公开(公告)号：US08053457B2

公开(公告)日：2011-11-08

申请号：US12593721

申请日：2008-03-27

申请人： Andreas Boettcher ,  Nicole Buschmann ,  Pascal Furet ,  Jean-Marc Groell ,  Jorg Kallen ,  Joanna Hergovich Lisztwan ,  Keiichi Masuya ,  Lorenz Mayr ,  Andrea Vaupel

发明人： Andreas Boettcher ,  Nicole Buschmann ,  Pascal Furet ,  Jean-Marc Groell ,  Jorg Kallen ,  Joanna Hergovich Lisztwan ,  Keiichi Masuya ,  Lorenz Mayr ,  Andrea Vaupel

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D403/04

摘要： The invention relates to 3-heterocyclyl indolyl compounds of formula I capable of inhibiting the interaction between p53, or variants thereof, and MDM2 and/or MDM4, or variants thereof, respectively: wherein R1, R2, R3, R4, RA, Y and Y are as defined in the specification. Due to their activity, the compounds are useful in the treatment of various disorders and diseases mediated by the activity of MDM2 and/or MDM4, or variants thereof, such as inflammatory or proliferative diseases or in the protection of cells.

摘要翻译： 本发明涉及能够分别抑制p53或其变体和MDM2和/或MDM4或其变体之间的相互作用的式I的3-杂环基吲哚基化合物：其中R1，R2，R3，R4，RA，Y和 Y如说明书中所定义。 由于它们的活性，所述化合物可用于治疗由MDM2和/或MDM4或其变体如炎性或增殖性疾病或保护细胞的活性介导的各种疾病和疾病。

公开(公告)号：US06900194B1

公开(公告)日：2005-05-31

申请号：US09869668

申请日：1999-12-20

申请人： Mary F. Fitzgerald ,  Philip J. Gardiner ,  Kevin Nash ,  Graham Sturton ,  Günter Benz ,  Rolf Henning ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Bernd Riedl ,  Helmut Haning ,  Lorenz Mayr

发明人： Mary F. Fitzgerald ,  Philip J. Gardiner ,  Kevin Nash ,  Graham Sturton ,  Günter Benz ,  Rolf Henning ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Bernd Riedl ,  Helmut Haning ,  Lorenz Mayr

IPC分类号： A61K31/192 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/423 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/437 ,  A61K31/502 ,  A61K31/53 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07B57/00 ,  C07D209/48 ,  C07D209/66 ,  C07D237/32 ,  C07D253/08 ,  C07D263/58 ,  C07D275/06 ,  C07D277/20 ,  C07D277/34 ,  C07D405/06 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/113 ,  A61K31/33 ,  A61K31/695 ,  C07D209/02 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D209/48 ,  A61K31/40 ,  C07D253/08 ,  C07D491/04

摘要： Novel 4-Biarylbutyric and 5-Biarylpentanoic Acid Derivatives, use of substituted 4-Biarylbutyric and 5-Biarylpentanoic Acid Derivatives as Matrix Metalloprotease Inhibitors for the Treatment of Respiratory Diseases, pharmaceutical compositions containing them, and a process for using them. The compounds of the invention have the generalized formula (I) (T)xA—B—D—E—CO2H wherein A is an aryl or heteroaryl rings; B is an aryl or heteroaryl ring or a bond; each T is a substituent group, x is 0, 1, or 2; the group D represents (a), (b), (c), or (d); the group E represents a two or three carbon chain bearing one to three substituent groups which are independent or are involved in ring formation, possible structures being shown in the text and claims; and each of the substituents on E is an independent substituent; and include pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 新型4-二芳基丁酸和5-二芳基戊酸衍生物，使用取代的4-二芳基丁酸和5-二芳基戊酸衍生物作为用于治疗呼吸系统疾病的基质金属蛋白酶抑制剂，含有它们的药物组合物及其使用方法。 本发明的化合物具有通式（I）（T）A-B-D-E-CO 2 H其中A是芳基或杂芳基环; B是芳基或杂芳基环或键; 每个T是取代基，x是0,1或2; D组代表（a），（b），（c）或（d）; 基团E表示一个或三个带有一个至三个独立的或参与环形成的取代基的碳链，可能的结构在本文和权利要求中示出; 并且E上的每个取代基是独立的取代基; 并且包括其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20170022292A1

公开(公告)日：2017-01-26

申请号：US15192020

申请日：2016-06-24

申请人： Jorg EDER ,  Stefan EWERT ,  Ulrich HASSIEPEN ,  Yasser KHDER ,  Lorenz MAYR ,  Samu MELKKO ,  Nikolaus SCHIERING

发明人： Jorg EDER ,  Stefan EWERT ,  Ulrich HASSIEPEN ,  Yasser KHDER ,  Lorenz MAYR ,  Samu MELKKO ,  Nikolaus SCHIERING

IPC分类号： C07K16/40

摘要： The present invention relates to monoclonal antibodies and antigen binding fragments thereof that bind to human Factor XI and activated Factor XI (“Factor XIa”), and pharmaceutical compositions and methods of treatment comprising the same.

摘要翻译： 本发明涉及结合人因子XI和活化因子XI（“因子XIa”）的单克隆抗体及其抗原结合片段，以及包含其的药物组合物和治疗方法。

公开(公告)号：US20100125064A1

公开(公告)日：2010-05-20

申请号：US12593721

申请日：2008-03-27

申请人： Andreas Boettcher ,  Nicole Buschmann ,  Pascal Furet ,  Jean-Marc Groell ,  Jorg Kallen ,  Joanna Hergovich Lisztwan ,  Keiichi Masuya ,  Lorenz Mayr ,  Andrea Vaupel

发明人： Andreas Boettcher ,  Nicole Buschmann ,  Pascal Furet ,  Jean-Marc Groell ,  Jorg Kallen ,  Joanna Hergovich Lisztwan ,  Keiichi Masuya ,  Lorenz Mayr ,  Andrea Vaupel

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D403/04 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/04

摘要： The invention relates to 3-heterocyclyl indolyl compounds capable of inhibiting the interaction between p53, or variants thereof, and MDM2 and/or MDM4, or variants thereof, respectively, said compounds having the formula I, wherein R1, R2, R3, R4, RA, Y and Y are as defined in the specification. Due to their activity, the compounds are useful in the treatment of various disorders and diseases mediated by the activity of MDM2 and/or MDM4, or variants thereof, such as inflammatory or proliferative diseases or in the protection of cells.

摘要翻译： 本发明涉及能够分别抑制p53或其变体和MDM2和/或MDM4或其变体之间的相互作用的3-杂环基吲哚基化合物，所述化合物具有式I，其中R 1，R 2，R 3，R 4， RA，Y和Y如说明书中所定义。 由于它们的活性，所述化合物可用于治疗由MDM2和/或MDM4或其变体如炎性或增殖性疾病或保护细胞的活性介导的各种疾病和疾病。

公开(公告)号：US20180355056A1

公开(公告)日：2018-12-13

申请号：US15739414

申请日：2016-06-24

申请人： Jorg EDER ,  Stefan EWERT ,  Ulrich HASSIEPEN ,  Yasser KHDER ,  Lorenz MAYR ,  Samu MELKKO ,  Nikolaus SCHIERING

发明人： Jorg EDER ,  Stefan EWERT ,  Ulrich HASSIEPEN ,  Yasser KHDER ,  Lorenz MAYR ,  Samu MELKKO ,  Nikolaus SCHIERING

IPC分类号： C07K16/36 ,  C07K16/40 ,  A61K45/06 ,  A61K39/395 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07K16/36 ,  A61K39/3955 ,  A61K45/06 ,  A61K2039/505 ,  A61P7/02 ,  C07K16/40 ,  C07K2317/21 ,  C07K2317/33 ,  C07K2317/34 ,  C07K2317/55 ,  C07K2317/56 ,  C07K2317/565 ,  C07K2317/76 ,  C07K2317/92

摘要： The present invention relates to monoclonal antibodies and antigen binding fragments thereof that bind to human Factor XI and activated Factor XI (“Factor XIa”), and pharmaceutical compositions and methods of treatment comprising the same.