公开(公告)号：USRE33778E

公开(公告)日：1991-12-24

申请号：US449114

申请日：1989-12-08

申请人： Masaru Iwanami ,  Tetsuya Maeda ,  Yoshinobu Nagano ,  Masaharu Fujimoto ,  Noriaki Nagano ,  Atsuki Yamazaki ,  Kasaharu Tamazawa ,  Kiyoshi Murase ,  Tadao Shibanuma

发明人： Masaru Iwanami ,  Tetsuya Maeda ,  Yoshinobu Nagano ,  Masaharu Fujimoto ,  Noriaki Nagano ,  Atsuki Yamazaki ,  Kasaharu Tamazawa ,  Kiyoshi Murase ,  Tadao Shibanuma

IPC分类号： C07D339/00 ,  C07D499/76 ,  C07D501/06 ,  C07D501/20 ,  C07D501/36 ,  C07D501/57

CPC分类号： C07D339/00

摘要： Substituted 1,3-dithietane-2-carboxylic acid derivatives useful as intermediates for the preparation of highly effective penicillin and cephalosporin derivatives and the preparation thereof.

公开(公告)号：US4404373A

公开(公告)日：1983-09-13

申请号：US208298

申请日：1980-11-19

申请人： Masaru Iwanami ,  Tetsuya Maeda ,  Yoshinobu Nagano ,  Masaharu Fujimoto ,  Noriaki Nagano ,  Atsuki Yamazaki

发明人： Masaru Iwanami ,  Tetsuya Maeda ,  Yoshinobu Nagano ,  Masaharu Fujimoto ,  Noriaki Nagano ,  Atsuki Yamazaki

IPC分类号： C07D339/00 ,  C07D501/57 ,  A61K31/54

CPC分类号： C07D339/00

摘要： The invention relates to novel 7.alpha.-methoxycephalosporin derivatives having at the 7.beta.-position an amido group acylated by a 1,3-dithietane carboxylic acid residue and to 7.beta.-isothiazolylthioacetamido-7.alpha.-methoxycephalosporins having antibacterial activity by themselves and, as the case may be, capable of being converted into the aforesaid 7.alpha.-methoxycephalosporin derivatives. The compounds of this invention exhibit excellent antibacterial activity and are particularly effective against gram negative bacteria.

摘要翻译： 本发明涉及新的7α-甲氧基头孢菌素衍生物，其具有7β-位，由1,3-二硫戊环羧酸残基酰化的酰氨基和具有抗菌活性的7β-异噻唑基硫代乙酰氨基-7α-甲氧基头孢菌素，以及作为 情况可以是能够转化成前述的7α-甲氧基头孢菌素衍生物。 本发明化合物表现出优异的抗菌活性，对革兰氏阴性细菌特别有效。

公开(公告)号：USRE32491E

公开(公告)日：1987-09-01

申请号：US727233

申请日：1985-04-25

申请人： Masaru Iwanami ,  Tetsuya Maeda ,  Yoshinobu Nagano ,  Masaharu Fujimoto ,  Noriaki Nagano ,  Atsuki Yamazaki

发明人： Masaru Iwanami ,  Tetsuya Maeda ,  Yoshinobu Nagano ,  Masaharu Fujimoto ,  Noriaki Nagano ,  Atsuki Yamazaki

IPC分类号： C07D339/00 ,  C07D501/57

CPC分类号： C07D339/00

摘要： The invention relates to novel 7.alpha.-methoxycephalosporin derivatives having at the 7.beta.-position an amido group acylated by a 1,3-dithietane carboxylic acid residue and to 7.beta.-isothiazolylthioacetamido-7.alpha.-methoxycephalosporins having antibacterial activity by themselves and, as the case may be, capable of being converted into the aforesaid 7.alpha.-methoxycephalosporin derivatives. The compounds of this invention exhibit excellent antibacterial activity and are particularly effective against gram negative bacteria.

公开(公告)号：US4068074A

公开(公告)日：1978-01-10

申请号：US695085

申请日：1976-06-11

申请人： Masuo Murakami ,  Ichiro Isaka ,  Norio Kawahara ,  Masaru Iwanami ,  Masaharu Fujimoto ,  Tetsuya Maeda ,  Tadao Shibanuma ,  Yoshinobu Nagano

发明人： Masuo Murakami ,  Ichiro Isaka ,  Norio Kawahara ,  Masaru Iwanami ,  Masaharu Fujimoto ,  Tetsuya Maeda ,  Tadao Shibanuma ,  Yoshinobu Nagano

IPC分类号： C07D501/36

CPC分类号： C07D501/36

摘要： A novel cephalosporin derivative having at the 3-position of the cephem ring a heterocyclic thiomethyl group having a carboxy group or a sulfo group and at the 7-position of the cephem ring, an .alpha.-heterocyclic acylaminophenylacetamide group. The compounds of this invention have excellent antibacterial activity against Pseudomonas and Proteus strains of bacteria.

摘要翻译： 在头孢烯环的3位具有羧基或磺基的杂环硫甲基和头孢烯环的7-位的新型头孢菌素衍生物为α-杂环酰氨基苯基乙酰胺基。 本发明的化合物对细菌的假单胞菌和变形菌菌株具有优异的抗菌活性。

公开(公告)号：US3951962A

公开(公告)日：1976-04-20

申请号：US560110

申请日：1975-03-19

申请人： Masuo Murakami ,  Masaru Iwanami ,  Tadao Shibanuma ,  Masaharu Fujimoto ,  Norio Sato ,  Ryutaro Kawai ,  Kuniichiro Yano

发明人： Masuo Murakami ,  Masaru Iwanami ,  Tadao Shibanuma ,  Masaharu Fujimoto ,  Norio Sato ,  Ryutaro Kawai ,  Kuniichiro Yano

IPC分类号： C07C233/00 ,  C07D307/02 ,  C07C103/19

CPC分类号： C07C233/00

摘要： N-alkenyltetracycline derivatives, for example, N-[1-methyl-2(2-thienyl)-1-butenyl]tetracycline represented by the formula ##SPC1##The compounds have excellent antibacterial action as compared with tetracycline.

摘要翻译： N-烯基四环素衍生物，例如由式表示的N- [1-甲基-2（2-噻吩基）-1-丁烯基]四环素与四环素相比，该化合物具有优异的抗菌作用。

公开(公告)号：US4263432A

公开(公告)日：1981-04-21

申请号：US913500

申请日：1978-06-07

申请人： Masaru Iwanami ,  Tetsuya Maeda ,  Yoshinobu Nagano ,  Masaharu Fujimoto ,  Noriaki Nagano ,  Atsuki Yamazaki

发明人： Masaru Iwanami ,  Tetsuya Maeda ,  Yoshinobu Nagano ,  Masaharu Fujimoto ,  Noriaki Nagano ,  Atsuki Yamazaki

IPC分类号： C07D339/00 ,  C07D501/57 ,  C07D501/18

CPC分类号： C07D339/00

摘要： The invention relates to novel 7.alpha.-methoxycephalosporin derivatives having at the 7.beta.-position an amido group acylated by a 1,3-dithietane carboxylic acid residue and to 7.beta.-isothiazolylthioacetamido-7.alpha.-methoxycephalosporins having antibacterial activity by themselves and, as the case may be, capable of being converted into the aforesaid 7.alpha.-methoxycaphalosporin derivatives. The compounds of this invention exhibit excellent antibacterial activity and are particularly effective against gram negative bacteria.

摘要翻译： 本发明涉及新的7α-甲氧基头孢菌素衍生物，其具有7β-位，由1,3-二硫戊环羧酸残基酰化的酰氨基和具有抗菌活性的7β-异噻唑基硫代乙酰氨基-7α-甲氧基头孢菌素，以及作为 情况可以是能够转化成上述7α-甲氧基咖啡素衍生物。 本发明化合物表现出优异的抗菌活性，对革兰氏阴性细菌特别有效。

公开(公告)号：US4165429A

公开(公告)日：1979-08-21

申请号：US806932

申请日：1977-06-15

申请人： Masaru Iwanami ,  Masuo Murakami ,  Yoshinobu Nagano ,  Masaharu Fujimoto ,  Tetsuya Maeda ,  Noriaki Nagano ,  Atsuki Yamazaki

发明人： Masaru Iwanami ,  Masuo Murakami ,  Yoshinobu Nagano ,  Masaharu Fujimoto ,  Tetsuya Maeda ,  Noriaki Nagano ,  Atsuki Yamazaki

IPC分类号： A61K31/545 ,  C07D20060101 ,  C07D501/28 ,  C07D501/36 ,  C07D501/56 ,  C07D501/57

CPC分类号： C07D501/57

摘要： Novel 7.alpha.-methoxy-7.beta.-heterocyclic thioacetamido-3-heterocyclic thiomethyl-.DELTA..sup.3 -cephem-4-carboxylic acid derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds show high antibiotic activities against various microorganisms including gram positive and negative bacteria.

摘要翻译： 新型7α-甲氧基-7β-杂环硫代乙酰氨基-3-杂环硫代甲基-DTTA 3-头孢烯-4-羧酸衍生物及其药学上可接受的盐。 这些化合物对包括革兰氏阳性菌和阴性细菌在内的各种微生物显示出高抗生素活性。

公开(公告)号：US4036834A

公开(公告)日：1977-07-19

申请号：US620552

申请日：1975-10-08

申请人： Masuo Murakami ,  Masaru Iwanami ,  Ichiro Isaka ,  Yoshinobu Nagano ,  Masaharu Fujimoto ,  Tetsuya Maeda

发明人： Masuo Murakami ,  Masaru Iwanami ,  Ichiro Isaka ,  Yoshinobu Nagano ,  Masaharu Fujimoto ,  Tetsuya Maeda

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/545 ,  C07D20060101 ,  C07D501/04 ,  C07D501/36

CPC分类号： C07D501/36

摘要： Novel 7-(.alpha.-hydroxy-substituted pyridylcarboxamido-.alpha.-phenylacetamido)-3-substituted thiomethyl-.DELTA..sup.3 -cephem-4-carboxylic acid derivatives are disclosed. The compounds of this invention have high water solubility and show excellent antibacterial activities against various strains of Pseudomonas and Proteus.

摘要翻译： 公开了新的7-（α-羟基取代的吡啶基甲酰氨基-α-苯基乙酰胺基）-3-取代的硫代甲基-D-TA-头孢烯-4-羧酸衍生物。 本发明化合物具有高水溶性，对各种假单胞菌和变形菌菌株均具有优异的抗菌活性。

公开(公告)号：US3985758A

公开(公告)日：1976-10-12

申请号：US584268

申请日：1975-06-06

申请人： Masuo Murakami ,  Kozo Takahashi ,  Masaru Iwanami ,  Masaharu Fujimoto ,  Tadao Shibanuma ,  Ryutaro Kawai ,  Toichi Takenaka

发明人： Masuo Murakami ,  Kozo Takahashi ,  Masaru Iwanami ,  Masaharu Fujimoto ,  Tadao Shibanuma ,  Ryutaro Kawai ,  Toichi Takenaka

IPC分类号： C07D211/90 ,  C07D213/55

CPC分类号： C07D211/90 ,  Y10S514/929

摘要： There are provided novel 1,4-dihydropyridine derivatives, particularly 2,6-dimethyl-4-(3'-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid 3-.beta.-(N-benzyl-N-methylamino)ethyl ester and 5-methyl ester. The 1,4-dihydropyridine derivatives are characterized by cerebral vascular dilator activity.

摘要翻译： 提供新的1,4-二氢吡啶衍生物，特别是2,6-二甲基-4-（3'-硝基苯基）-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸3-β-（N-苄基-N- 甲基氨基）乙酯和5-甲酯。 1,4-二氢吡啶衍生物的特征在于脑血管扩张剂活性。

公开(公告)号：US4581353A

公开(公告)日：1986-04-08

申请号：US628971

申请日：1984-07-11

申请人： Masaru Iwanami ,  Akio Koda ,  Yukiyasu Murakami

发明人： Masaru Iwanami ,  Akio Koda ,  Yukiyasu Murakami

IPC分类号： C07D277/20 ,  C07D501/20 ,  C07D501/36 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D277/587 ,  Y02P20/55

摘要： A cephalosporin derivative of the formula ##STR1## wherein R is a hydrogen atom, a lower alkyl group which may have been substituted or a carbamoyl group which may have been substituted; R.sub.1 is hydrogen atom or a methoxy group; R.sub.2 is a hydrogen atom, an acyloxy group, or a nitrogen-containing 5-membered heterocyclic thio group which may have been substituted; R.sub.3 is a free amino group or an amino group having a protective group; and R.sub.4 is a free carboxy group or a carboxy group having a protective group or the salts thereof.The compound of this invention has an excellent antibacterial activity against gram negative bacteria and gram positive bacteria.

摘要翻译： 其中R为氢原子，可被取代的低级烷基或可被取代的氨基甲酰基的式IMAMA的头孢菌素衍生物; R1是氢原子或甲氧基; R2是氢原子，酰氧基或可以被取代的含氮5元杂环硫基; R3是游离氨基或具有保护基的氨基; R4为游离羧基或具有保护基的羧基或其盐。 本发明化合物对革兰氏阴性细菌和革兰氏阳性细菌具有优异的抗菌活性。