公开(公告)号：US4540682A

公开(公告)日：1985-09-10

申请号：US613868

申请日：1984-05-23

申请人： George W. Hardy ,  Lawrence A. Lowe ,  Terence W. Smith

发明人： George W. Hardy ,  Lawrence A. Lowe ,  Terence W. Smith

IPC分类号： C07K5/08 ,  A61K38/00 ,  A61P1/12 ,  A61P9/06 ,  A61P9/12 ,  A61P11/14 ,  A61P25/04 ,  A61P25/30 ,  C07K1/113 ,  C07K5/065 ,  C07K5/087 ,  C07K5/10 ,  A61K37/00 ,  C07C103/52

CPC分类号： C07K5/0812 ,  C07K5/06078 ,  Y10S514/809

摘要： Novel peptides of formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, alkyl of 1 or 2 carbon atoms or an amidino group,R.sup.2 is alkyl of 1 or 2 carbon atoms,R.sup.3 is hydrogen or carbamyl,X.sup.2 is a D-radical having the structure: ##STR2## Z.sup.1 and Z.sup.2 are the same or different and each is hydrogen, halo, nitro or trifluoromethyl and at least one is other than hydrogen,m is 2, 3 or 4 andn is 0, 1 or 2,provided that when R.sup.3 is carbamyl then n is always 1;and salts thereof.The compounds have a selectively peripheral analgesic effect when administered to mammals and also exhibit antidiarrhoeal and antitussive activity and may thus be used in human or veterinary medicine for the relief or prevention of pain, for the treatment of diarrhoea or dysentery and for the suppression of cough.

摘要翻译： 式（I）的新肽其中R1是氢，1或2个碳原子的烷基或脒基，R2是1或2个碳原子的烷基，R3是氢或氨基甲酰基，X2是D 具有以下结构的化合物：＆lt; IMAGE＆gt; Z1和Z2相同或不同，各自为氢，卤素，硝基或三氟甲基，至少一个不是氢，m为2,3或4，n为0,1或 2，条件是当R 3为氨甲酰基时，则n总是为1; 及其盐。 当给予哺乳动物时，这些化合物具有选择性的外周止痛作用，并且还具有抗腹泻和镇咳作用，因此可用于人或兽医学用于缓解或预防疼痛，用于治疗腹泻或痢疾以及抑制咳嗽 。

公开(公告)号：US4489062A

公开(公告)日：1984-12-18

申请号：US463935

申请日：1983-02-04

申请人： Lawrence A. Lowe ,  Terence W. Smith ,  Samuel Wilkinson

发明人： Lawrence A. Lowe ,  Terence W. Smith ,  Samuel Wilkinson

IPC分类号： C07K1/113 ,  A61K38/00 ,  A61P25/04 ,  C07K7/06 ,  C07K14/70 ,  A61K37/00 ,  C07C103/52

CPC分类号： C07K14/702 ,  A61K38/00 ,  Y10S514/849 ,  Y10S514/867

摘要： Novel peptides of formula (I)X--Tyr--X.sup.2 --Gly--Phe(4NO.sub.2)--Pro--NH.sub.2 (I)and salts thereof, wherein X is hydrogen or an amidino group and X.sup.2 is a radical selected from D-S-methylmethionyl and D-arginyl, have a selectively peripheral analgesic effect when administered to mammals.The compounds also exhibit antidiarrhoeal and antitussive activity and may thus be used in human or veterinary medicine for the relief or prevention of pain, for the treatment of diarrhoea or dysentery and for the suppression of cough.

摘要翻译： 式（I）X-Tyr-X2-Gly-Phe（4NO2）-Pro-NH2（I）的新肽及其盐，其中X是氢或脒基，X 2是选自DS-甲基甲硫氨酸和D 当哺乳动物施用时，具有选择性的外周止痛作用。 所述化合物还具有抗感冒和镇咳作用，因此可用于人或兽药用于缓解或预防疼痛，用于治疗腹泻或痢疾以及抑制咳嗽。