公开(公告)号：US09441013B2

公开(公告)日：2016-09-13

申请号：US14117949

申请日：2012-05-17

申请人： Robert J. Gillies ,  David L. Morse ,  Natalie M. Barkey ,  Kevin N. Sill ,  Josef Vagner ,  Narges K. Tafreshi ,  Jonathan L. Sessler ,  Christian Preihs ,  Victor J. Hruby

发明人： Robert J. Gillies ,  David L. Morse ,  Natalie M. Barkey ,  Kevin N. Sill ,  Josef Vagner ,  Narges K. Tafreshi ,  Jonathan L. Sessler ,  Christian Preihs ,  Victor J. Hruby

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K4/00 ,  C07K7/08 ,  A61K47/48 ,  A61K49/14 ,  A61K49/18 ,  C07K5/117 ,  C07K7/06 ,  C07K14/72 ,  A61K49/10

CPC分类号： C07K5/1024 ,  A61K38/34 ,  A61K47/48246 ,  A61K47/488 ,  A61K47/64 ,  A61K47/6907 ,  A61K49/0056 ,  A61K49/101 ,  A61K49/1809 ,  C07K7/08 ,  C07K14/68 ,  C07K14/723

摘要： The subject invention pertains to a modified MC1R peptide ligand comprising a peptide that is a melanocortin 1 receptor (MC1R) ligand and a functionality or linker, such as a click functionality, for conjugation to a surface or agent. The modified MC1R peptide ligand can be coupled, e.g., via a click reaction with a complementary click functionality attached, to a moiety to form an MC1R-targeted agent. Drugs, contrast agents, polymers, particles, micelles, surfaces of larger structures, or other moieties can be targeted to the MC1R. The subject invention also pertains to a MC1R peptide ligand-micelle complex comprising a peptide that is a melanocortin 1 receptor ligand connected via a click reaction product to a micelle. The micelle is stable in vivo and can target melanoma tumor cells by association of the peptide ligand with the MC1R or the tumor and selectively provide a detectable and/or therapeutic agent (such as an imageable contrast agent and/or anti-cancer agent) selectively to the tumor cell.

摘要翻译： 本发明涉及包含黑皮质素1受体（MC1R）配体的肽和功能性或连接体的修饰的MC1R肽配体，例如用于与表面或试剂共轭的功能性或接头。 修饰的MC1R肽配体可以例如通过与所连接的互补点击功能的点击反应偶联，以形成MC1R靶向的试剂。 药物，造影剂，聚合物，颗粒，胶束，较大结构的表面或其它部分可以靶向MC1R。 本发明还涉及包含通过点胶反应产物与胶束连接的黑皮质素1受体配体的肽的MC1R肽配体 - 胶束复合物。 胶束在体内是稳定的并且可以通过肽配体与MC1R或肿瘤的缔合来靶向黑素瘤肿瘤细胞，并选择性地提供可检测和/或治疗剂（例如可成像的造影剂和/或抗癌剂） 到肿瘤细胞。

公开(公告)号：US20140112873A1

公开(公告)日：2014-04-24

申请号：US14117949

申请日：2012-05-17

申请人： Robert J. Gillies ,  David L. Morse ,  Natalie M. Barkey ,  Kevin N. Sill ,  Josef Vagner ,  Narges K. Tafreshi ,  Jonathan L. Sessler ,  Christian Preihs ,  Victor J. Hruby

发明人： Robert J. Gillies ,  David L. Morse ,  Natalie M. Barkey ,  Kevin N. Sill ,  Josef Vagner ,  Narges K. Tafreshi ,  Jonathan L. Sessler ,  Christian Preihs ,  Victor J. Hruby

IPC分类号： C07K7/08 ,  A61K49/18 ,  A61K47/48 ,  A61K49/14 ,  C07K7/06 ,  C07K5/117

CPC分类号： C07K5/1024 ,  A61K38/34 ,  A61K47/48246 ,  A61K47/488 ,  A61K47/64 ,  A61K47/6907 ,  A61K49/0056 ,  A61K49/101 ,  A61K49/1809 ,  C07K7/08 ,  C07K14/68 ,  C07K14/723

摘要： The subject invention pertains to a modified MC1R peptide ligand comprising a peptide that is a melanocortin 1 receptor (MC1R) ligand and a functionality or linker, such as a click functionality, for conjugation to a surface or agent. The modified MC1R peptide ligand can be coupled, e.g., via a click reaction with a complementary click functionality attached, to a moiety to form an MC1R-targeted agent. Drugs, contrast agents, polymers, particles, micelles, surfaces of larger structures, or other moieties can be targeted to the MC1R. The subject invention also pertains to a MC1R peptide ligand-micelle complex comprising a peptide that is a melanocortin 1 receptor ligand connected via a click reaction product to a micelle. The micelle is stable in vivo and can target melanoma tumor cells by association of the peptide ligand with the MC1R or the tumor and selectively provide a detectable and/or therapeutic agent (such as an imageable contrast agent and/or anti-cancer agent) selectively to the tumor cell.

摘要翻译： 本发明涉及包含黑皮质素1受体（MC1R）配体的肽和功能性或连接体的修饰的MC1R肽配体，例如用于与表面或试剂共轭的功能性或接头。 修饰的MC1R肽配体可以例如通过与所连接的互补点击功能的点击反应偶联，以形成MC1R靶向的试剂。 药物，造影剂，聚合物，颗粒，胶束，较大结构的表面或其它部分可以靶向MC1R。 本发明还涉及包含通过点胶反应产物与胶束连接的黑皮质素1受体配体的肽的MC1R肽配体 - 胶束复合物。 胶束在体内是稳定的并且可以通过肽配体与MC1R或肿瘤的缔合来靶向黑素瘤肿瘤细胞，并选择性地提供可检测和/或治疗剂（例如可成像的造影剂和/或抗癌剂） 到肿瘤细胞。