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    Pentacyclic antihistamines
    7.
    发明授权
    Pentacyclic antihistamines 失效
    五环抗组胺药

    公开(公告)号：US5648360A

    公开(公告)日：1997-07-15

    申请号：US335885

    申请日：1994-11-14

    申请人： James J. Kaminski ,  Shing-Chun C. Wong ,  Nicholas I. Carruthers

    发明人： James J. Kaminski ,  Shing-Chun C. Wong ,  Nicholas I. Carruthers

    IPC分类号： C07D471/06 ,  A61K31/47

    CPC分类号： C07D471/06

    摘要： Disclosed are novel compounds having structural formula (I) ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X is hydrogen, halo, --CF.sub.3 or lower alkyl; Y is --(CH.sub.2).sub.n --, wherein n is 0, 1, 2 or 3, --C(O)--, --CH.sub.2 C(O)--, --CH.sub.2 CH.sub.2 C(O)-- or --CH(OH)--; A is --N(R)-- and B is --CH.sub.2 --, or A is --CH.sub.2 -- and B is --N(R)--; R is hydrogen, lower alkyl, lower alkanoyl, --CO.sub.2 R.sup.1, (a) or (b); R.sup.1 is hydrogen, lower alkyl or --CH.sub.2 CCl.sub.3 ; and - - - - represents an optional double bond, with the proviso that the ring containing Y has only one optional double bond. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds and their use in treating allergy and inflammation.

    摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 04456 Sec。 371日期：1994年11月14日 102（e）日期1994年11月14日PCT提交1993年5月17日PCT公布。 出版物WO93 / 23400 日期1993年11月25日公开是具有结构式（I）的新化合物或其药学上可接受的盐，其中X是氢，卤素，-CF 3或低级烷基; Y是 - （CH 2）n - ，其中n是0,1,2或3，-C（O） - ， - CH 2 C（O） - ， - CH 2 CH 2 C（O） - 或-CH（OH） - ; A是-N（R） - ，B是-CH 2 - ，或A是-CH 2 - ，B是-N（R） - ; R是氢，低级烷基，低级烷酰基，-CO 2 R 1，（a）或（b）; R1是氢，低级烷基或-CH2CCl3; 和 - - - - 表示可选的双键，条件是含有Y的环只有一个任选的双键。 还公开了包含这些化合物的药物组合物及其在治疗过敏和炎症中的用途。