公开(公告)号：US08546383B2

公开(公告)日：2013-10-01

申请号：US13480749

申请日：2012-05-25

申请人： George W. Griesgraber ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Azim A. Celebi ,  Sarah J. Slania ,  Michael E. Danielson ,  Michael J. Rice ,  Joshua R. Wurst

发明人： George W. Griesgraber ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Azim A. Celebi ,  Sarah J. Slania ,  Michael E. Danielson ,  Michael J. Rice ,  Joshua R. Wurst

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D487/22

CPC分类号： C07D498/14 ,  C07D471/14 ,  C07D498/22

摘要： Fused [1,2]imidazo[4,5-c] ring compounds (e.g., imidazo[4,5-c]quinolines, 6,7,8,9-tetrahydroimidazo[4,5-c]quinolines, imidazo[4,5-c]naphthyridines, and 6,7,8,9-tetrahydroimidazo[4,5-c]naphthyridines) with a —CH(—X1—R1)— group in the fused ring at the 1-position of the imidazo ring, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, methods of making the compounds, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for inducing cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases, are disclosed.

摘要翻译： 熔融[1,2]咪唑并[4,5-c]环化合物（例如咪唑并[4,5-c]喹啉，6,7,8,9-四氢咪唑并[4,5-c]喹啉，咪唑并[4 ，5-c]萘啶和6,7,8,9-四氢咪唑并[4,5-c]萘啶）在咪唑的1位上的稠环上带有-CH（-X1-R1） - 基团 公开了含有化合物的药物组合物，中间体，制备该化合物的方法，以及这些化合物作为免疫调节剂的用途，用于诱导动物中的细胞因子生物合成和治疗包括病毒和肿瘤疾病在内的疾病。

公开(公告)号：US07897597B2

公开(公告)日：2011-03-01

申请号：US10595103

申请日：2004-08-27

申请人： Kyle J. Lindstrom ,  Hugues M. H. Martin ,  Bryon A. Merrill ,  Michael J. Rice ,  Joshua R. Wurst ,  Chad A. Haraldson ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Philip D. Heppner ,  Shri Niwas ,  George W. Griesgraber ,  Matthew R. Radmer

发明人： Kyle J. Lindstrom ,  Hugues M. H. Martin ,  Bryon A. Merrill ,  Michael J. Rice ,  Joshua R. Wurst ,  Chad A. Haraldson ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Philip D. Heppner ,  Shri Niwas ,  George W. Griesgraber ,  Matthew R. Radmer

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4745 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Imidazoquinoline compounds with an aryloxy or arylalkyleneoxy or hydroxy substituent at the 6, 7, 8, or 9-position, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for modulating cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases, are disclosed.

摘要翻译： 在6,7,8或9位含有芳氧基或芳基亚烷基氧基或羟基取代基的咪唑并喹啉化合物含有这些化合物作为免疫调节剂的化合物，中间体和使用方法，用于调节动物中的细胞因子生物合成 公开了包括病毒和肿瘤疾病在内的疾病的治疗。

公开(公告)号：US07678918B2

公开(公告)日：2010-03-16

申请号：US11999602

申请日：2007-12-06

申请人： John F. Gerster ,  Kyle J. Lindstrom ,  Stephen L. Crooks ,  Philip D. Heppner ,  Gregory J. Marszalek ,  Peter V. Maye ,  Bryon A. Merrill ,  John W. Mickelson ,  Michael J. Rice

发明人： John F. Gerster ,  Kyle J. Lindstrom ,  Stephen L. Crooks ,  Philip D. Heppner ,  Gregory J. Marszalek ,  Peter V. Maye ,  Bryon A. Merrill ,  John W. Mickelson ,  Michael J. Rice

IPC分类号： C07D411/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  A61K45/06 ,  C07D471/14 ,  A61K2300/00

摘要： Imidazonaphthyridine and tetrahydroimidazonaphthyridine compounds induce the biosynthesis of cytokines such as interferon and tumor necrosis factor. The compounds exhibit antiviral and antitumor properties. Methods of preparing the compounds and intermediates useful in the preparation of the compounds are disclosed.

摘要翻译： 咪唑并吡啶和四氢咪唑并吡啶化合物诱导细胞因子如干扰素和肿瘤坏死因子的生物合成。 该化合物显示抗病毒和抗肿瘤性质。 公开了制备可用于制备化合物的化合物和中间体的方法。

公开(公告)号：US20090023722A1

公开(公告)日：2009-01-22

申请号：US12165014

申请日：2008-06-30

申请人： Patrick L. Coleman ,  Stephen L. Crooks ,  George W. Griesgraber ,  Kyle J. Lindstrom ,  Bryon A. Merrill ,  Michael J. Rice

发明人： Patrick L. Coleman ,  Stephen L. Crooks ,  George W. Griesgraber ,  Kyle J. Lindstrom ,  Bryon A. Merrill ,  Michael J. Rice

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4745

摘要： Imidazoquinoline and tetrahydroimidazoquinoline compounds that contain amide functionality at the 1-position are useful as immune response modifiers. The compounds and compositions of the invention can induce the biosynthesis of various cytokines and are useful in the treatment of a variety of conditions including viral diseases and neoplastic diseases.

摘要翻译： 在1位含有酰胺官能团的咪唑并喹啉和四氢咪唑并喹啉化合物可用作免疫应答调节剂。 本发明的化合物和组合物可以诱导各种细胞因子的生物合成，并且可用于治疗各种病症，包括病毒性疾病和肿瘤性疾病。

公开(公告)号：US20080269192A1

公开(公告)日：2008-10-30

申请号：US11813039

申请日：2005-12-29

申请人： George W. Griesgraber ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Azim A. Celebi ,  Sarah J. Slania ,  Michael E. Danielson ,  Michael J. Rice ,  Joshua R. Wurst

发明人： George W. Griesgraber ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Azim A. Celebi ,  Sarah J. Slania ,  Michael E. Danielson ,  Michael J. Rice ,  Joshua R. Wurst

IPC分类号： A61K31/5383 ,  C07D498/14 ,  C07D498/22 ,  A61K31/553 ,  C07D471/14 ,  A61K31/551 ,  A61K31/495 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D498/14 ,  C07D471/14 ,  C07D498/22

摘要： Fused [1,2]imidazo[4,5-c] ring compounds (e.g., imidazo[4,5-c]quinolines, 6,7,8,9-tetrahydroimidazo[4,5-c]quinolines, imidazo[4,5-c]naphthyridines, and 6,7,8,9-tetrahydroimidazo[4,5-c]naphthyridines) with a —CH(—X1—R1)-group in the fused ring at the 1-position of the imidazo ring, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, methods of making the compounds, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for inducing cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases, are disclosed.

摘要翻译： 熔融[1,2]咪唑并[4,5-c]环化合物（例如咪唑并[4,5-c]喹啉，6,7,8,9-四氢咪唑并[4,5-c]喹啉，咪唑并[4 ，5-c]萘啶和6,7,8,9-四氢咪唑并[4,5-c]萘啶）与-CH（-X 1 R 1 -R 1） >） - 咪唑环1位的稠合环中的基团，含有化合物的药物组合物，中间体，制备化合物的方法，以及这些化合物作为免疫调节剂的方法，用于诱导动物中的细胞因子生物合成 公开了包括病毒和肿瘤疾病在内的疾病的治疗。

公开(公告)号：US07091214B2

公开(公告)日：2006-08-15

申请号：US10739787

申请日：2003-12-18

申请人： David S. Hays ,  Shri Niwas ,  Tushar Kshirsagar ,  Philip D. Heppner ,  Bryon A. Merrill ,  Michael E. Danielson ,  John F. Gerster ,  Chad A. Haraldson ,  Maureen A. Kavanagh ,  Michael J. Rice ,  Sarah A. Strong ,  Joshua R. Wurst

发明人： David S. Hays ,  Shri Niwas ,  Tushar Kshirsagar ,  Philip D. Heppner ,  Bryon A. Merrill ,  Michael E. Danielson ,  John F. Gerster ,  Chad A. Haraldson ,  Maureen A. Kavanagh ,  Michael J. Rice ,  Sarah A. Strong ,  Joshua R. Wurst

IPC分类号： A61K31/44

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Aryl substituted imidazoquinoline compounds, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for inducing or inhibiting cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral, and neoplastic, are disclosed.

摘要翻译： 公开了芳基取代的咪唑并喹啉化合物，含有化合物的化合物的药物组合物，中间体和这些化合物作为免疫调节剂的用途，用于诱导或抑制动物中的细胞因子生物合成和治疗包括病毒和肿瘤的疾病。

公开(公告)号：US06949646B2

公开(公告)日：2005-09-27

申请号：US11004674

申请日：2004-12-03

申请人： John F. Gerster ,  Kyle J. Lindstrom ,  Stephen L. Crooks ,  Philip D. Heppner ,  Gregory J. Marszalek ,  Peter V. Maye ,  Bryon A. Merrill ,  John W. Mickelson ,  Michael J. Rice

发明人： John F. Gerster ,  Kyle J. Lindstrom ,  Stephen L. Crooks ,  Philip D. Heppner ,  Gregory J. Marszalek ,  Peter V. Maye ,  Bryon A. Merrill ,  John W. Mickelson ,  Michael J. Rice

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/522 ,  A61P7/00 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D213/00 ,  C07D233/00 ,  C07D257/00 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D471/22 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  A61K45/06 ,  C07D471/14 ,  A61K2300/00

摘要： Imidazonaphthyridine and tetrahydroimidazonaphthyridine compounds induce the biosynthesis of cytokines such as interferon and tumor necrosis factor. The compounds exhibit antiviral and antitumor properties. Methods of preparing the compounds and intermediates useful in the preparation of the compounds are also disclosed.

摘要翻译： 咪唑并吡啶和四氢咪唑并吡啶化合物诱导细胞因子如干扰素和肿瘤坏死因子的生物合成。 该化合物显示抗病毒和抗肿瘤性质。 还公开了制备可用于制备化合物的化合物和中间体的方法。

公开(公告)号：US06916925B1

公开(公告)日：2005-07-12

申请号：US10624419

申请日：2003-07-22

申请人： Michael J. Rice ,  Mark A. Tomai ,  Ai-Ping Wei

发明人： Michael J. Rice ,  Mark A. Tomai ,  Ai-Ping Wei

IPC分类号： C07D471/04 ,  C09B11/08 ,  C09B57/10 ,  C09B69/00 ,  G01N33/68 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C09B11/08 ,  C09B57/10 ,  C09B69/00 ,  G01N33/6863

摘要： Dye labeled imidazonaphthyridine, imidazopyridine and imidazoquinoline compounds having immune response modulating activity are disclosed. The compounds arc useful, inter alia, for determining the binding and/or receptor sites of the molecules.

摘要翻译： 公开了具有免疫应答调节活性的染料标记的咪唑并吡啶，咪唑并吡啶和咪唑并喹啉化合物。 该化合物尤其用于测定分子的结合和/或受体位点。

公开(公告)号：US06888000B2

公开(公告)日：2005-05-03

申请号：US10734306

申请日：2003-12-12

申请人： Stephen L. Crooks ,  George W. Griesgraber ,  Kyle J. Lindstrom ,  Bryon A. Merrill ,  Michael J. Rice

发明人： Stephen L. Crooks ,  George W. Griesgraber ,  Kyle J. Lindstrom ,  Bryon A. Merrill ,  Michael J. Rice

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/541 ,  A61P37/02 ,  C07D417/14 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04

CPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/04 ,  Y02A50/409

摘要： Imidazoquinoline and tetrahydroimidazoquinoline compounds that contain sulfonamide or sulfonamide functionality at the 1-position are useful as immune response modifiers. The compounds and compositions of the invention can induce the biosynthesis of various cytokines and are useful in the treatment of a variety of conditions including viral diseases and neoplastic diseases.

公开(公告)号：US06800624B2

公开(公告)日：2004-10-05

申请号：US10027272

申请日：2001-12-21

申请人： Stephen L. Crooks ,  Kyle J. Lindstrom ,  Bryon A. Merrill ,  Michael J. Rice

发明人： Stephen L. Crooks ,  Kyle J. Lindstrom ,  Bryon A. Merrill ,  Michael J. Rice

IPC分类号： A61K314745

CPC分类号： A61K9/0063 ,  A61K9/006 ,  A61K31/4745 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  Y02A50/409 ,  A61K2300/00

摘要： Imidazoquinoline and tetrahydroimidazoquinoline compounds that contain sulfonamide or sulfonamide functionality at the 1-position are useful as immune response modifiers. The compounds and compositions of the invention can induce the biosynthesis of various cytokines and are useful in the treatment of a variety of conditions including viral diseases and neoplastic diseases.

摘要翻译： 在1位含有磺酰胺或磺酰胺官能团的咪唑并喹啉和四氢咪唑并喹啉化合物可用作免疫反应调节剂。 本发明的化合物和组合物可以诱导各种细胞因子的生物合成，并且可用于治疗各种病症，包括病毒性疾病和肿瘤性疾病。