公开(公告)号：US20100183721A1

公开(公告)日：2010-07-22

申请号：US12522774

申请日：2008-01-10

申请人： Robert O. Williams ,  Keith P. Johnston ,  Prapasri Sinswat ,  Jason T. McConville ,  Robert Talbert ,  Jay I. Peters ,  Alan B. Watts ,  True L. Rogers

发明人： Robert O. Williams ,  Keith P. Johnston ,  Prapasri Sinswat ,  Jason T. McConville ,  Robert Talbert ,  Jay I. Peters ,  Alan B. Watts ,  True L. Rogers

IPC分类号： A61K9/14 ,  A61K31/436 ,  A61P37/00 ,  A61P11/00

CPC分类号： A61K31/436 ,  A61K9/0075 ,  A61K9/0078 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1694 ,  A61K9/19 ,  A61K9/5161 ,  A61K9/5192 ,  A61K38/13

摘要： The present invention includes compositions and methods for making and using a rapid dissolving, high potency, substantially amorphous nanostructured aggregate for pulmonary delivery of tacrolimus and a stabilizer matrix comprising, optionally, a polymeric or non-polymeric surfactant, a polymeric or non-polymeric saccharide or both, wherein the aggregate comprises a surface area greater than 5 m2/g as measured by BET analysis and exhibiting supersaturation for at least 0.5 hours when 11-15-times the aqueous crystalline solubility of tacrolimus is added to simulated lung fluid.

摘要翻译： 本发明包括用于制备和使用快速溶解，高效力，基本上无定形纳米结构化聚集体用于肺移植他克莫司的组合物和方法，以及包含任选的聚合物或非聚合物表面活性剂，聚合物或非聚合物糖的稳定剂基质 或两者，其中所述骨料包含通过BET分析测量的大于5m 2 / g的表面积，并且当将他克莫司的水溶液结晶溶解度加入到模拟肺液中时，显示过饱和至少0.5小时。

公开(公告)号：US09044391B2

公开(公告)日：2015-06-02

申请号：US12522774

申请日：2008-01-10

申请人： Robert O. Williams ,  Keith P. Johnston ,  Prapasri Sinswat ,  Jason T. McConville ,  Robert Talbert ,  Jay I. Peters ,  Alan B. Watts ,  True L. Rogers

发明人： Robert O. Williams ,  Keith P. Johnston ,  Prapasri Sinswat ,  Jason T. McConville ,  Robert Talbert ,  Jay I. Peters ,  Alan B. Watts ,  True L. Rogers

IPC分类号： A61K9/14 ,  A61K47/26 ,  A61K31/436 ,  A61K9/00 ,  A61K9/16

CPC分类号： A61K31/436 ,  A61K9/0075 ,  A61K9/0078 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1694 ,  A61K9/19 ,  A61K9/5161 ,  A61K9/5192 ,  A61K38/13

摘要： The present invention includes compositions and methods for making and using a rapid dissolving, high potency, substantially amorphous nanostructured aggregate for pulmonary delivery of tacrolimus and a stabilizer matrix comprising, optionally, a polymeric or non-polymeric surfactant, a polymeric or non-polymeric saccharide or both, wherein the aggregate comprises a surface area greater than 5 m2/g as measured by BET analysis and exhibiting supersaturation for at least 0.5 hours when 11-15-times the aqueous crystalline solubility of tacrolimus is added to simulated lung fluid.

摘要翻译： 本发明包括用于制备和使用快速溶解，高效力，基本上无定形纳米结构化聚集体用于肺移植他克莫司的组合物和方法，以及包含任选的聚合物或非聚合物表面活性剂，聚合物或非聚合物糖的稳定剂基质 或两者，其中所述骨料包含通过BET分析测量的大于5m 2 / g的表面积，并且当将他克莫司的水溶液结晶溶解度加入到模拟肺液中时，显示过饱和至少0.5小时。

公开(公告)号：US09061027B2

公开(公告)日：2015-06-23

申请号：US11660012

申请日：2005-08-26

申请人： James E. Hitt ,  True L. Rogers ,  Ian B. Gillespie ,  Brian D. Scherzer ,  Paula C. Garcia ,  Nicholas S. Beck ,  Christopher J. Tucker ,  Timothy J. Young ,  David A. Hayes ,  Robert O. Williams, III ,  Keith P. Johnston ,  Jason T. McConville ,  Jay I. Peters ,  Robert Talbert ,  David Burgess

发明人： James E. Hitt ,  True L. Rogers ,  Ian B. Gillespie ,  Brian D. Scherzer ,  Paula C. Garcia ,  Nicholas S. Beck ,  Christopher J. Tucker ,  Timothy J. Young ,  David A. Hayes ,  Robert O. Williams, III ,  Keith P. Johnston ,  Jason T. McConville ,  Jay I. Peters ,  Robert Talbert ,  David Burgess

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K9/16 ,  A61K9/00

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K9/0073 ,  A61K9/008 ,  A61K9/19

摘要： Inhalable compositions are described. The inhalable compositions comprise one or more respirable aggregates, the respirable aggregates comprising one or more poorly water soluble active agents, wherein at least one of the active agents reaches a maximum lung concentration (Cmax) of at least about 0.25 μg/gram of lung tissue and remains at such concentration for a period of at least one hour after being delivered to the lung. Methods for making such compositions and methods for using such compositions are also disclosed.

摘要翻译： 描述了可吸入组合物。 可吸入组合物包含一种或多种可呼吸聚集体，可呼吸聚集体包含一种或多种难溶于水的活性剂，其中至少一种活性剂达到至少约0.25μg/ g肺组织的最大肺浓度（C max） 并在输送至肺后保持至少1小时的浓度。 还公开了制备这种组合物的方法和使用这些组合物的方法。

公开(公告)号：US20110224232A1

公开(公告)日：2011-09-15

申请号：US12991403

申请日：2009-05-06

申请人： Robert O. Williams III ,  Rupert O. Zimmerer ,  Jason T. MxConville ,  Justin A. Tolman ,  Nathan P. Wiederhold ,  Jay I. Peters

发明人： Robert O. Williams III ,  Rupert O. Zimmerer ,  Jason T. MxConville ,  Justin A. Tolman ,  Nathan P. Wiederhold ,  Jay I. Peters

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61P31/10

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K9/0043 ,  A61K9/0078

摘要： A method of treating fungal infection by pulmonary administration of a solution of voriconazole and cyclodextrin is provided The fungal infection can be a pulmonary infection. The solution can be an inhalable aqueous formulation that can be administered via the mouth or nose. The cyclodextrin can be a water soluble cyclodextrin derivative such as sulfoalkyl ether cyclodextrin. The formulation can be administered via a spray device or nebulizer.

摘要翻译： 提供通过肺部给予伏立康唑和环糊精溶液治疗真菌感染的方法。真菌感染可以是肺部感染。 溶液可以是可以通过口或鼻施用的可吸入的水性制剂。 环糊精可以是水溶性环糊精衍生物，例如磺基烷基醚环糊精。 制剂可以通过喷雾装置或喷雾器施用。