公开(公告)号：US06686496B1

公开(公告)日：2004-02-03

申请号：US10165027

申请日：2002-06-07

Applicant: D. Howard Miles ,  Solodnikov Sergey Yurjevich ,  Krasnykh Olga Petrovna ,  Korotkova Tatiana Alexandrovna ,  Elena A. Goun

Inventor： D. Howard Miles ,  Solodnikov Sergey Yurjevich ,  Krasnykh Olga Petrovna ,  Korotkova Tatiana Alexandrovna ,  Elena A. Goun

IPC: C07C20500

CPC classification number: C07C251/84

Abstract: The compounds of the invention which encompasses a class of compounds having the property of anti-carcinogenic activity against human myeloma r comprising 4-oxo-2-butenoic acid compounds and 3-hydrazino-2,4-dioxobutanoic acid compounds and more specifically those novel derivatives: 4-(4-Chloro-phenyl)-2-(N′-fluoren-9-ylidene-hydrazino)-4-oxo-but-2-enoic acid methyl ester (OF-07); 2-{N′-[(2-Bromo-phenyl)-phenyl-methylene]-hydrazino}-4-oxo-4-phenyl-but-2-enoic acid methyl ester (OF-09); 2-{N′-[(4-Dimethylamino-phenyl)-phenyl-methylene]-hydrazino}-4-oxo-4-phenyl-but-2-enoic acid methyl ester (OF-10) and 2-{N′-[1-(4-Chloro-phenyl)-ethylidene]-hydrazino}-4-oxo-4-phenyl-but-2-enoic acid methyl ester (OF-20) and the use of 2-(N′-Fluoren-9-ylidene-hydrazino)-5,5-dimethyl-4-oxo-hex-2-enoic acid methyl ester (OF-06); 4-(4-Ethoxy-phenyl)-2-(N′-fluoren-9-ylidene-hydrazino)-2-hydroxy-4-oxo-butyric acid methyl ester (OF-13); 4-benzoyl-3 -benzoyloxy-2-(2-oxo-2H-1,4-benzoxazin-3-yl)pyrido[2,1-c][1,4]benzoxazin-1,5-dione (1F-18), 4-Chloro-4-(4-ethoxy-phenyl)-2-(fluoren-9-ylidene-hydrazono)-but-3-enoic acid methyl ester (3F-19); and 2-(N′-Fluoren-9-ylidene-hydrazino)-4-oxo-4-phenyl-but-2-enoic acid methyl ester (1F-04) which are unique in humans as therapeutic means for the eradication human myeloma.

Abstract translation: 本发明的化合物包括一类具有抗人类骨髓瘤抗癌活性的化合物，其包含4-氧代-2-丁烯酸化合物和3-肼基-2,4-二氧代丁酸化合物，更具体地说是那些新颖的 衍生物：4-（4-氯 - 苯基）-2-（N'-芴-9-亚基 - 肼基）-4-氧代 - 丁-2-烯酸甲酯（OF-07）; 2- {N' - [（2-溴 - 苯基） - 苯基 - 亚甲基] - 肼基} -4-氧代-4-苯基 - 丁-2-烯酸甲酯（OF-09）; 2- {N' - [（4-二甲基氨基 - 苯基） - 苯基 - 亚甲基] - 肼基} -4-氧代-4-苯基 - 丁-2-烯酸甲酯（OF-10）和2- { - [1-（4-氯 - 苯基） - 亚乙基] - 肼基} -4-氧代-4-苯基 - 丁-2-烯酸甲酯（OF-20）和使用2-（N'-Fluoren -9-亚基 - 肼基）-5,5-二甲基-4-氧代 - 己-2-烯酸甲酯（OF-06）; 4-（4-乙氧基 - 苯基）-2-（N'-芴-9-亚基 - 肼基）-2-羟基-4-氧代 - 丁酸甲酯（OF-13）; 4-苯甲酰基-3-苯甲酰氧基-2-（2-氧代-2H-1,4-苯并恶嗪-3-基）吡啶并[2,1-c] [1,4]苯并恶嗪-1,5-二酮（1F- 18），4-氯-4-（4-乙氧基 - 苯基）-2-（芴-9-亚基 - 亚氨基） - 丁-3-烯酸甲酯（3F-19）; 和2-（N'-芴-9-亚基 - 肼基）-4-氧代-4-苯基 - 丁-2-烯酸甲酯（1F-04），其在人中是独特的，作为根除人骨髓瘤的治疗手段 。