公开(公告)号：US06645957B2

公开(公告)日：2003-11-11

申请号：US10173670

申请日：2002-06-19

申请人： Hiroyuki Ishiwata ,  Seiichi Sato ,  Mototsugu Kabeya ,  Soichi Oda ,  Yukio Hattori ,  Makoto Suda ,  Manabu Shibasaki ,  Hiroshi Nakao ,  Takao Nagoya

发明人： Hiroyuki Ishiwata ,  Seiichi Sato ,  Mototsugu Kabeya ,  Soichi Oda ,  Yukio Hattori ,  Makoto Suda ,  Manabu Shibasaki ,  Hiroshi Nakao ,  Takao Nagoya

IPC分类号： C07D20902

CPC分类号： C07D213/70 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D213/82 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D401/14

摘要： The invention relates to compounds represented by the following general formula (1): wherein A is an aromatic compound which may be substituted, or the like, B is a nitrogen atom or CH, X is a lower alkylene group which may be substituted, or the like, Y is a single bond or the like; Z is a divalent residue of benzene which may be substituted, or the like, and m and n are independently an integer of 1 to 4, and medicines comprising such a compound. These compounds have an excellent inhibitory effect on the production of an IgE antibody and are hence useful as antiallergic agents and the like.

摘要翻译： 本发明涉及由以下通式（1）表示的化合物：其中A是可被取代的芳族化合物等，B是氮原子或CH，X是可被取代的低级亚烷基，或 类似物，Y是单键等; Z是可以被取代的苯的二价残基等，m和n分别是1〜4的整数，以及包含这种化合物的药物。 这些化合物对IgE抗体的产生具有优异的抑制作用，因此可用作抗变应性剂等。

公开(公告)号：US06576642B2

公开(公告)日：2003-06-10

申请号：US09858592

申请日：2001-05-17

申请人： Hiroyuki Ishiwata ,  Mototsugu Kabeya ,  Masami Shiratsuchi ,  Yukio Hattori ,  Hiroshi Nakao ,  Takao Nagoya ,  Seiichi Sato ,  Soichi Oda ,  Makoto Suda ,  Manabu Shibasaki

发明人： Hiroyuki Ishiwata ,  Mototsugu Kabeya ,  Masami Shiratsuchi ,  Yukio Hattori ,  Hiroshi Nakao ,  Takao Nagoya ,  Seiichi Sato ,  Soichi Oda ,  Makoto Suda ,  Manabu Shibasaki

IPC分类号： A61K31165

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C235/34 ,  C07C235/36 ,  C07C235/38 ,  C07C235/44 ,  C07C235/56 ,  C07C237/34 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82

摘要： Compounds having the formula (1): wherein A is a phenyl, naphthyl, dihydronaphthyindeny, pyridyl, indolyl,isoindolyl, quinolyl or isoquinolyl group which are optionally substituted; X is optionally substituted alicyclic, aromatic, imino or heterocyclic groups or —S— or —O—; Y is a single bond or an alkylene group; Z is an unsubstituted aliphatic group or divalent residue of benzene or pyridine, which is optionally substituted; anis hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl, aryl or aralkyl; with certain provisos. These compounds exhibit an inhibitory effect on the production of IgE antibodies and are, hence, useful as antiallergic agents.

摘要翻译： 具有式（1）的化合物：其中A是任选取代的苯基，萘基，二氢萘并噻吩基，吡啶基，吲哚基，异吲哚基，喹啉基或异喹啉基; X是任选取代的脂环族，芳族，亚氨基或杂环基或-S-或-O-; Y是单键或亚烷基; Z是任选取代的未取代的脂族基团或苯或吡啶的二价残基; 芳烃氢，低级烷基，环烷基，芳基或芳烷基; 具有一定的条件。 这些化合物对IgE抗体的产生具有抑制作用，因此可用作抗过敏剂。

公开(公告)号：US06448242B1

公开(公告)日：2002-09-10

申请号：US09622586

申请日：2000-08-21

申请人： Hiroyuki Ishiwata ,  Seiichi Sato ,  Mototsugu Kabeya ,  Soichi Oda ,  Yukio Hattori ,  Makoto Suda ,  Manabu Shibasaki ,  Hiroshi Nakao ,  Takao Nagoya

发明人： Hiroyuki Ishiwata ,  Seiichi Sato ,  Mototsugu Kabeya ,  Soichi Oda ,  Yukio Hattori ,  Makoto Suda ,  Manabu Shibasaki ,  Hiroshi Nakao ,  Takao Nagoya

IPC分类号： A07N4300

CPC分类号： C07D213/70 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D213/82 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D401/14

摘要： The invention relates to compounds represented by the following general formula (1): wherein A is an aromatic compound which may be substituted, or the like, B is a nitrogen atom or CH, X is a lower alkylene group which may be substituted, or the like, Y is a single bond or the like; Z is a divalent residue of benzene which may be substituted, or the like, and m and n are independently an integer of 1 to 4, and medicines comprising such a compound. These compounds have an excellent inhibitory effect on the production of an IgE antibody and are hence useful as antiallergic agents and the like.

摘要翻译： 本发明涉及由以下通式（1）表示的化合物：其中A是可被取代的芳族化合物等，B是氮原子或CH，X是可被取代的低级亚烷基，或 类似物，Y是单键等; Z是可以被取代的苯的二价残基等，m和n分别是1〜4的整数，以及包含这种化合物的药物。 这些化合物对IgE抗体的产生具有优异的抑制作用，因此可用作抗变应性剂等。

公开(公告)号：US07196101B2

公开(公告)日：2007-03-27

申请号：US10690671

申请日：2003-10-23

申请人： Hiroyuki Ishiwata ,  Seiichi Sato ,  Mototsugu Kabeya ,  Soichi Oda ,  Makoto Suda ,  Manabu Shibasaki

发明人： Hiroyuki Ishiwata ,  Seiichi Sato ,  Mototsugu Kabeya ,  Soichi Oda ,  Makoto Suda ,  Manabu Shibasaki

IPC分类号： A61P37/08 ,  A61K31/44 ,  C07D213/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D213/74 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： A bis(5-aryl-2-pyridyl) compound represented by formula (1) or a salt thereof: wherein A is a substituted or unsubstituted aromatic hydrocarbyl group or a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, and X is a group selected from the group consisting of moieties having formulas (2) to (5): wherein, in formula (2), m is an integer of 1 or 2; in formula (3), n is an integer of 1 to 6; and in formula (4), R is hydrogen or a lower alkyl group and p is an integer of 1 to 6.

摘要翻译： 由式（1）表示的双（5-芳基-2-吡啶基）化合物或其盐：

公开(公告)号：US06890940B2

公开(公告)日：2005-05-10

申请号：US09893680

申请日：2001-06-29

申请人： Hiroyuki Ishiwata ,  Seiichi Sato ,  Mototsugu Kabeya ,  Soichi Oda ,  Makoto Suda ,  Manabu Shibasaki

发明人： Hiroyuki Ishiwata ,  Seiichi Sato ,  Mototsugu Kabeya ,  Soichi Oda ,  Makoto Suda ,  Manabu Shibasaki

IPC分类号： A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D213/74 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/44 ,  C07D213/00

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

摘要： A bis(2-aryl-5-pyridyl) compound having formula (1) or a salt thereof: wherein A is a substituted or unsubstituted aromatic hydrocarbon group, and X is a substituent having one of the following formulas (2) to (4): wherein, in formula (2), R1 is a hydrogen atom or a di(lower alkyl)amino(lower alkyl) group, and m is an integer of 1 or 2; in formula (3), Y1 and Y2 each is a nitrogen atom or a CH group, and n is 0 or an integer of 1 to 6; in formula (4), R2 and R3 each is a hydrogen atom or a lower alkyl group, Z represents a single bond, a substituted methylene group, a substituted imino group, an oxygen atom or a cycloalkylene group, and p and q each is 0 or an integer of 1 to 6.

摘要翻译： 具有式（1）的双（2-芳基-5-吡啶基）化合物或其盐：其中A是取代或未取代的芳族烃基，X是具有下式（2）至（4）中的一个的取代基 ）其中，在式（2）中，R 1是氢原子或二（低级烷基）氨基（低级烷基）基团，m是1或2的整数; 在式（3）中，Y 1和Y 2各自为氮原子或CH基团，n为0或1至6的整数; 在式（4）中，R 2和R 3各自为氢原子或低级烷基，Z表示单键，取代亚甲基，取代亚氨基 基团，氧原子或亚环烷基，p和q各自为0或1〜6的整数。

公开(公告)号：US08575153B2

公开(公告)日：2013-11-05

申请号：US13131561

申请日：2009-11-27

申请人： Takahiro Kitamura ,  Hajime Yamada ,  Shunji Takemura ,  Masanori Ashikawa ,  Tetsuya Ishikawa ,  Yoshiharu Miyake ,  Akiyasu Kouketsu ,  Seiichi Sato ,  Hiroyuki Ishiwata ,  Yuichiro Tabunoki ,  Manabu Shibasaki ,  Takatoshi Ozawa ,  Ryota Shigemi ,  Takeshi Doi ,  Masahiro Tamura

发明人： Takahiro Kitamura ,  Hajime Yamada ,  Shunji Takemura ,  Masanori Ashikawa ,  Tetsuya Ishikawa ,  Yoshiharu Miyake ,  Akiyasu Kouketsu ,  Seiichi Sato ,  Hiroyuki Ishiwata ,  Yuichiro Tabunoki ,  Manabu Shibasaki ,  Takatoshi Ozawa ,  Ryota Shigemi ,  Takeshi Doi ,  Masahiro Tamura

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D239/48

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： To provide a novel JAK3 inhibitor that is useful as a preventive and/or therapeutic agent for rejection and graft versus host disease (GvHD) in organ transplantation, rheumatoid arthritis, multiple sclerosis, systemic lupus erythematosus, Sjögren syndrome, Behcet's disease, type I diabetes mellitus, autoimmune thyroiditis, idiopathic thrombocytopenic purpura, ulcerative colitis, Crohn's disease, asthma, allergic rhinitis, atopic dermatitis, contact dermatitis, urticaria, eczema, psoriasis, allergic conjunctivitis, uveitis, cancer, leukemia and the like. The pyridine-3-carboxyamide derivative represented by the general formula (1): or its salt or a solvate thereof.

摘要翻译： 提供可用作器官移植，类风湿关节炎，多发性硬化症，系统性红斑狼疮，Sjögren综合征，Behcet氏病，I型糖尿病的排斥反应和宿主疾病（GvHD）的预防和/或治疗剂的新型JAK3抑制剂 过敏性甲状腺炎，特发性血小板减少性紫癜，溃疡性结肠炎，克罗恩病，哮喘，过敏性鼻炎，特应性皮炎，接触性皮炎，荨麻疹，湿疹，牛皮癣，过敏性结膜炎，葡萄膜炎，癌症，白血病等。 由通式（1）表示的吡啶-3-甲酰胺衍生物或其盐或其溶剂化物。

公开(公告)号：US06828316B2

公开(公告)日：2004-12-07

申请号：US09978102

申请日：2001-10-17

申请人： Hiroyuki Ishiwata ,  Mototsugu Kabeya ,  Hiromichi Shigyo ,  Masami Shiratsuchi ,  Yukio Hattori ,  Hiroshi Nakao ,  Takao Nagoya ,  Seiichi Sato ,  Soichi Oda ,  Makoto Suda ,  Manabu Shibasaki

发明人： Hiroyuki Ishiwata ,  Mototsugu Kabeya ,  Hiromichi Shigyo ,  Masami Shiratsuchi ,  Yukio Hattori ,  Hiroshi Nakao ,  Takao Nagoya ,  Seiichi Sato ,  Soichi Oda ,  Makoto Suda ,  Manabu Shibasaki

IPC分类号： A61K3155

CPC分类号： C07D213/69 ,  C07D213/56 ,  C07D213/70 ,  C07D213/82 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D241/04 ,  C07D241/42 ,  C07D243/08 ,  C07D249/08 ,  C07D295/185 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to diamide derivatives represented by the following general formula (1): wherein A is a phenyl group or the like, which may be substituted, B is —CH═CH—, —C≡C—, —(CH═CH)2—, —C≡C—CH═CH—, —CH═CH—C≡C—, phenylene or the like, and W is and medicines comprising such a compound. These compounds have an excellent inhibitory effect on the production of an IgE antibody and are hence useful as antiallergic agents and the like.

摘要翻译： 本发明涉及由以下通式（1）表示的二酰胺衍生物：其中A是可被取代的苯基等，B是-CH = CH-，-C = C-， - （CH = CH）2 - ， - C = C-CH = CH - ， - CH = CH-C = C-，亚苯基等，W为包含这种化合物的药物。 这些化合物对IgE抗体的产生具有优异的抑制作用，因此可用作抗变应性剂等。

公开(公告)号：US06340682B1

公开(公告)日：2002-01-22

申请号：US09147711

申请日：1999-02-23

申请人： Hiroyuki Ishiwata ,  Mototsugu Kabeya ,  Hiromichi Shigyo ,  Masami Shiratsuchi ,  Yukio Hattori ,  Hiroshi Nakao ,  Takao Nagoya ,  Seiichi Sato ,  Soichi Oda ,  Makoto Suda ,  Manabu Shibasaki

发明人： Hiroyuki Ishiwata ,  Mototsugu Kabeya ,  Hiromichi Shigyo ,  Masami Shiratsuchi ,  Yukio Hattori ,  Hiroshi Nakao ,  Takao Nagoya ,  Seiichi Sato ,  Soichi Oda ,  Makoto Suda ,  Manabu Shibasaki

IPC分类号： A61K31495

CPC分类号： C07D213/69 ,  C07D213/56 ,  C07D213/70 ,  C07D213/82 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D241/04 ,  C07D241/42 ,  C07D243/08 ,  C07D249/08 ,  C07D295/185 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides diamide derivatives represented by the following general formula (1): wherein A is a phenyl group or the like, which may be substituted, B is —CH═CH—, —C═C—, —(CH═CH)2—, —C≡C—CH═CH—, —CH═CH—C≡C—, phenylene or the like, and W is or and medicines comprising such a compound. These compounds have an excellent inhibitory effect on the production of an IgE antibody and are hence useful as antiallergic agents and the like.

摘要翻译： 本发明提供由以下通式（1）表示的二酰胺衍生物：其中A是可以被取代的苯基等，B是-CH = CH-，-C = C-， - （CH = CH ）2-，-C = C-CH = CH-，-CH = CH-C = C-，亚苯基等，以及含有这种化合物的W异构体药物。 这些化合物对IgE抗体的产生具有优异的抑制作用，因此可用作抗变应性剂等。

公开(公告)号：US06297283B1

公开(公告)日：2001-10-02

申请号：US09269764

申请日：1999-04-09

申请人： Hiroyuki Ishiwata ,  Mototsugu Kabeya ,  Masami Shiratsuchi ,  Yukio Hattori ,  Hiroshi Nakao ,  Takao Nagoya ,  Seiichi Sato ,  Soichi Oda ,  Makoto Suda ,  Manabu Shibasaki

发明人： Hiroyuki Ishiwata ,  Mototsugu Kabeya ,  Masami Shiratsuchi ,  Yukio Hattori ,  Hiroshi Nakao ,  Takao Nagoya ,  Seiichi Sato ,  Soichi Oda ,  Makoto Suda ,  Manabu Shibasaki

IPC分类号： A61K31165

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C235/34 ,  C07C235/36 ,  C07C235/38 ,  C07C235/44 ,  C07C235/56 ,  C07C237/34 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82

摘要： The present invention relates to compounds represented by the following general formula (1): wherein A is a phenyl, naphthyl, dihydronaphthyl, indenyl, pyridyl, indolyl, isoindolyl, quinolyl or isoquinolyl group which may be substituted; X is a lower alkylene group which may be substituted, or the like; Y is a single bond or an alkylene group; Z is a group of —CH═CH—, —C≡C—, —(CH═CH)2—, —C≡C—CH═CH— or —CH═CH—C≡C—, or the like; and R is a hydrogen atom, a lower alkyl group or the like, and medicines comprising such a compound. These compounds have an excellent inhibitory effect on the production of an IgE antibody and are hence useful as antiallergic agents and the like.

摘要翻译： 本发明涉及由以下通式（1）表示的化合物：其中A为可被取代的苯基，萘基，二氢萘基，茚基，吡啶基，吲哚基，异吲哚基，喹啉基或异喹啉基; X是可以被取代的低级亚烷基等; Y是单键或亚烷基; Z是-CH = CH-，-C = C - ， - （CH = CH）2 - ， - C = C-CH = CH-或-CH = CH-C = C - 等的基团; R为氢原子，低级烷基等，以及含有该化合物的药物。 这些化合物对IgE抗体的产生具有优异的抑制作用，因此可用作抗变应性剂等。

公开(公告)号：US20110237590A1

公开(公告)日：2011-09-29

申请号：US13131561

申请日：2009-11-27

申请人： Takahiro Kitamura ,  Hajime Yamada ,  Shunji Takemura ,  Masanori Ashikawa ,  Tetsuya Ishikawa ,  Yoshiharu Miyake ,  Akiyasu Kouketsu ,  Seiichi Sato ,  Hiroyuki Ishiwata ,  Yuichiro Tabunoki ,  Manabu Shibasaki ,  Takatoshi Ozawa ,  Ryota Shigemi ,  Takeshi Doi ,  Masahiro Tamura

发明人： Takahiro Kitamura ,  Hajime Yamada ,  Shunji Takemura ,  Masanori Ashikawa ,  Tetsuya Ishikawa ,  Yoshiharu Miyake ,  Akiyasu Kouketsu ,  Seiichi Sato ,  Hiroyuki Ishiwata ,  Yuichiro Tabunoki ,  Manabu Shibasaki ,  Takatoshi Ozawa ,  Ryota Shigemi ,  Takeshi Doi ,  Masahiro Tamura

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D213/74 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D211/46 ,  A61K31/44 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4545 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： To provide a novel JAK3 inhibitor that is useful as a preventive and/or therapeutic agent for rejection and graft versus host disease (GvHD) in organ transplantation, rheumatoid arthritis, multiple sclerosis, systemic lupus erythematosus, Sjögren syndrome, Behcet's disease, type I diabetes mellitus, autoimmune thyroiditis, idiopathic thrombocytopenic purpura, ulcerative colitis, Crohn's disease, asthma, allergic rhinitis, atopic dermatitis, contact dermatitis, urticaria, eczema, psoriasis, allergic conjunctivitis, uveitis, cancer, leukemia and the like. The pyridine-3-carboxyamide derivative represented by the general formula (1): or its salt or a solvate thereof.

摘要翻译： 提供可用作器官移植，类风湿关节炎，多发性硬化症，系统性红斑狼疮，Sjögren综合征，Behcet氏病，I型糖尿病的排斥反应和宿主疾病（GvHD）的预防和/或治疗剂的新型JAK3抑制剂 过敏性甲状腺炎，特发性血小板减少性紫癜，溃疡性结肠炎，克罗恩病，哮喘，过敏性鼻炎，特应性皮炎，接触性皮炎，荨麻疹，湿疹，牛皮癣，过敏性结膜炎，葡萄膜炎，癌症，白血病等。 由通式（1）表示的吡啶-3-甲酰胺衍生物或其盐或其溶剂合物。