-07-05

申请人： Shao Song Chu ,  Larry Andrew Alegria ,  Ted Michael Bleckman ,  Wesley Kwan Mung Chong ,  Rohit K. Duvadie ,  Lin Li ,  Siegfried Heinz Reich ,  William Henry Romines, III ,  Michael B. Wallace ,  Yi Yang

发明人： Shao Song Chu ,  Larry Andrew Alegria ,  Ted Michael Bleckman ,  Wesley Kwan Mung Chong ,  Rohit K. Duvadie ,  Lin Li ,  Siegfried Heinz Reich ,  William Henry Romines, III ,  Michael B. Wallace ,  Yi Yang

IPC分类号： A61K31425

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D277/42 ,  C07D417/12 ,  C07D491/10

摘要： Aminothiazole compounds with mono-/di-substituted benzamide are represented by the Formula (I), and their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutically acceptable prodrugs, pharmaceutically active metabolites, and pharmaceutically acceptable salts of said metabolites are described. These agents modulate and/or inhibit the cell proliferation and activity of protein kinases and are useful as pharmaceuticals for treating malignancies and other disorders.

摘要翻译： 描述了具有单 - 二取代苯甲酰胺的氨基噻唑化合物由式（I）表示，并且描述了其药学上可接受的盐，药学上可接受的前药，药学活性代谢物和所述代谢物的药学上可接受的盐。这些试剂调节和/或抑制 蛋白激酶的细胞增殖和活性，并且可用作治疗恶性肿瘤和其它疾病的药物。