公开(公告)号：US4290962A

公开(公告)日：1981-09-22

申请号：US24111

申请日：1979-03-26

申请人： Yasuhide Tachi ,  Kazuhiko Michishita ,  Jozi Nakagami ,  Jiro Sawada ,  Mitsunori Washitake ,  Yoshiaki Kamano

发明人： Yasuhide Tachi ,  Kazuhiko Michishita ,  Jozi Nakagami ,  Jiro Sawada ,  Mitsunori Washitake ,  Yoshiaki Kamano

IPC分类号： A61K31/57 ,  A61P5/38 ,  A61P29/00 ,  C07J5/00 ,  C07J21/00

CPC分类号： C07J21/00 ,  C07J5/0053

摘要： 17.alpha.-butyryloxy-11.beta.-hydroxy-21-propionyloxy-4-pregnen-3,20-dione, i.e., hydrocortisone 17-butyrate 21-propionate of the present invention is prepared by acylating hydrocortisone 17-butyrate with propionic acid anhydride or halide. The compound of the present invention has excellent anti-inflammatory effect, percutaneous absorption and less side effect.

摘要翻译： 17α-丁酰氧基-11β-羟基-21-丙酰氧基-4-孕烯-3,20-二酮，即本发明的17-丁酸氢化可的松21-丙酸酯是通过用丙酸酐或其制备方法制备17-丁酸氢化可的松酸 卤化物。 本发明的化合物具有优异的抗炎作用，经皮吸收和较少的副作用。

公开(公告)号：US4686292A

公开(公告)日：1987-08-11

申请号：US838153

申请日：1986-03-10

申请人： Yoshihiro Migita ,  Tadashi Eguchi ,  Yukinari Kumazawa ,  Jozi Nakagami ,  Takehiro Amano ,  Kaoru Sota ,  Jinsaku Sakakibara

发明人： Yoshihiro Migita ,  Tadashi Eguchi ,  Yukinari Kumazawa ,  Jozi Nakagami ,  Takehiro Amano ,  Kaoru Sota ,  Jinsaku Sakakibara

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P35/00 ,  C07D241/38 ,  C07D241/46 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D241/38

摘要： Novel benzo[.alpha.]phenazine derivatives of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, halogen, methyl, hydroxyl or alkoxy, R.sup.2 is --COOR.sup.5 (wherein R.sup.5 is hydrogen, straight or branched chain alkyl, cycloalkyl having 3-6 carbon atoms, benzyl or phenyl) or ##STR2## wherein R.sup.6 and R.sup.7 are the same or different and are each hydrogen or lower alkyl, or R.sup.6 and R.sup.7 together with the nitrogen atom to which they are attached form pyrrolidine or piperidine), R.sup.3 and R.sup.4 are the same or different and are each hydrogen or lower alkyl, and n is an integer of 2 or 3, and the salts thereof are disclosed. These compounds have antitumor activity in mammals.

摘要翻译： 式（I）的新的苯并[b]吩嗪衍生物其中R 1是氢，卤素，甲基，羟基或烷氧基，R 2是-COOR 5（其中R 5是氢，直链或支链烷基，具有3-6 碳原子，苄基或苯基）或其中R6和R7相同或不同并且各自为氢或低级烷基，或R6和R7与它们所连接的氮原子一起形成吡咯烷或哌啶），R3和 R4相同或不同，各自为氢或低级烷基，n为2或3的整数，并且其盐被公开。 这些化合物在哺乳动物中具有抗肿瘤活性。

公开(公告)号：US4672109A

公开(公告)日：1987-06-09

申请号：US720383

申请日：1985-04-05

申请人： Yoshiaki Watanabe ,  Shigeo Morimoto ,  Masami Goi ,  Morihiro Mitsukuchi ,  Takashi Adachi ,  Jozi Nakagami ,  Toshifumi Asaka ,  Tadashi Eguchi ,  Kaoru Sota

发明人： Yoshiaki Watanabe ,  Shigeo Morimoto ,  Masami Goi ,  Morihiro Mitsukuchi ,  Takashi Adachi ,  Jozi Nakagami ,  Toshifumi Asaka ,  Tadashi Eguchi ,  Kaoru Sota

IPC分类号： C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08

摘要： A method for the selective methylation of a hydroxy group at the 6-position of an erythromycin A derivative which comprises converting an erythromycin A derivative into an erythromycin A 9-oxime derivative, and reacting the resulting ethythromycin A 9-oxime derivative with an methylating agent.

摘要翻译： 一种在红霉素A衍生物的6位上羟基选择性甲基化的方法，其包括将红霉素A衍生物转化为红霉素A9-肟衍生物，并使得到的乙酸霉素A9-肟衍生物与甲基化试剂 。