公开(公告)号：US20100062078A1

公开(公告)日：2010-03-11

申请号：US12399155

申请日：2009-03-06

申请人： Shyng-Shiou Yuan ,  Yang-Chang Wu ,  Hsueh-Ling Chang ,  Fang-Rong Chang

发明人： Shyng-Shiou Yuan ,  Yang-Chang Wu ,  Hsueh-Ling Chang ,  Fang-Rong Chang

IPC分类号： A61K31/352 ,  C07D311/22 ,  A61K33/24 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K33/24 ,  A61K31/353 ,  A61K36/11 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： A pharmaceutical composition, composed of protoapigenone (formula I), for treating gynecological cancers, prostate cancer, urinary bladder cancer and hepatocarcinoma is provided. Protoapigenone has cytotoxicity on these cancers, and arrests the cell cycle at S and G2/M phases. In addition, protoapigenone regulates cell signaling pathways, such as caspase-3, PARP, p-38 MAPK and JNK½, to induce apoptosis. Protoapigenone significantly inhibits the xenograft tumor growth on nude mice, without major side effects. Co-treatment o protoapigenone of protoapigenone and cisplatin shows synergistic cytotoxicity of MDAH-2774 ovarian cancer cells.

摘要翻译： 提供了由用于治疗妇科癌症，前列腺癌，膀胱癌和肝癌的原创皮质酮（式I）组成的药物组合物。 原癌基因酮对这些癌症具有细胞毒性，并且在S期和G2 / M期停止细胞周期。 此外，原生精氨酸调节细胞信号通路，如半胱天冬酶-3，PARP，p-38 MAPK和JNK 1/2，以诱导细胞凋亡。 原创皮质素显着抑制裸鼠的异种移植肿瘤生长，没有重大的副作用。 原生质体和顺铂的原生质体的共同处理显示MDAH-2774卵巢癌细胞的协同细胞毒性。