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公开(公告)号：US5332732A
公开(公告)日：1994-07-26
申请号：US943662
申请日：1992-09-11
IPC分类号： C07D333/24 , C07D401/06 , C07D409/06 , C07D409/14 , A61K31/495 , C07D401/14
CPC分类号： C07D401/06 , C07D333/24 , C07D409/06 , C07D409/14
摘要： Compounds of the general formula I ##STR1## wherein A is N; Ar is aryl, substituted aryl or benzofuranyl, wherein the substituents are selected from C.sub.1 -C.sub.8 alkoxy; B is CO or CH.sub.2 and HET is selected from any of piperizine, piperidine, hexahydroazepine, morpholine, thiomorpholine or pyrrolidine, which may be substituted with one of more oxo groups are disclosed as novel antipsychotic agents. Pharmaceutical compositions and methods of treating convulsions employing such compounds of formula I are also disclosed.
摘要翻译： 通式I的化合物其中A是N; Ar是芳基，取代的芳基或苯并呋喃基，其中取代基选自C 1 -C 8烷氧基; B是CO或CH 2，HET选自哌啶，哌啶，六氢氮杂，吗啉，硫代吗啉或吡咯烷中的任一种，其可以被一个以上氧代基取代，作为新的抗精神病药被公开。 还公开了使用式I化合物治疗惊厥的药物组合物和方法。
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![Process for preparing [S-(R*,S*)]-&bgr;-[[[1-[1-oxo-3(4-piperidinyl)propyl]-3-piperidinyl]carbonyl]amino]-3-pyridinepropanoic acid and derivatives](/abs-image/US/2003/02/04/US06515130B1/abs.jpg.150x150.jpg)
2.发明授权Process for preparing [S-(R*,S*)]-&bgr;-[[[1-[1-oxo-3(4-piperidinyl)propyl]-3-piperidinyl]carbonyl]amino]-3-pyridinepropanoic acid and derivatives 有权制备[S-（R *，S *）]-β - [[[1- [1-氧代-3（4-哌啶基）丙基] -3-哌啶基]羰基]氨基] -3-吡啶丙酸和 衍生品公开(公告)号：US06515130B1
公开(公告)日：2003-02-04
申请号：US09532375
申请日：2000-03-21
申请人： Judith H. Cohen , Michael Justus , Cynthia A. Maryanoff , Armin Rössler , Fridtjof Schröder , Kirk L. Sorgi , Frank J. Villani, Jr. , Christian Weh
发明人： Judith H. Cohen , Michael Justus , Cynthia A. Maryanoff , Armin Rössler , Fridtjof Schröder , Kirk L. Sorgi , Frank J. Villani, Jr. , Christian Weh
IPC分类号： C07D40112
CPC分类号： C07D401/14
摘要： A process for preparing a compound of formula I wherein R1 and R2 are independently selected from the group consisting of hydrogen, lower alkyl and halogen
摘要翻译： 制备式I化合物的方法，其中R1和R2独立地选自氢，低级烷基和卤素
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3.发明授权
公开(公告)号：US5314885A
公开(公告)日：1994-05-24
申请号：US943846
申请日：1992-09-11
IPC分类号： C07D295/08 , A61K31/40 , A61K31/4015 , A61K31/403 , A61K31/4035 , A61K31/445 , A61K31/451 , A61K31/495 , A61P25/18 , A61P25/22 , C07D207/40 , C07D207/408 , C07D209/48 , C07D211/40 , C07D211/76 , C07D211/88 , C07D221/20 , C07D295/096 , C07D401/06
CPC分类号： C07D207/40 , C07D209/48 , C07D211/76 , C07D211/88 , C07D221/20 , C07D295/096
摘要： Compounds of the general formula I ##STR1## are disclosed as novel antipsychotic agents. Pharmaceutical compositions and methods of treating convulsions employing such compounds of formula I are also disclosed.
摘要翻译： 通式I的化合物作为新型抗精神病药被公开。 还公开了使用式I化合物治疗惊厥的药物组合物和方法。
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公开(公告)号：US20120259130A1
公开(公告)日：2012-10-11
申请号：US13526995
申请日：2012-06-19
申请人： Luigi Anzalone , Daniel J. Pippel , Neelakandha S. Mani , Penina Feibush , IIias K. Dorziotis , Stefan Horns , Frank J. Villani, JR.
发明人： Luigi Anzalone , Daniel J. Pippel , Neelakandha S. Mani , Penina Feibush , IIias K. Dorziotis , Stefan Horns , Frank J. Villani, JR.
IPC分类号： C07F9/6553
CPC分类号： C07F9/655354 , C07F9/301 , C07F9/3808 , C07F9/4006 , C07F9/572 , C07F9/5728 , C07F9/59 , C07F9/60 , C07F9/6541 , C07F9/65517 , C07F9/65583 , C07F9/65586 , C07F9/6561 , C07F9/657181
摘要： The present invention is directed to an improved process for synthesizing phosphonic and phosphinic acid chymase inhibitor compounds.
摘要翻译： 本发明涉及一种用于合成膦酸和次膦酸糜酶抑制剂化合物的改进方法。
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5.发明授权
公开(公告)号：US4657922A
公开(公告)日：1987-04-14
申请号：US737849
申请日：1985-05-24
IPC分类号： C07D233/88 , A61K31/415
CPC分类号： C07D233/88
摘要： Ureas of the formula (I): ##STR1## where R.sup.1 =alkoxy or alkylthio; R.sup.2 =alkyl; and Ar=substituted or unsubstituted phenyl, useful as anxiolytic agents as well as intermediates useful in the synthesis.
摘要翻译： 式（I）的脲：其中R 1 =烷氧基或烷硫基; R2 =烷基; 和Ar =取代或未取代的苯基，可用作抗焦虑剂以及可用于合成的中间体。
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公开(公告)号：US08222431B2
公开(公告)日：2012-07-17
申请号：US12288044
申请日：2008-10-16
申请人： Luigi Anzalone , Daniel J. Pippel , Neelakandha S. Mani , Penina Feibush , Ilias K. Dorziotis , Stefan Horns , Frank J. Villani, Jr.
发明人： Luigi Anzalone , Daniel J. Pippel , Neelakandha S. Mani , Penina Feibush , Ilias K. Dorziotis , Stefan Horns , Frank J. Villani, Jr.
IPC分类号： C07D339/02
CPC分类号： C07F9/655354 , C07F9/301 , C07F9/3808 , C07F9/4006 , C07F9/572 , C07F9/5728 , C07F9/59 , C07F9/60 , C07F9/6541 , C07F9/65517 , C07F9/65583 , C07F9/65586 , C07F9/6561 , C07F9/657181
摘要： The present invention is directed to an improved process for synthesizing phosphonic and phosphinic acid chymase inhibitor compounds.
摘要翻译： 本发明涉及一种用于合成膦酸和次膦酸糜酶抑制剂化合物的改进方法。
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公开(公告)号：US20090124801A1
公开(公告)日：2009-05-14
申请号：US12288044
申请日：2008-10-16
申请人： Luigi Anzalone , Daniel J. Pippel , Neelakandha S. Mani , Penina Feibush , Ilias K. Dorziotis , Stefan Horns , Frank J. Villani, JR.
发明人： Luigi Anzalone , Daniel J. Pippel , Neelakandha S. Mani , Penina Feibush , Ilias K. Dorziotis , Stefan Horns , Frank J. Villani, JR.
IPC分类号： C07F9/6509 , C07F9/6553
CPC分类号： C07F9/655354 , C07F9/301 , C07F9/3808 , C07F9/4006 , C07F9/572 , C07F9/5728 , C07F9/59 , C07F9/60 , C07F9/6541 , C07F9/65517 , C07F9/65583 , C07F9/65586 , C07F9/6561 , C07F9/657181
摘要： The present invention is directed to an improved process for synthesizing phosphonic and phosphinic acid chymase inhibitor compounds.
摘要翻译： 本发明涉及一种用于合成膦酸和次膦酸糜酶抑制剂化合物的改进方法。
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8.发明授权Processes for preparing [2S-(2.alpha.,3a.beta.,7a.beta.)]octahydro-1H-indole-2-carboxylic acid and esters 失效制备[2S-（2α，3aβ，7aβ）]八氢-1H-吲哚-2-羧酸和酯的方法
公开(公告)号：US5258525A
公开(公告)日：1993-11-02
申请号：US675786
申请日：1991-03-27
IPC分类号： C07D209/42 , C07D209/04
CPC分类号： C07D209/42
摘要： The processes provide for the preparation of a [2S-(2.alpha., 3a.beta., 7a.beta.)]-octahydro-lH-indole-2-carboxylic ester from an ester precursor by a stereospecific hydrogenation at a pressure below about 400 psi. In addition, the processes provide for the preparation of [2S-(2.alpha.m 3a.beta., 7a.beta.)]-octahydro-lH-indole-2-carboxylic acid or a ester thereof by the hydrogenation of a (2S)-2-carboxyindoline acid precursor.
摘要翻译： 该方法提供了在低于约400psi的压力下通过立体特异性氢化从酯前体制备[2S-（2α，3aβ，7aβ）] - 八氢-1H-吲哚-2-羧酸酯。 此外，该方法通过氢化（2S）-2-甲氧基 - 吲哚-2-羧酸或其酯来制备[2S-（2α，3aβ，7aβ）] - 八氢-1H-吲哚-2-羧酸或其酯。 羧基吲哚啉酸前体。
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