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    1,3-dialkylurea derivatives having a hydroxyl group
    1.
    发明授权
    1,3-dialkylurea derivatives having a hydroxyl group 失效
    具有羟基的1,3-二烷基脲衍生物

    公开(公告)号：US5891912A

    公开(公告)日：1999-04-06

    申请号：US663239

    申请日：1996-07-15

    申请人： Yoichi Kawashima ,  Ken-ichi Fujimura ,  Hiroshi Suhara ,  Nobuaki Miyawaki ,  Yuko Fujita

    发明人： Yoichi Kawashima ,  Ken-ichi Fujimura ,  Hiroshi Suhara ,  Nobuaki Miyawaki ,  Yuko Fujita

    IPC分类号： C07C275/24 ,  C07D233/64 ,  C07C275/10 ,  A61K31/415

    CPC分类号： C07C275/24 ,  C07C2101/14

    摘要： The present invention related to compounds represented by the following formula (I) and salts thereof, ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.4 each represents a carboxyl or a carboxyl which is converted into an ester, an amide or hydroxamic acid; R.sup.2 represents a lower alkyl or a phenyl-lower alkyl; R.sup.3 represents a hydrogen atom, a lower alkyl, an amino-lower alkyl, a lower alkylamino-lower alkyl, a hydroxy-lower alkyl, a mercapto-lower alkyl, a carboxy-lower alkyl, a lower alkoxycarbonyl-lower alkyl, an imidazolyl-lower alkyl, an indolyl-lower alkyl, a (substituted) phenyl group, a (substituted) phenyl-lower alkyl group, a (substituted) naphthyl group, or a (substituted) naphtyl-lower group. The compounds of the present invention have inhibitory effects on endopeptidase 24.11 and are useful as therapeutic agents for cardiovascular disease such as heart failure and hypertension, renal disease such as renal failure, gastroenteric disorder, such as diarrhea and hyperchlorhydria, endocrine and metabolic disease such as obesity, and autoimmune disease such as rheumatism, and as an analgesics for myosalgia and migraine.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 02236 Sec。 371日期：1996年7月15日 102（e）日期1996年7月15日PCT 1995年11月1日PCT PCT。 WO96 / 14293 PCT出版物 日期：1996年5月17日本发明涉及由下式（I）表示的化合物及其盐，其中R 1和R 4各自表示羧基或被转化为酯的羧基，酰胺或异羟肟基 酸; R2代表低级烷基或苯基 - 低级烷基; R3表示氢原子，低级烷基，氨基 - 低级烷基，低级烷基氨基 - 低级烷基，羟基 - 低级烷基，巯基 - 低级烷基，羧基 - 低级烷基，低级烷氧基羰基 - 低级烷基，咪唑基 - 低级烷基，吲哚基 - 低级烷基，（取代）苯基，（取代的）苯基 - 低级烷基，（取代的）萘基或（取代的）萘基 - 低级基。 本发明的化合物对内肽酶24.11具有抑制作用，可用作心血管疾病如心力衰竭和高血压，肾脏疾病如肾功能衰竭，胃肠疾病如腹泻和高氯酸盐，内分泌和代谢疾病如 肥胖症和自身免疫性疾病如风湿病，以及作为肌营养不良和偏头痛的止痛剂。

    1,3-dialkylurea derivative
    2.
    发明授权
    1,3-dialkylurea derivative 失效
    1,3-二烷基脲衍生物

    公开(公告)号：US5968980A

    公开(公告)日：1999-10-19

    申请号：US849402

    申请日：1997-06-03

    申请人： Yoichi Kawashima ,  Ken-ichi Fujimura ,  Hiroshi Suhara ,  Noriyoshi Yamamoto ,  Hiromi Matsumoto ,  Nobuaki Miyawaki ,  Yuko Fujita

    发明人： Yoichi Kawashima ,  Ken-ichi Fujimura ,  Hiroshi Suhara ,  Noriyoshi Yamamoto ,  Hiromi Matsumoto ,  Nobuaki Miyawaki ,  Yuko Fujita

    IPC分类号： C07C275/24 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07C275/18 ,  A61K31/215

    CPC分类号： C07F9/3808 ,  C07C275/24 ,  C07F9/4006 ,  C07C2102/08

    摘要： The present invention relates to compounds represented by the formula [I] and salts thereof, wherein R.sup.1 and R.sup.5 each represents carboxyl, phosphonic or a derivative thereof; R.sup.2 represents hydrogen, lower alkyl, (substituted) phenyl lower alkyl, lower alkoxy or (substituted) phenyl lower alkoxy; R.sup.3 represents lower alkyl or (substituted) phenyl lower alkyl; and R.sup.4 represents a group represented by the formula [XI], [XII] or [XIII]. The compounds of the present invention have endopeptidase 24.11 inhibitory activity and are useful for treating cardiovascular diseases such as heart failure and hypertension, renal diseases such as renal failure, gastroenteric disorders such as diarrhea and hyperchlorhydria, endocrine and metabolic diseases such as obesity, and autoimmune diseases such as rheumatic disease, and for mitigating myosalgia, migraine, etc.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 02539 Sec。 371日期：1997年6月3日 102（e）日期1997年6月3日PCT 1995年12月19日PCT PCT。 公开号WO96 / 18606 日期：1996年6月20日本发明涉及由式[I]表示的化合物及其盐，其中R1和R5各自表示羧基，膦酸或其衍生物; R 2表示氢，低级烷基，（取代的）苯基低级烷基，低级烷氧基或（取代的）苯基低级烷氧基; R3表示低级烷基或（取代的）苯基低级烷基; 和R 4表示由式[XI]，[XII]或[XIII]表示的基团。 本发明的化合物具有内肽酶24.11抑制活性，可用于治疗心血管疾病如心力衰竭和高血压，肾脏疾病如肾衰竭，肠胃疾病如腹泻和高氯酸盐，内分泌和代谢疾病如肥胖和自身免疫 疾病如风湿病，以及缓解肌肉酸痛，偏头痛等