公开(公告)号：US08859541B2

公开(公告)日：2014-10-14

申请号：US13769934

申请日：2013-02-19

Applicant: Ulrich Reiser ,  Gerd Bader ,  Walter Spevak ,  Andreas Steffen ,  Alastair L. Parkes

Inventor： Ulrich Reiser ,  Gerd Bader ,  Walter Spevak ,  Andreas Steffen ,  Alastair L. Parkes

IPC: C07D413/00 ,  C07D495/04 ,  C07D213/80 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/04 ,  C07D413/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D213/75 ,  C07D217/22 ,  C07D401/06 ,  C07D407/06 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D495/04 ,  C07D213/75 ,  C07D213/80 ,  C07D217/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

Abstract: 6-Alkynylpyridines which are SMAC mimetics and are useful as medicaments for the treatment of diseases characterized by excessive or abnormal cell proliferation and associated conditions such as cancer. The following compounds are exemplary: methyl 5-[6-[[2-(methylamino)propanoyl]amino]-2-[2-(3-methylphenyl)ethynyl]pyridin-3-yl]-pyridine-3-carboxylate and 2-(methylamino)-N-[5-(2-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)-6-[2-(1-methyl-2-oxoquinolin-6-yl)-ethynyl]pyridin-2-yl]propanamid.

Abstract translation: 作为SMAC模拟物的6-炔基吡啶并且可用作用于治疗特征在于过度或异常细胞增殖和相关病症如癌症的疾病的药物。 以下化合物是示例性的：5- [6 - [[2-（甲基氨基）丙酰基]氨基] -2- [2-（3-甲基苯基）乙炔基]吡啶-3-基] - 吡啶-3-甲酸甲酯和2 - （甲基氨基）-N- [5-（2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基）-6- [2-（1-甲基-2-氧代喹啉-6-基） - 乙炔基]吡啶 -2-基]丙酰胺。

公开(公告)号：US08258129B2

公开(公告)日：2012-09-04

申请号：US12304134

申请日：2007-07-05

Applicant: Harald Engelhardt ,  Gerd Bader ,  Guido Boehmelt ,  Ralph Brueckner ,  Thomas Gerstberger ,  Maria Impagnatiello ,  Daniel Kuhn ,  Otmar Schaaf ,  Heinz Stadtmueller ,  Irene Waizenegger ,  Andreas Zoephel

Inventor： Harald Engelhardt ,  Gerd Bader ,  Guido Boehmelt ,  Ralph Brueckner ,  Thomas Gerstberger ,  Maria Impagnatiello ,  Daniel Kuhn ,  Otmar Schaaf ,  Heinz Stadtmueller ,  Irene Waizenegger ,  Andreas Zoephel

IPC: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/506

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

Abstract: The present invention encompasses compounds of general formula (1) wherein X and R1 to R3 are as defined in the disclosure, which are suitable for the treatment of diseases characterized by excessive or abnormal cell proliferation, and the use thereof for preparing a pharmaceutical composition having the above-mentioned properties.

Abstract translation: 本发明包括通式（1）的化合物，其中X和R 1至R 3如本公开所定义，其适用于治疗以细胞增殖过度或异常为特征的疾病，以及其用于制备具有 上述属性。

公开(公告)号：US20130225567A1

公开(公告)日：2013-08-29

申请号：US13769934

申请日：2013-02-19

Applicant: Ulrich REISER ,  Gerd BADER ,  Walter SPEVAK ,  Andreas STEFFEN ,  Alastair L. PARKES

Inventor： Ulrich REISER ,  Gerd BADER ,  Walter SPEVAK ,  Andreas STEFFEN ,  Alastair L. PARKES

IPC: C07D495/04 ,  C07D405/14 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D409/14 ,  C07D213/80 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

CPC classification number: C07D495/04 ,  C07D213/75 ,  C07D213/80 ,  C07D217/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

Abstract: 5-alkynyl-pyridine of general formula (I) their use as SMAC mimetics, pharmaceutical compositions containing them, and their use as a medicaments for the treatment and/or prevention of diseases characterized by excessive or abnormal cell proliferation and associated conditions such as cancer.The groups R1 to R5 have the meanings given in the claims and in the specification.

Abstract translation: 通式（I）的5-炔基 - 吡啶，其用作SMAC模拟物，含有它们的药物组合物，以及它们作为用于治疗和/或预防特征为过度或异常细胞增殖和相关病症如癌症的疾病的药物的用途 。 基团R1至R5具有权利要求书和说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US20090203673A1

公开(公告)日：2009-08-13

申请号：US12304134

申请日：2007-07-05

Applicant: Harald Engelhardt ,  Gerd Bader ,  Guido Boehmelt ,  Ralph Brueckner ,  Thomas Gerstberger ,  Maria Impagnatiello ,  Daniel Kuhn ,  Otmar Schaaf ,  Heinz Stadtmueller ,  Irene Waizenegger ,  Andreas Zoephel

Inventor： Harald Engelhardt ,  Gerd Bader ,  Guido Boehmelt ,  Ralph Brueckner ,  Thomas Gerstberger ,  Maria Impagnatiello ,  Daniel Kuhn ,  Otmar Schaaf ,  Heinz Stadtmueller ,  Irene Waizenegger ,  Andreas Zoephel

IPC: A61K31/506 ,  C07D471/04 ,  A61K31/55 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

Abstract: The present invention encompasses compounds of general Formula (I) wherein X and R1 to R3 are defined as in claim 1, which are suitable for the treatment of diseases characterised by excessive or abnormal cell proliferation, and the use thereof for preparing a pharmaceutical composition having the above-mentioned properties.

Abstract translation: 本发明包括通式（I）的化合物，其中X和R 1至R 3如权利要求1中所定义，其适用于治疗以细胞增殖过度或异常为特征的疾病，以及其用于制备具有 上述属性。

公开(公告)号：US20070004684A1

公开(公告)日：2007-01-04

申请号：US11423008

申请日：2006-06-08

Applicant: Peter Sennhenn ,  Andreas Mantoulidis ,  Matthias Treu ,  Ulrike Tontsch-Grunt ,  Walter Spevak ,  Darryl McConnell ,  Andreas Schoop ,  Ralph Brueckner ,  Albrecht Jacobi ,  Ulrich Guertler ,  Gisela Schnapp ,  Christian Klein ,  Frank Himmelsbach ,  Alexander Pautsch ,  Bodo Betzmeier ,  Lars Herfurth ,  Juergen Mack ,  Dieter Wiedenmayer ,  Gerd Bader ,  Ulrich Reiser

Inventor： Peter Sennhenn ,  Andreas Mantoulidis ,  Matthias Treu ,  Ulrike Tontsch-Grunt ,  Walter Spevak ,  Darryl McConnell ,  Andreas Schoop ,  Ralph Brueckner ,  Albrecht Jacobi ,  Ulrich Guertler ,  Gisela Schnapp ,  Christian Klein ,  Frank Himmelsbach ,  Alexander Pautsch ,  Bodo Betzmeier ,  Lars Herfurth ,  Juergen Mack ,  Dieter Wiedenmayer ,  Gerd Bader ,  Ulrich Reiser

IPC: A61K31/4745 ,  C07D471/02 ,  A61K31/655

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: The present invention encompasses compounds of general formula (1) wherein R2 to R5 and X are defined as in claim 1, which are suitable for the treatment of diseases characterised by excessive or abnormal cell proliferation, and the use thereof for preparing a pharmaceutical composition having the above-mentioned properties.

Abstract translation: 本发明包括通式（1）的化合物，其中R 2至R 5和X如权利要求1中所定义，其适用于治疗以下特征的疾病： 过度或异常细胞增殖，以及其用于制备具有上述性质的药物组合物的用途。