公开(公告)号：US5416089A

公开(公告)日：1995-05-16

申请号：US80862

申请日：1993-06-24

申请人： Arthur D. Patten ,  Gregory Pacofsky ,  Steven P. Seitz ,  Emeka A. Akamike ,  Robert J. Cherney ,  Robert F. Kaltenbach, III ,  Michael J. Orwat

发明人： Arthur D. Patten ,  Gregory Pacofsky ,  Steven P. Seitz ,  Emeka A. Akamike ,  Robert J. Cherney ,  Robert F. Kaltenbach, III ,  Michael J. Orwat

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P35/00 ,  C07D221/18 ,  C07D471/06 ,  C07D491/06 ,  C07D495/06 ,  C07D498/06 ,  C07D513/06 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D471/06 ,  C07D221/18 ,  C07D491/06 ,  C07D495/06 ,  C07D513/06

摘要： Anticancer compounds of formula I: ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein: R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are independently selected H, CH.sub.3, NH.sub.2, NO.sub.2, and CN;R.sup.9 and R.sup.10 are H or alkyl or halo, X.sup.1 and Y.sup.1 or X.sup.2 and Y.sup.2, when present, join together to form, independently, a six membered 1N heterocycle substituted with 1-2 R.sup.3 ; or the group: ##STR2## wherein one of W or Z is C.dbd.O and the other is C.dbd.O, NH, S or O; or when X.sup.2 and Y.sup.2 are not joined together and when R.sup.2 is in the 4-position, then X.sup.2 and R.sup.2 may join together to form an ethylene bridge; are disclosed.

摘要翻译： 式I的抗癌化合物：其中R 1，R 2和R 3独立地选自H，CH 3，NH 2，NO 2和CN; 当R 9和R 10为H或烷基或卤素时，X 1和Y 1或X 2和Y 2存在时，连接在一起以独立地形成被1-2个R 3取代的六元元素的杂环; 或者组成：其中W或Z之一为C = O，另一个为C = O，NH，S或O; 或当X2和Y2不连接在一起时，当R2为4-位时，则X2和R2可以连接在一起形成乙烯桥; 被披露。

公开(公告)号：US20180333395A1

公开(公告)日：2018-11-22

申请号：US16038739

申请日：2018-07-18

申请人： Peter Tai Wah Cheng ,  Robert F. Kaltenbach, III ,  Jun Li ,  Jun Shi ,  Yan Shi ,  Shiwei Tao ,  Hao Zhang ,  Suresh Dhanusu ,  Kumaravel Selvakumar ,  Ramesh Babu Reddigunta ,  Steven J. Walker ,  Lawrence J. Kennedy ,  James R. Corte ,  Tianan Fang ,  Sutjano Jusuf

发明人： Peter Tai Wah Cheng ,  Robert F. Kaltenbach, III ,  Jun Li ,  Jun Shi ,  Yan Shi ,  Shiwei Tao ,  Hao Zhang ,  Suresh Dhanusu ,  Kumaravel Selvakumar ,  Ramesh Babu Reddigunta ,  Steven J. Walker ,  Lawrence J. Kennedy ,  James R. Corte ,  Tianan Fang ,  Sutjano Jusuf

IPC分类号： A61K31/4192 ,  C07D249/06 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  A61K31/27 ,  A61K31/454

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I): or stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, solvates or prodrugs thereof, wherein all the variables are as defined herein. These compounds are selective LPA receptor inhibitors.

公开(公告)号：US06528681B2

公开(公告)日：2003-03-04

申请号：US09824868

申请日：2001-04-03

申请人： Robert F. Kaltenbach, III ,  George L. Trainor

发明人： Robert F. Kaltenbach, III ,  George L. Trainor

IPC分类号： C07C6333

CPC分类号： C07C57/60

摘要： The present invention describes novel halogenated triphenylethylene derivatives, or pharmaceutically acceptable prodrug or salt forms thereof, as selective estrogen receptor modulators for the treatment of and/or prevention of breast, uterine, ovarian, prostrate and colon cancer, osteoporosis, cardiovascular disease, and benign proliferative disorders, as well as methods for making the compounds and pharmaceutical compositions of this invention.

公开(公告)号：US5585382A

公开(公告)日：1996-12-17

申请号：US392018

申请日：1995-02-21

申请人： Arthur D. Patten ,  Gregory Pacofsky ,  Steven P. Seitz ,  Emeka A. Akamike ,  Robert J. Cherney ,  Robert F. Kaltenbach, III ,  Michael J. Orwat

发明人： Arthur D. Patten ,  Gregory Pacofsky ,  Steven P. Seitz ,  Emeka A. Akamike ,  Robert J. Cherney ,  Robert F. Kaltenbach, III ,  Michael J. Orwat

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P35/00 ,  C07D221/18 ,  C07D471/06 ,  C07D491/06 ,  C07D495/06 ,  C07D498/06 ,  C07D513/06 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D471/06 ,  C07D221/18 ,  C07D491/06 ,  C07D495/06 ,  C07D513/06

摘要： Anticancer compounds of formula I: ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein: R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.9 and R.sup.10 are independently selected from the group H, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, OR.sup.4, N(R.sup.4).sub.2, NO.sub.2, CN, F, Cl, Br, I, Ph, and CF.sub.3, and NHC(O)R.sup.4 ;R.sup.4 is independently selected from the group H, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, Ph, and CH.sub.2 Ph;X.sup.1 and Y.sup.1, and X.sup.2 and Y.sup.2 when present, join together to form:a benzene ring substituted with 1-4 R.sup.3 ;a five membered heterocycle having 1-2N, NH, O or S atoms and substituted with 1-2 R.sup.3 ;a six membered heterocycle having 1-2N and substituted with 1-2 R.sup.3 ; orthe group: ##STR2## wherein one of W or Z is C.dbd.O and the other is C.dbd.O, NH, S or O; or when X.sup.2 and Y.sup.2 are present and not joined together and when R.sup.2 is in the 4-position, then X.sup.2 and R.sup.2 may join together to form an ethylene bridge;are addressed.

摘要翻译： 式I的抗癌化合物：其中：R1，R2，R3，R9和R10独立地选自H，C1-C4烷基，OR4，N（R4）2， NO2，CN，F，Cl，Br，I，Ph和CF3，NHC（O）R4; R 4独立地选自H，C 1 -C 4烷基，Ph和CH 2 Ph; X1和Y1，X2和Y2存在时，连接在一起形成：被1-4个R3取代的苯环; 具有1-2N，NH，O或S原子并被1-2个R 3取代的五元杂环; 具有1-2N并被1-2个R 3取代的六元杂环; 或者组成：其中W或Z之一为C = O，另一个为C = O，NH，S或O; 或当X2和Y2存在并且不连接在一起时，当R2在4-位时，则X2和R2可以连接在一起形成乙烯桥; 被解决。

公开(公告)号：US5376664A

公开(公告)日：1994-12-27

申请号：US16553

申请日：1993-02-11

申请人： Robert F. Kaltenbach, III ,  Jung-Hui Sun ,  Robert J. Cherney ,  Steven P. Seitz

发明人： Robert F. Kaltenbach, III ,  Jung-Hui Sun ,  Robert J. Cherney ,  Steven P. Seitz

IPC分类号： C07D221/14 ,  A61K31/445 ,  C07D221/10

CPC分类号： C07D221/14

摘要： This invention relates to unsymmetrical mono-3-nitro bis-naphthalimides of formula ##STR1## including (R,R)-2-{2-[2-((2-(1,3-dioxo-1H-benz[de]isoquinolin-2-(3H)-yl)-propylamino))ethylamino]-1-methylethyl}-5-nitro-1H-benz[de]isoquinolin-1,3-(2H)-dione, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, and methods of using them to treat cancer, particularly solid tumor carcinomas, in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及包括（R，R）-2- {2- [2 - （（2-（1,3-二氧代-1H-苯并[d]）吡啶的不对称单-3-硝基双萘二酰亚胺， （3H） - 基） - 丙基咪唑））乙基氨基] -1-甲基乙基} -5-硝基-1H-苯并[de]异喹啉-1,3-（2H） - 二酮，其制备方法 ，含有它们的药物组合物，以及使用它们治疗哺乳动物癌症，特别是实体瘤的方法。

公开(公告)号：US5559252A

公开(公告)日：1996-09-24

申请号：US268609

申请日：1994-06-30

申请人： Robert F. Kaltenbach III

发明人： Robert F. Kaltenbach III

IPC分类号： C07C49/747 ,  C07D211/76 ,  C07D223/10 ,  C07D223/12 ,  C07D239/10 ,  C07D243/04 ,  C07D279/02 ,  C07D281/02 ,  C07D285/16 ,  C07D285/36 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D521/00 ,  C07F9/6584 ,  C07C235/06

CPC分类号： C07D239/10 ,  C07C49/723 ,  C07C49/747 ,  C07D211/76 ,  C07D223/10 ,  C07D223/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D243/04 ,  C07D245/02 ,  C07D249/08 ,  C07D267/06 ,  C07D279/02 ,  C07D281/02 ,  C07D285/16 ,  C07D285/36 ,  C07D313/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07F9/65848

摘要： The present invention provides a process for the preparation of compounds of formula (V) below, and analogs thereof, which are useful as intermediates for the synthesis of HIV protease inhibitors, including cyclic ureas. ##STR1##