公开(公告)号：US4924001A

公开(公告)日：1990-05-08

申请号：US422922

申请日：1989-10-17

Applicant: John R. Rizzo ,  Eddie V. P. Tao

Inventor： John R. Rizzo ,  Eddie V. P. Tao

IPC: C07D231/06

CPC classification number: C07D231/06

Abstract: The present invention provides 5-cyano-4,5-dihydro-3,4-dicarboxypyrazoles and a process for preparing such compounds which comprises reacting a dialkyl fumarate with diazoacetonitrile.

Abstract translation: 本发明提供5-氰基-4,5-二氢-3,4-二羧基吡唑及其制备方法，该方法包括使富马酸二烷基酯与重氮乙腈反应。

公开(公告)号：US06521611B2

公开(公告)日：2003-02-18

申请号：US09733430

申请日：2000-12-08

Applicant: Robert F Bruns, Jr. ,  Robin D G Cooper ,  Bruce A Dressman ,  David C Hunden ,  Stephen W Kaldor ,  Gary A Koppel ,  John R Rizzo ,  Jeffrey J Skelton ,  Mitchell I Steinberg

Inventor： Robert F Bruns, Jr. ,  Robin D G Cooper ,  Bruce A Dressman ,  David C Hunden ,  Stephen W Kaldor ,  Gary A Koppel ,  John R Rizzo ,  Jeffrey J Skelton ,  Mitchell I Steinberg

IPC: A61K31395

CPC classification number: C07D413/04 ,  C07D413/14

Abstract: This invention provides methods and 2-(azetidin-2-on-1-yl) acetic acid derivatives of Formula I for the antagonism of the vasopressin V1a receptor.

Abstract translation: 本发明提供方法和式If的2-（氮杂环丁-2-酮-1-基）乙酸衍生物或加压素V1a受体的拮抗作用。

公开(公告)号：US5637692A

公开(公告)日：1997-06-10

申请号：US464480

申请日：1995-06-05

Applicant: James Aikins ,  John P. Gardner ,  Billy G. Jackson ,  John R. Rizzo ,  Eddie V. Tao

Inventor： James Aikins ,  John P. Gardner ,  Billy G. Jackson ,  John R. Rizzo ,  Eddie V. Tao

IPC: C07D205/085 ,  C07D463/00 ,  C07B37/10

CPC classification number: C07D205/085 ,  C07D463/04 ,  C07D463/18

Abstract: 7.beta.-Amino-3-hydroxy-1-carba(1-dethia)-3-cephem-4-carboxylic acid esters are provided via cyclization of cis-3-(substituted amino)-1-(2-substituted 2-oxoethyl)-4-substituted azetidinones. The 7.beta.-amino-3-hydroxy-1-carba (1-dethia)-3-cephem-4-carboxylic acid esters are useful chiral intermediates to .beta.-lactam antibiotics.

Abstract translation: 通过环顺式-3-（取代的氨基）-1-（2-取代的2-氧代乙基）-1-（2-取代的2-氧代乙基）-3- ）-4-取代的氮杂环丁酮。 7β-氨基-3-羟基-1-碳（1-脱氢）-3-头孢烯-4-羧酸酯是β-内酰胺抗生素的有用的手性中间体。

公开(公告)号：US5453503A

公开(公告)日：1995-09-26

申请号：US104383

申请日：1993-08-09

Applicant: James Aikins ,  John P. Gardner ,  Billy G. Jackson ,  John R. Rizzo ,  Eddie V. Tao

Inventor： James Aikins ,  John P. Gardner ,  Billy G. Jackson ,  John R. Rizzo ,  Eddie V. Tao

IPC: C07D205/085 ,  C07D463/00

CPC classification number: C07D205/085 ,  C07D463/04 ,  C07D463/18

Abstract: 7.beta.-Amino-3-hydroxy-1-carba(1-dethia)-3-cephem-4-carboxylic acid esters are provided via cyclization of cis-3-(substituted amino)-1-(2-substituted 2-oxoethyl)-4-substituted azetidinones. The 7.beta.-amino-3-hydroxy-1-carba(1-dethia)-3-cephem-4-carboxylic acid esters are useful chiral intermediates to .beta.-lactam antibiotics.

Abstract translation: 通过环顺式-3-（取代的氨基）-1-（2-取代的2-氧代乙基）-1-（2-取代的2-氧代乙基）-3- ）-4-取代的氮杂环丁酮。 7β-氨基-3-羟基-1-碳（1-脱氢）-3-头孢烯-4-羧酸酯是β-内酰胺抗生素的有用的手性中间体。

公开(公告)号：US4892956A

公开(公告)日：1990-01-09

申请号：US267905

申请日：1988-11-07

Applicant: John R. Rizzo ,  Eddie V. P. Tao

Inventor： John R. Rizzo ,  Eddie V. P. Tao

IPC: C07D231/06

CPC classification number: C07D231/06

Abstract: The present invention provides 5-cyano-4,5-dihydro-3,4-dicarboxypyrazoles and a process for preparing such compounds which comprises reacting a dialkyl fumarate with diazoacetonitrile.

Abstract translation: 本发明提供5-氰基-4,5-二氢-3,4-二羧基吡唑及其制备方法，该方法包括使富马酸二烷基酯与重氮乙腈反应。

公开(公告)号：US06610680B1

公开(公告)日：2003-08-26

申请号：US10327240

申请日：2002-12-20

Applicant: Robert F Bruns, Jr. ,  Robin D G Cooper ,  Bruce A Dressman ,  David C Hunden ,  Stephen W Kaldor ,  Gary A Koppel ,  John R Rizzo ,  Jeffrey J Skelton ,  Mitchell I Steinberg

Inventor： Robert F Bruns, Jr. ,  Robin D G Cooper ,  Bruce A Dressman ,  David C Hunden ,  Stephen W Kaldor ,  Gary A Koppel ,  John R Rizzo ,  Jeffrey J Skelton ,  Mitchell I Steinberg

IPC: C07D20508

CPC classification number: C07D413/04 ,  C07D413/14

Abstract: This invention provides substituted 2-(azetidinon-1-yl) acetic acid derivatives of Formula II for the antagonism of the vasopressin V1a receptor.

Abstract translation: 本发明提供式II的取代的2-（氮杂环丁烷-1-基）乙酸衍生物用于加压素V1a受体的拮抗作用。

公开(公告)号：US06204260B1

公开(公告)日：2001-03-20

申请号：US09125737

申请日：1999-08-19

Applicant: Robert F Bruns, Jr. ,  Robin DG Cooper ,  Bruce A Dressman ,  David C Hunden ,  Stephen W Kaldor ,  Gary A Koppel ,  John R Rizzo ,  Jeffrey J Skelton ,  Mitchell I Steinberg

Inventor： Robert F Bruns, Jr. ,  Robin DG Cooper ,  Bruce A Dressman ,  David C Hunden ,  Stephen W Kaldor ,  Gary A Koppel ,  John R Rizzo ,  Jeffrey J Skelton ,  Mitchell I Steinberg

IPC: A61K31395

CPC classification number: C07D413/04 ,  C07D413/14

Abstract: This invention provides methods and 2-(azetidin-2-on-1-yl)acetic acid derivatives for the antagonism of the vasopressin V1a receptor.

Abstract translation: 本发明提供了用于拮抗加压素V1a受体的方法和2-（氮杂环丁烷-2-基-1-基）乙酸衍生物。

公开(公告)号：US5453502A

公开(公告)日：1995-09-26

申请号：US213644

申请日：1994-03-16

Applicant: James A. Aikins ,  Larry C. Blaszczak ,  Kevin P. Lund ,  John R. Rizzo

Inventor： James A. Aikins ,  Larry C. Blaszczak ,  Kevin P. Lund ,  John R. Rizzo

IPC: C07D205/085 ,  C07D205/09 ,  C07D205/095 ,  C07D463/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D205/12

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D205/085 ,  C07D205/095 ,  C07D487/04 ,  Y02P20/55

Abstract: The invention provides 1,3,4 substituted and bicyclic derivatives of 2-azetidinones and processes therefor. These compounds are valuable intermediates useful in the preparation of 1-carba(dethia)cephalosporin antibiotics.

Abstract translation: 本发明提供1,3-取代和双环的2-氮杂环丁酮衍生物及其方法。 这些化合物是有用的中间体，可用于制备1-卡巴（dethia）头孢菌素抗生素。