公开(公告)号：US20140343077A1

公开(公告)日：2014-11-20

申请号：US14240641

申请日：2012-08-22

申请人： Christian Brochu ,  Chantal Grand-Maitre ,  Lee Fader ,  Cyrille Kuhn ,  Megan Bertrand-Laperle ,  Marc Pesant

发明人： Christian Brochu ,  Chantal Grand-Maitre ,  Lee Fader ,  Cyrille Kuhn ,  Megan Bertrand-Laperle ,  Marc Pesant

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4439 ,  C07D405/12 ,  A61K31/403 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4178 ,  C07D409/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/433 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/497 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/107

摘要： A compound of formula (I) useful for the treatment or prevention of hepatitis C viral infection, (Formula (I)) wherein: X1 and X2 are each independently CRB or N; RB is H, (C1-6)alkyl, (C1-6)haloalkyl, halo. —O—(C1-6)alkyl, NH2, NH(C1-6)alkyl or N((C1-6)alkyl)2; R1 and R2 are each independently (C1-6)alkyl optionally mono- or di-substituted with —O—(C1-6)alkyl, NH2, NH(C1-6)alkyl or N((C1-6)alkyl)2; or R1 and R2, together with the carbon to which they are attached, are linked to form a (C3-7)cycloalkyl group or a 3- to 7-membered heterocyclyl, said cycloalkyl and heterocyclyl being optionally mono- or di-substituted with —(C1-6)alkyl; RA is —C(═O)N(R3)(R4), —C(═O)O(R4), heterocyclyl or heteroaryl, wherein each said heterocyclyl and heteroaryl is optionally substituted 1 to 3 times with R41; R5 and R6 are each independently H or (C1-6)alkyl optionally mono- or di-substituted with —O—(C1-6)alkyl, NH2, NH(C1-6)alkyl or N((C1-6)alkyl)2; or R5 and R6, together with the carbon to which they are attached, are linked to form a (C3-7)cycloalkyl group or a 3- to 7-membered heterocyclyl, said cycloalkyl and heterocyclyl being optionally mono- or di-substituted with —(C1-6)alkyl; and n is 0, 1 or 2.

摘要翻译： 用于治疗或预防丙型肝炎病毒感染的式（I）化合物（式（I））其中：X1和X2各自独立地为CRB或N; RB是H，（C 1-6）烷基，（C 1-6）卤代烷基，卤素。 （C 1-6）烷基，NH 2，NH（C 1-6）烷基或N（（C 1-6）烷基）2; R 1和R 2各自独立地为（C 1-6）烷基，任选被-O-（C 1-6）烷基，NH 2，NH（C 1-6）烷基或N（（C 1-6）烷基）2单取代或二取代 ; 或R 1和R 2与它们所连接的碳一起连接形成（C 3-7）环烷基或3-至7-元杂环基，所述环烷基和杂环基任选被单取代或二取代 - （C 1-6）烷基; RA是-C（= O）N（R3）（R4），-C（= O）O（R4），杂环基或杂芳基，其中每个所述杂环基和杂芳基任选被R 41取代1至3倍; R 5和R 6各自独立地为H或任选被-O-（C 1-6）烷基，NH 2，NH（C 1-6）烷基或N（（C 1-6）烷基）的单或二取代的（C 1-6）烷基 ）2; 或R 5和R 6与它们所连接的碳一起连接形成（C 3-7）环烷基或3-至7-元杂环基，所述环烷基和杂环基任选被单取代或二取代 - （C 1-6）烷基; n为0,1或2。

公开(公告)号：US09340539B2

公开(公告)日：2016-05-17

申请号：US14240641

申请日：2012-08-22

申请人： Christian Brochu ,  Chantal Grand-Maitre ,  Lee Fader ,  Cyrille Kuhn ,  Megan Bertrand-Laperle ,  Marc Pesant

发明人： Christian Brochu ,  Chantal Grand-Maitre ,  Lee Fader ,  Cyrille Kuhn ,  Megan Bertrand-Laperle ,  Marc Pesant

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/403 ,  C07D471/04 ,  C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14 ,  C07D491/107 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/107

摘要： A compound of formula (I) useful for the treatment or prevention of hepatitis C viral infection, (Formula (I)) wherein: X1 and X2 are each independently CRB or N; RB is H, (C1-6)alkyl, (C1-6)haloalkyl, halo. —O—(C1-6)alkyl, NH2, NH(C1-6)alkyl or N((C1-6)alkyl)2; R1 and R2 are each independently (C1-6)alkyl optionally mono- or di-substituted with —O—(C1-6)alkyl, NH2, NH(C1-6)alkyl or N((C1-6)alkyl)2; or R1 and R2, together with the carbon to which they are attached, are linked to form a (C3-7)cycloalkyl group or a 3- to 7-membered heterocyclyl, said cycloalkyl and heterocyclyl being optionally mono- or di-substituted with —(C1-6)alkyl; RA is —C(═O)N(R3)(R4), —C(═O)O(R4), heterocyclyl or heteroaryl, wherein each said heterocyclyl and heteroaryl is optionally substituted 1 to 3 times with R41; R5 and R6 are each independently H or (C1-6)alkyl optionally mono- or di-substituted with —O—(C1-6)alkyl, NH2, NH(C1-6)alkyl or N((C1-6)alkyl)2; or R5 and R6, together with the carbon to which they are attached, are linked to form a (C3-7)cycloalkyl group or a 3- to 7-membered heterocyclyl, said cycloalkyl and heterocyclyl being optionally mono- or di-substituted with —(C1-6)alkyl; and n is 0, 1 or 2.

摘要翻译： 用于治疗或预防丙型肝炎病毒感染的式（I）化合物（式（I））其中：X1和X2各自独立地为CRB或N; RB是H，（C 1-6）烷基，（C 1-6）卤代烷基，卤素。 （C 1-6）烷基，NH 2，NH（C 1-6）烷基或N（（C 1-6）烷基）2; R 1和R 2各自独立地为（C 1-6）烷基，任选被-O-（C 1-6）烷基，NH 2，NH（C 1-6）烷基或N（（C 1-6）烷基）2单取代或二取代 ; 或R 1和R 2与它们所连接的碳一起连接形成（C 3-7）环烷基或3-至7-元杂环基，所述环烷基和杂环基任选被单取代或二取代 - （C 1-6）烷基; RA是-C（= O）N（R3）（R4），-C（= O）O（R4），杂环基或杂芳基，其中每个所述杂环基和杂芳基任选被R 41取代1至3倍; R 5和R 6各自独立地为H或任选被-O-（C 1-6）烷基，NH 2，NH（C 1-6）烷基或N（（C 1-6）烷基）的单或二取代的（C 1-6）烷基 ）2; 或R 5和R 6与它们所连接的碳一起连接形成（C 3-7）环烷基或3-至7-元杂环基，所述环烷基和杂环基任选被单取代或二取代 - （C 1-6）烷基; n为0,1或2。

公开(公告)号：US09340548B2

公开(公告)日：2016-05-17

申请号：US14240636

申请日：2012-08-22

申请人： Christian Brochu ,  Chantal Grand-Maitre ,  Marc-Andre Joly ,  Cyrille Kuhn ,  Megan Bertrand-Laperle ,  Marc Pesant

发明人： Christian Brochu ,  Chantal Grand-Maitre ,  Marc-Andre Joly ,  Cyrille Kuhn ,  Megan Bertrand-Laperle ,  Marc Pesant

IPC分类号： A61K31/4162 ,  C07D231/54 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates to compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3 and R4 are defined herein, and their use for the treatment of hepatitis C viral infection.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3和R4如本文所定义，及其用于治疗丙型肝炎病毒感染的用途。

公开(公告)号：US20110230465A1

公开(公告)日：2011-09-22

申请号：US12883677

申请日：2010-09-16

申请人： Timothy STAMMERS ,  Xavier BARBEAU ,  Pierre BEAULIEU ,  Megan BERTRAND-LAPERLE ,  Christian BROCHU ,  Paul J. EDWARDS ,  Pasquale FORGIONE ,  Cédrickx GODBOUT ,  Oliver HUCKE ,  Marc-André JOLY ,  Serge LANDRY ,  Olivier LEPAGE ,  Julie NAUD ,  Marc PESANT ,  Martin POIRIER ,  Maude POIRIER ,  Bounkham THAVONEKHAM

发明人： Timothy STAMMERS ,  Xavier BARBEAU ,  Pierre BEAULIEU ,  Megan BERTRAND-LAPERLE ,  Christian BROCHU ,  Paul J. EDWARDS ,  Pasquale FORGIONE ,  Cédrickx GODBOUT ,  Oliver HUCKE ,  Marc-André JOLY ,  Serge LANDRY ,  Olivier LEPAGE ,  Julie NAUD ,  Marc PESANT ,  Martin POIRIER ,  Maude POIRIER ,  Bounkham THAVONEKHAM

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D239/88 ,  C07D413/14 ,  C07D405/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07C251/48 ,  C07C233/13 ,  C07C211/29 ,  C07C255/58 ,  C07C255/59 ,  C07C237/44 ,  C07F5/04 ,  C07D213/74 ,  C07D239/30 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P31/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/14 ,  A61K31/517 ,  C07C211/29 ,  C07C233/11 ,  C07C237/44 ,  C07C251/48 ,  C07C255/58 ,  C07C255/59 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07F5/025

摘要： Compounds of formula I: wherein X, R2, R3, R5 and R6 are defined herein, are useful as inhibitors of the hepatitis C virus NS5B polymerase.

摘要翻译： 式I化合物：其中X，R 2，R 3，R 5和R 6在本文中定义，可用作丙型肝炎病毒NS5B聚合酶的抑制剂。