公开(公告)号：US07652147B2

公开(公告)日：2010-01-26

申请号：US11406919

申请日：2006-04-19

申请人： Pandurang Balwant Deshpande ,  Parven Kumar Luthra ,  Dhiraj Mohansinh Rathod ,  Hitesh Kantilal Patel ,  Pinky Tarak Parikh

发明人： Pandurang Balwant Deshpande ,  Parven Kumar Luthra ,  Dhiraj Mohansinh Rathod ,  Hitesh Kantilal Patel ,  Pinky Tarak Parikh

IPC分类号： C07D257/00 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07C231/02 ,  C07C2601/08 ,  C07D403/10 ,  C07C233/52

摘要： A process for the preparation of Irbesartan of formula (I) using the steps of: (i) reacting 4′ aminomethyl-2-cyano biphenyl of formula (VI) with 1-veleramido cyclopentane carboxylic acid of formula (V) in an organic solvent and in the presence of an acid, without activating the —COOH group of compound of formula (V) to give 1-(2′cyanobiphenyl-4-yl-methylaminocarbonyl)-1-pentanoylamino cyclopentane of formula (VII). converting the compound of formula (VII) obtained in step (i) to Irbesartan of formula (I) by reacting the compound of the formula (VII) with tributyl tin azide in o-xylene to give Irbesartan of formula (I).

摘要翻译： 使用以下步骤制备式（I）的厄贝沙坦的方法：（i）使式（VI）的4'-氨基甲基-2-氰基联苯与式（V）的1-维拉酰氨基环戊烷羧酸在有机溶剂 并且在酸存在下，不活化式（Ⅴ）化合物的-COOH基，得到式（Ⅶ）的1-（2'-氰基联苯-4-基 - 甲基氨基羰基）-1-戊酰基氨基环戊烷。 通过使式（Ⅶ）化合物与叠氮化三丁基锡在邻二甲苯中反应，得到式（ⅰ）中得到的式（Ⅶ）化合物转化成式（I）所示的厄贝沙坦，得到式（I）的厄贝沙坦。

公开(公告)号：US06756502B2

公开(公告)日：2004-06-29

申请号：US10119287

申请日：2002-04-10

申请人： Dhiraj Mohansinh Rathod ,  Srinivasan Rengaraju ,  Milind Moreshwar Gharpure ,  Nishant Mahendra Patel ,  Mandar Manohar Deoahar

发明人： Dhiraj Mohansinh Rathod ,  Srinivasan Rengaraju ,  Milind Moreshwar Gharpure ,  Nishant Mahendra Patel ,  Mandar Manohar Deoahar

IPC分类号： C07D30346

CPC分类号： C07D303/48 ,  C07C45/292 ,  C07C45/46 ,  C07C45/63 ,  C07C49/84

摘要： Processes for the preparation of Venlafaxine (IX) via the novel epoxy-nitrile intermediate (I), which when subjected to hydrogenation forms compound (X), and may subsequently be reduced to yield the desired product (IX). The epoxy-nitrile intermediate (I) itself may be synthesized via various alternative reaction strategies, from a range of starting materials. E.g. 4-methoxy-benzaldehyde (VI), upon treatment with cyclohexyl magnesium bromide yields compound (V). This in turn may be oxidized to yield compound (III), which forms compound (II) on treatment with an (x-keto-halogenation agent. Cyanation of compound (II), then yields the desired epoxy nitrile intermediate (I), from which Venlafaxine (IX) may be synthesized.

摘要翻译： 通过新型环氧 - 腈中间体（I）制备文拉法辛（IX）的方法，其在进行氢化时形成化合物（X），并随后可以还原以产生所需产物（IX）。 环氧腈中间体（I）本身可以通过各种起始材料的各种替代反应策略来合成。 例如。 4-甲氧基 - 苯甲醛（Ⅵ），用环己基溴化镁处理得到化合物（Ⅴ）。 这可以被氧化以产生化合物（III），其形成化合物（II），用（x-酮基卤化剂）化合物（II）的氰化，然后得到所需的环氧腈中间体（I），文拉法辛 （IX）。

公开(公告)号：US20100210852A1

公开(公告)日：2010-08-19

申请号：US12668618

申请日：2007-08-30

申请人： Keshav Deo ,  Sanjay Desai ,  Dhiraj Mohansinh Rathod ,  Lalitkumar Keshavial Katariya ,  Nilesh Vashrambhai Bhimani

发明人： Keshav Deo ,  Sanjay Desai ,  Dhiraj Mohansinh Rathod ,  Lalitkumar Keshavial Katariya ,  Nilesh Vashrambhai Bhimani

IPC分类号： C07D257/04

CPC分类号： C07D403/10

摘要： The present invention relates to an improved process for the preparation of tritylated candesartan acid of formula (I) comprising a step of, reacting candesartan acid of formula (II) with trityl chloride in the presence of a base in a ketonic solvent.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备式（I）的三苯甲基坎地沙坦酸的改进方法，其包括使式（II）的坎地沙坦与三苯甲基氯在碱存在下在酮溶剂中反应的步骤。

公开(公告)号：US20100113798A1

公开(公告)日：2010-05-06

申请号：US12683713

申请日：2010-01-07

申请人： Pandurang Balwant Deshpande ,  Parven Kumar Luthra ,  Dhiraj Mohansinh Rathod ,  Hitesh Kantilal Patel ,  Pinky Tarak Parikh

发明人： Pandurang Balwant Deshpande ,  Parven Kumar Luthra ,  Dhiraj Mohansinh Rathod ,  Hitesh Kantilal Patel ,  Pinky Tarak Parikh

IPC分类号： C07D257/04

CPC分类号： C07C231/02 ,  C07C2601/08 ,  C07D403/10 ,  C07C233/52

摘要： A process for the preparation of Irbesartan of formula (I) using the step of, reacting biphenyl derivative of formula (VIa) wherein R represents a group selected from —CONH2 or compound of formula wherein X represents H or C1-4 alkyl, preferably methyl; or any other such group which can be converted to cyano group, with 1-veleramido cyclopentane carboxylic acid of formula (V) in the presence of an acid in an organic solvent to give biphenyl derivative of formula (VIIa) wherein R has the same meaning as mentioned hereinabove.

摘要翻译： 一种制备式（I）的厄贝沙坦的方法，其中使用式（Ⅵa）的联苯衍生物，其中R表示选自-CONH 2或下式的化合物，其中X代表H或C 1-4烷基，优选甲基 ; 或可以转化为氰基的任何其它这样的基团与式（Ⅴ）的1-维拉酰胺基环戊烷羧酸在酸的存在下在有机溶剂中反应，得到式（Ⅶa）的联苯衍生物，其中R具有相同的含义 如上所述。