公开(公告)号：US5731413A

公开(公告)日：1998-03-24

申请号：US482281

申请日：1995-06-07

申请人： Thomas Roy Webb ,  John Eugene Reiner ,  Susan Yoshiko Tamura ,  William Charles Ripka ,  Raymond Dagnino, Jr. ,  Ruth Foelsche Nutt

发明人： Thomas Roy Webb ,  John Eugene Reiner ,  Susan Yoshiko Tamura ,  William Charles Ripka ,  Raymond Dagnino, Jr. ,  Ruth Foelsche Nutt

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K38/00 ,  A61P43/00 ,  C07D207/16 ,  C07D211/56 ,  C07D401/12 ,  C07K1/10 ,  C07K5/06 ,  C07K5/072 ,  C07K5/08 ,  C07K5/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/16 ,  C07D211/56 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06113 ,  A61K38/00

摘要： This invention provides solution-phase and solid-phase methods for the synthesis of peptidyl argininals and to �novel! reagents useful therein.

摘要翻译： 本发明提供了用于合成肽基精氨酸的溶液相和固相方法及其中有用的[新颖]试剂。

公开(公告)号：US06506754B1

公开(公告)日：2003-01-14

申请号：US09549453

申请日：2000-04-14

申请人： Daniel Vanna Siev ,  Gian Luca Araldi ,  Jonathan Zhanqi Ho ,  John Eugene Reiner ,  Joseph Edward Semple

发明人： Daniel Vanna Siev ,  Gian Luca Araldi ,  Jonathan Zhanqi Ho ,  John Eugene Reiner ,  Joseph Edward Semple

IPC分类号： C07K506

CPC分类号： C07D213/76 ,  A61K38/00 ,  C07D403/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07K5/06139

摘要： The present invention provides compounds which have a pyrazinone or pyridinone ring at P3 and which feature a six member heterocyclic ring having two ring nitrogen atoms and the remainder of the ring atoms carbon atoms at P1. These compounds have biological activity as active and potent inhibitors of thrombin. Their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions thereof and methods of using these compounds and pharmaceutical compositions comprising these compounds as therapeutic agents for treatment of disease states in mammals which are characterized by abnormal thrombosis are also described.

摘要翻译： 本发明提供在P3具有吡嗪酮或吡啶酮环的化合物，其特征在于具有两个环氮原子的六元杂环，其余的环原子碳原子在P1。 这些化合物具有作为凝血酶活性和有效抑制剂的生物活性。 还描述了其药学上可接受的盐，药物组合物和使用这些化合物的方法和包含这些化合物的药物组合物作为用于治疗以异常血栓形成为特征的哺乳动物疾病状态的治疗剂。

公开(公告)号：US06797504B1

公开(公告)日：2004-09-28

申请号：US09657986

申请日：2000-09-08

申请人： Edwin L. Madison ,  Joseph Edward Semple ,  Gary Samuel Coombs ,  John Eugene Reiner ,  Edgar O. Ong ,  Gian Luca Araldi

发明人： Edwin L. Madison ,  Joseph Edward Semple ,  Gary Samuel Coombs ,  John Eugene Reiner ,  Edgar O. Ong ,  Gian Luca Araldi

IPC分类号： C12N964

CPC分类号： C12N9/6424

摘要： The present invention provides compounds which inhibit serine protease activity of matriptase or MTSP1. Also provided are pharmaceutical compositions comprising those compounds and methods of using the compounds and pharmaceutical compositions to treat conditions ameliorated by inhibition of matriptase or MTSP1. The invention provides recombinant serine protease domains and methods of using peptides comprising a recombinant serine protease domain to screen for compounds that inhibit serine protease activity of matriptase or MTSP1.

摘要翻译： 本发明提供抑制matriptase或MTSP1的丝氨酸蛋白酶活性的化合物。 还提供了包含这些化合物的药物组合物和使用该化合物和药物组合物来治疗通过抑制matriptase或MTSP1而改善的病症的方法。 本发明提供了重组丝氨酸蛋白酶结构域和使用包含重组丝氨酸蛋白酶结构域的肽筛选抑制matriptase或MTSP1的丝氨酸蛋白酶活性的化合物的方法。

公开(公告)号：US06777431B2

公开(公告)日：2004-08-17

申请号：US09905644

申请日：2001-07-13

申请人： Daniel Vanna Siev ,  Joseph Edward Semple ,  Mallareddy Komandla ,  John Eugene Reiner ,  Scott Jeffrey Kemp

发明人： Daniel Vanna Siev ,  Joseph Edward Semple ,  Mallareddy Komandla ,  John Eugene Reiner ,  Scott Jeffrey Kemp

IPC分类号： C07D21363

CPC分类号： C07D213/76 ,  C07D241/20 ,  C07D401/12

摘要： The present invention provides compounds which have a pyrazinone or pyridinone ring at P3 and an optionally substituted heteroaryl group at P1. These compounds have biological activity as active and potent inhibitors of thrombin. Their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions thereof and methods of using these compounds and pharmaceutical compositions comprising these compounds as therapeutic agents for treatment of disease states in mammals which are characterized by abnormal thrombosis are also described.

摘要翻译： 本发明提供在P3处具有吡嗪酮或吡啶酮环的化合物和在P1的任选取代的杂芳基。 这些化合物具有作为凝血酶活性和有效抑制剂的生物活性。 还描述了其药学上可接受的盐，药物组合物和使用这些化合物的方法和包含这些化合物的药物组合物作为用于治疗以异常血栓形成为特征的哺乳动物疾病状态的治疗剂。