公开(公告)号：US20050101569A1

公开(公告)日：2005-05-12

申请号：US10984522

申请日：2004-11-09

申请人： Neelu Kaila ,  Silvano Debernardo ,  Kristin Janz ,  Raymond Camphausen ,  Patricia Bedard ,  Adrian Huang

发明人： Neelu Kaila ,  Silvano Debernardo ,  Kristin Janz ,  Raymond Camphausen ,  Patricia Bedard ,  Adrian Huang

IPC分类号： A61K31/473 ,  A61K31/675 ,  C07D215/20 ,  C07D221/10 ,  C07D221/22 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D221/10 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to the field of anti-inflammatory substances, and more particularly to novel compounds that act as antagonists of the mammalian adhesion proteins known as selectins. In some embodiments, methods for treating selectin mediated disorders are provided which include administration of compound of Formula I: wherein the constituent variables are defined herein.

摘要翻译： 本发明涉及抗炎物质的领域，更具体地说，涉及用作哺乳动物粘附蛋白（称为选择素）的拮抗剂的新化合物。 在一些实施方案中，提供了用于治疗选择素介导的病症的方法，其包括施用式I化合物：其中组成变量在本文中定义。

公开(公告)号：US06828344B1

公开(公告)日：2004-12-07

申请号：US09677021

申请日：2000-09-29

申请人： Jasbir S. Seehra ,  Neelu Kaila ,  John McKew ,  Frank Lovering ,  Jean E. Bemis ,  YiBin Xiang

发明人： Jasbir S. Seehra ,  Neelu Kaila ,  John McKew ,  Frank Lovering ,  Jean E. Bemis ,  YiBin Xiang

IPC分类号： A61K31404

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D209/36 ,  C07D209/40 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/10

摘要： Novel compounds are disclosed which inhibit the activity of phospholipase enzymes, particularly cytosolic phospholipase A2. Pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of treatment using such compositions are also disclosed.

摘要翻译： 公开了抑制磷脂酶，特别是细胞溶质磷脂酶A2活性的新型化合物。 还公开了包含这些化合物的药物组合物和使用这些组合物的治疗方法。

公开(公告)号：US07994333B2

公开(公告)日：2011-08-09

申请号：US12267051

申请日：2008-11-07

申请人： Neelu Kaila ,  Silvano L. Debarnardo ,  Kristin M. Janz ,  Raymond T. Camphausen ,  Patricia Ward Bedard ,  Adrian Huang

发明人： Neelu Kaila ,  Silvano L. Debarnardo ,  Kristin M. Janz ,  Raymond T. Camphausen ,  Patricia Ward Bedard ,  Adrian Huang

IPC分类号： C07D221/00 ,  C07D213/04 ,  C07D213/62 ,  C07D211/68 ,  A61K31/4725

CPC分类号： C07D221/10 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to the field of anti-inflammatory substances, and more particularly to novel compounds that act as antagonists of the mammalian adhesion proteins known as selectins. In some embodiments, methods for treating selectin mediated disorders are provided which include administration of compound of Formula I: wherein the constituent variables are defined herein.

摘要翻译： 本发明涉及抗炎物质的领域，更具体地说，涉及用作哺乳动物粘附蛋白（称为选择素）的拮抗剂的新化合物。 在一些实施方案中，提供了用于治疗选择素介导的病症的方法，其包括施用式I化合物：其中组成变量在本文中定义。

公开(公告)号：US20090069564A1

公开(公告)日：2009-03-12

申请号：US12267051

申请日：2008-11-07

申请人： Neelu Kaila ,  Silvano L. Debernardo ,  Kristin M. Janz ,  Raymond T. Camphausen ,  Patricia W. Bedard ,  Adrian Huang

发明人： Neelu Kaila ,  Silvano L. Debernardo ,  Kristin M. Janz ,  Raymond T. Camphausen ,  Patricia W. Bedard ,  Adrian Huang

IPC分类号： C07D221/06 ,  A61K31/473 ,  A61K31/4745 ,  C07D471/02 ,  A61P1/00 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D221/10 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to the field of anti-inflammatory substances, and more particularly to novel compounds that act as antagonists of the mammalian adhesion proteins known as selectins. In some embodiments, methods for treating selectin mediated disorders are provided which include administration of compound of Formula I: wherein the constituent variables are defined herein.

摘要翻译： 本发明涉及抗炎物质的领域，更具体地说，涉及用作哺乳动物粘附蛋白（称为选择素）的拮抗剂的新化合物。 在一些实施方案中，提供了用于治疗选择素介导的病症的方法，其包括施用式I化合物：其中组成变量在本文中定义。

公开(公告)号：US20080242700A1

公开(公告)日：2008-10-02

申请号：US12058396

申请日：2008-03-28

申请人： Neelu Kaila ,  Adrian Huang ,  Patricia Ward Bedard

发明人： Neelu Kaila ,  Adrian Huang ,  Patricia Ward Bedard

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D215/20 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D215/50

摘要： The present teachings relate to compounds of formula I: wherein the constituent variables are defined herein. Compounds of the present teachings can act as antagonists of the mammalian adhesion proteins known as selecting. Methods for treating selectin mediated disorders are provided, which include administration of these compounds in a therapeutically effective amount.

摘要翻译： 本教导涉及式I化合物：其中组成变量在本文中定义。 本教导的化合物可以作为哺乳动物粘附蛋白质的拮抗剂，称为选择。 提供了治疗选择素介导的病症的方法，其包括以治疗有效量施用这些化合物。

公开(公告)号：US20060264460A1

公开(公告)日：2006-11-23

申请号：US11436485

申请日：2006-05-18

申请人： Neal Green ,  Yonghan Hu ,  Neelu Kaila ,  Kristin Janz ,  Jennifer Thomason ,  Huan-Qiu Li ,  Rajeev Hotchandani ,  Junjun Wu ,  Ariamala Gopalsamy ,  Steve Tam ,  Lih-Ling Lin ,  John Cuozzo ,  Satenig Guler ,  Adrian Huang ,  Jeffrey condon

发明人： Neal Green ,  Yonghan Hu ,  Neelu Kaila ,  Kristin Janz ,  Jennifer Thomason ,  Huan-Qiu Li ,  Rajeev Hotchandani ,  Junjun Wu ,  Ariamala Gopalsamy ,  Steve Tam ,  Lih-Ling Lin ,  John Cuozzo ,  Satenig Guler ,  Adrian Huang ,  Jeffrey condon

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/4706 ,  C07D401/02 ,  C07D215/38

CPC分类号： C07D215/42 ,  C07D215/44

摘要： The present invention provides compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, m and n are defined as described herein. The invention also provides methods of making the compounds of formula (I), and methods of treating inflammatory diseases, such as rheumatoid arthritis, in a mammal comprising administering a therapeutically effective amount of a compound of formula (I) to the mammal.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 3， R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，M和 n定义如本文所述。 本发明还提供了在哺乳动物中制备式（I）化合物的方法和治疗炎性疾病如类风湿性关节炎的方法，包括向哺乳动物施用治疗有效量的式（I）化合物。

公开(公告)号：US20090076077A1

公开(公告)日：2009-03-19

申请号：US12268681

申请日：2008-11-11

申请人： Neelu Kaila ,  Silvano L. Debernardo ,  Kristin M. Janz ,  Raymond T. Camphausen ,  Patricia W. Bedard

发明人： Neelu Kaila ,  Silvano L. Debernardo ,  Kristin M. Janz ,  Raymond T. Camphausen ,  Patricia W. Bedard

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D215/50 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： The present invention relates to the field of anti-inflammatory substances, and more particularly to novel compounds that act as antagonists of the mammalian adhesion proteins known as selecting. In some embodiments, methods for treating selectin mediated disorders are provided which include administration of compound of Formula I: wherein the constituent variables are defined herein.

摘要翻译： 本发明涉及抗炎物质的领域，更具体地说，涉及作为哺乳动物粘附蛋白质的拮抗剂的已知为选择的新化合物。 在一些实施方案中，提供了用于治疗选择素介导的病症的方法，其包括施用式I化合物：其中组成变量在本文中定义。

公开(公告)号：US07465799B2

公开(公告)日：2008-12-16

申请号：US10984093

申请日：2004-11-09

申请人： Neelu Kaila ,  Silvano L. Debernardo ,  Kristin M. Jantz ,  Raymond T. Camphausen ,  Patricia W. Bedard

发明人： Neelu Kaila ,  Silvano L. Debernardo ,  Kristin M. Jantz ,  Raymond T. Camphausen ,  Patricia W. Bedard

IPC分类号： C07D215/38

CPC分类号： C07D215/50 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： The present invention relates to the field of anti-inflammatory substances, and more particularly to novel compounds that act as antagonists of the mammalian adhesion proteins known as selectins. In some embodiments, methods for treating selectin mediated disorders are provided which include administration of compound of Formula I: wherein the constituent variables are defined herein.

公开(公告)号：US20080255192A1

公开(公告)日：2008-10-16

申请号：US12058326

申请日：2008-03-28

申请人： Neelu Kaila ,  Kristin Marie Janz ,  Adrian Huang ,  Alessandro Fabio Moretto ,  Patricia Ward Bedard

发明人： Neelu Kaila ,  Kristin Marie Janz ,  Adrian Huang ,  Alessandro Fabio Moretto ,  Patricia Ward Bedard

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D215/20

CPC分类号： C07D215/50 ,  C07D221/12 ,  C07D409/04

摘要： The present teachings relate to novel compounds of formula I: wherein the constituent variables are as defined herein. Compounds of the present teachings can act as antagonists of the mammalian adhesion proteins known as selecting. Methods for treating or preventing selectin-mediated disorders are provided, which include administration of these compounds in a therapeutically effective amount.

摘要翻译： 本教导涉及式I的新化合物：其中组成变量如本文所定义。 本教导的化合物可以作为哺乳动物粘附蛋白质的拮抗剂，称为选择。 提供了治疗或预防选择素介导的病症的方法，其包括以治疗有效量施用这些化合物。

公开(公告)号：US20110105509A1

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：US12938479

申请日：2010-11-03

申请人： Neelu Kaila ,  Eddine Saiah ,  Bruce Christopher Follows ,  Adrian Huang ,  Kristin Marie Janz ,  Michael Dennis Lowe ,  Alessandro Fabio Moretto ,  Jennifer Romanic Thomason ,  Tarek Suhayl Mansour ,  Cara Margaret May Williams

发明人： Neelu Kaila ,  Eddine Saiah ,  Bruce Christopher Follows ,  Adrian Huang ,  Kristin Marie Janz ,  Michael Dennis Lowe ,  Alessandro Fabio Moretto ,  Jennifer Romanic Thomason ,  Tarek Suhayl Mansour ,  Cara Margaret May Williams

IPC分类号： A61K31/502 ,  C07D403/04 ,  A61K31/501 ,  C07D401/06 ,  A61K31/4439 ,  C07D403/14 ,  C07D403/06 ,  A61K31/4725 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  C12N5/02

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are compounds of Formula (I): which are useful as antagonists of the CRTH2 receptors. Pharmaceutical compositions containing compounds of Formula (I) and the use of compounds of Formula (I) to treat diseases or disorders that are responsive to inhibition of the binding of endogenous ligands to the CRTH2 receptor are also disclosed. Methods for preparing and using these compounds are further described.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物：其可用作CRTH2受体的拮抗剂。 还公开了含有式（I）化合物和式（I）化合物用于治疗对抑制内源性配体与CRTH2受体的结合有反应的疾病或病症的药物组合物。 进一步描述制备和使用这些化合物的方法。