公开(公告)号：US07652147B2

公开(公告)日：2010-01-26

申请号：US11406919

申请日：2006-04-19

申请人： Pandurang Balwant Deshpande ,  Parven Kumar Luthra ,  Dhiraj Mohansinh Rathod ,  Hitesh Kantilal Patel ,  Pinky Tarak Parikh

发明人： Pandurang Balwant Deshpande ,  Parven Kumar Luthra ,  Dhiraj Mohansinh Rathod ,  Hitesh Kantilal Patel ,  Pinky Tarak Parikh

IPC分类号： C07D257/00 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07C231/02 ,  C07C2601/08 ,  C07D403/10 ,  C07C233/52

摘要： A process for the preparation of Irbesartan of formula (I) using the steps of: (i) reacting 4′ aminomethyl-2-cyano biphenyl of formula (VI) with 1-veleramido cyclopentane carboxylic acid of formula (V) in an organic solvent and in the presence of an acid, without activating the —COOH group of compound of formula (V) to give 1-(2′cyanobiphenyl-4-yl-methylaminocarbonyl)-1-pentanoylamino cyclopentane of formula (VII). converting the compound of formula (VII) obtained in step (i) to Irbesartan of formula (I) by reacting the compound of the formula (VII) with tributyl tin azide in o-xylene to give Irbesartan of formula (I).

摘要翻译： 使用以下步骤制备式（I）的厄贝沙坦的方法：（i）使式（VI）的4'-氨基甲基-2-氰基联苯与式（V）的1-维拉酰氨基环戊烷羧酸在有机溶剂 并且在酸存在下，不活化式（Ⅴ）化合物的-COOH基，得到式（Ⅶ）的1-（2'-氰基联苯-4-基 - 甲基氨基羰基）-1-戊酰基氨基环戊烷。 通过使式（Ⅶ）化合物与叠氮化三丁基锡在邻二甲苯中反应，得到式（ⅰ）中得到的式（Ⅶ）化合物转化成式（I）所示的厄贝沙坦，得到式（I）的厄贝沙坦。

公开(公告)号：US20100113798A1

公开(公告)日：2010-05-06

申请号：US12683713

申请日：2010-01-07

申请人： Pandurang Balwant Deshpande ,  Parven Kumar Luthra ,  Dhiraj Mohansinh Rathod ,  Hitesh Kantilal Patel ,  Pinky Tarak Parikh

发明人： Pandurang Balwant Deshpande ,  Parven Kumar Luthra ,  Dhiraj Mohansinh Rathod ,  Hitesh Kantilal Patel ,  Pinky Tarak Parikh

IPC分类号： C07D257/04

CPC分类号： C07C231/02 ,  C07C2601/08 ,  C07D403/10 ,  C07C233/52

摘要： A process for the preparation of Irbesartan of formula (I) using the step of, reacting biphenyl derivative of formula (VIa) wherein R represents a group selected from —CONH2 or compound of formula wherein X represents H or C1-4 alkyl, preferably methyl; or any other such group which can be converted to cyano group, with 1-veleramido cyclopentane carboxylic acid of formula (V) in the presence of an acid in an organic solvent to give biphenyl derivative of formula (VIIa) wherein R has the same meaning as mentioned hereinabove.

摘要翻译： 一种制备式（I）的厄贝沙坦的方法，其中使用式（Ⅵa）的联苯衍生物，其中R表示选自-CONH 2或下式的化合物，其中X代表H或C 1-4烷基，优选甲基 ; 或可以转化为氰基的任何其它这样的基团与式（Ⅴ）的1-维拉酰胺基环戊烷羧酸在酸的存在下在有机溶剂中反应，得到式（Ⅶa）的联苯衍生物，其中R具有相同的含义 如上所述。