公开(公告)号：US09227971B2

公开(公告)日：2016-01-05

申请号：US13520274

申请日：2011-01-18

申请人： M. Arshad Siddiqui ,  Yang Nan ,  Mehul F. Patel ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  Umar Faruk Mansoor ,  Zhaoyang Meng ,  Lalanthi Dilrukshi Vitharana ,  Lianyun Zhao ,  Amit K. Mandal ,  Duan Liu ,  Shuyi Tang ,  Andrew McRiner ,  David B. Belanger ,  Patrick J. Curran ,  Chaoyang Dai ,  Angie R. Angeles ,  Liping Yang ,  Matthew Hersh Daniels

发明人： M. Arshad Siddiqui ,  Yang Nan ,  Mehul F. Patel ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  Umar Faruk Mansoor ,  Zhaoyang Meng ,  Lalanthi Dilrukshi Vitharana ,  Lianyun Zhao ,  Amit K. Mandal ,  Duan Liu ,  Shuyi Tang ,  Andrew McRiner ,  David B. Belanger ,  Patrick J. Curran ,  Chaoyang Dai ,  Angie R. Angeles ,  Liping Yang ,  Matthew Hersh Daniels

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D471/08 ,  C07D498/08 ,  C07D491/147 ,  C07D487/08 ,  C07D513/08 ,  C07D519/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/147 ,  C07D498/08 ,  C07D513/08 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides Pyrazolopyrimidine Compounds of Formula (I): wherein L, T, Z, U, V, W, R3, R6, R7, R8, and m are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts of such Pyrazolopyrimidine Compounds. The Pyrazolopyrimidine Compounds are useful in the treatment of cancer and other diseases or disorders wherein mTOR is deregulated.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的吡唑并嘧啶化合物：其中L，T，Z，U，V，W，R 3，R 6，R 7，R 8和m如本文所定义，以及这些吡唑并嘧啶化合物的药学上可接受的盐。 吡唑并嘧啶化合物可用于治疗其中mTOR失调的癌症和其它疾病或病症。

公开(公告)号：US20120322791A1

公开(公告)日：2012-12-20

申请号：US13520274

申请日：2011-01-18

申请人： M. Arshad Siddiqui ,  Yang Nan ,  Mehul F. Patel ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  Umar Faruk Mansoor ,  Zhaoyang Meng ,  Lalanthi Dilrukshi Vitharana ,  Lianyun Zhao ,  Amit K. Mandal ,  Duan Liu ,  Shuyi Tang ,  Andrew McRiner ,  David B. Belanger ,  Patrick J. Curran ,  Chaoyang Dai ,  Angie R. Angeles ,  Liping Yang ,  Matthew Hersh Daniels

发明人： M. Arshad Siddiqui ,  Yang Nan ,  Mehul F. Patel ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  Umar Faruk Mansoor ,  Zhaoyang Meng ,  Lalanthi Dilrukshi Vitharana ,  Lianyun Zhao ,  Amit K. Mandal ,  Duan Liu ,  Shuyi Tang ,  Andrew McRiner ,  David B. Belanger ,  Patrick J. Curran ,  Chaoyang Dai ,  Angie R. Angeles ,  Liping Yang ,  Matthew Hersh Daniels

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D487/08 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  C07D498/08 ,  A61K31/5386 ,  C07D513/08 ,  A61K31/547 ,  C07D491/147 ,  C07D487/04 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/147 ,  C07D498/08 ,  C07D513/08 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides Pyrazolopyrimidine Compounds of Formula (I): wherein L, T, Z, U, V, W, R3, R6, R7, R8, and m are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts of such Pyrazolopyrimidine Compounds. The Pyrazolopyrimidine Compounds are useful in the treatment of cancer and other diseases or disorders wherein mTOR is deregulated.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的吡唑并嘧啶化合物：其中L，T，Z，U，V，W，R 3，R 6，R 7，R 8和m如本文所定义，以及这些吡唑并嘧啶化合物的药学上可接受的盐。 吡唑并嘧啶化合物可用于治疗其中mTOR失调的癌症和其它疾病或病症。

公开(公告)号：US08796460B2

公开(公告)日：2014-08-05

申请号：US12738537

申请日：2008-10-16

申请人： M. Arshad Siddiqui ,  Chaoyang Dai ,  Umar Faruk Mansoor ,  Liping Yang ,  Lalalnthi Dilrukshi Vitharana ,  Angie R. Angeles

发明人： M. Arshad Siddiqui ,  Chaoyang Dai ,  Umar Faruk Mansoor ,  Liping Yang ,  Lalalnthi Dilrukshi Vitharana ,  Angie R. Angeles

IPC分类号： C07D211/26 ,  A61K31/397 ,  C07D211/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D211/14 ,  C07D285/14 ,  C07D471/04 ,  C07D515/10 ,  C07D515/20

摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I), below, (wherein X, R1, R2, R3, p, E, ring A, and ring B are as defined herein). The present invention also relates to compositions (including pharmaceutically acceptable compositions) comprising these compounds, alone and in combination with one or more additional therapeutic agents, and to methods for their use in inhibiting KSP kinesin activity, and for treating cellular proliferative diseases or disorders associated with KSP kinesin activity. Formula I

摘要翻译： 本发明涉及下式（I）的化合物（其中X，R 1，R 2，R 3，p，E，环A和环B如本文所定义）。 本发明还涉及包含这些化合物的组合物（包括药学上可接受的组合物），其单独并与一种或多种另外的治疗剂组合，以及其用于抑制KSP驱动蛋白活性的方法，以及用于治疗相关的细胞增殖性疾病或病症 与KSP驱动组织活动。 一级方程式

公开(公告)号：US20150258074A1

公开(公告)日：2015-09-17

申请号：US14431485

申请日：2013-09-26

申请人： Kevin J. WILSON ,  David J. WITTER ,  Matthew H. DANIELS ,  Angie R. ANGELES ,  Phieng SILIPHAIVANH ,  David L. SLOMAN ,  Brendan O'BOYLE ,  Danielle FALCONE ,  Catherine WHITE ,  Ron FERGUSON ,  Wei ZHOU ,  Kathryn LIPFORD ,  Umar Faruk MANSOOR ,  Salem FEVRIRE ,  Xianhai HUANG ,  Ravi KURUKULASURIYA ,  Judson E. RICHARD ,  Shuyi TANG ,  Christopher BOYCE ,  Joseph KOZLOWSKI ,  Raman Kumar BAKSHI ,  Ganesh Babu UNAKARAN ,  Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Kevin J. Wilson ,  David J. Witter ,  Matthew H. Daniels ,  Angie R. Angeles ,  Phieng Siliphaivanh ,  David Sloman ,  Brendan O'Boyle ,  Danielle Falcone ,  Catherine White ,  Ron Ferguson ,  Wei Zhou ,  Kathryn Lipford ,  Umar Faruk Mansoor ,  Salem Fevrier ,  Xianhai Huang ,  Ravi Kurukulasuriya ,  Judson E. Richard ,  Shuyi Tang ,  Christopher Boyce ,  Joseph Kozlowski ,  Raman Kumar Bakshi ,  Ganesh Babu Karunakaran

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4545 ,  C07D471/04

CPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/4545 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula (1.0), having a pyrazolopyridine base structure, and the pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula (1.0).

摘要翻译： 公开了具有吡唑并吡啶基结构的式（1.0）的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐。 还公开了使用式（1.0）化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20110123435A1

公开(公告)日：2011-05-26

申请号：US12738537

申请日：2008-10-16

申请人： M. Arshad Siddiqui ,  Chaoyang Dai ,  Umar Faruk Mansoor ,  Liping Yang ,  Lalalnthi Dilrukshi Vitharana ,  Angie R. Angeles

发明人： M. Arshad Siddiqui ,  Chaoyang Dai ,  Umar Faruk Mansoor ,  Liping Yang ,  Lalalnthi Dilrukshi Vitharana ,  Angie R. Angeles

IPC分类号： A61K31/433 ,  C07D285/14 ,  C07D513/10 ,  C07D513/16 ,  C07D513/20 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/438 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/7105 ,  A61K31/711 ,  A61K39/395 ,  A61K51/00 ,  A61K38/21 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P9/00 ,  A61P37/06 ,  A61P31/10 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D211/14 ,  C07D285/14 ,  C07D471/04 ,  C07D515/10 ,  C07D515/20

摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I), below, (wherein X, R1, R2, R3, p, E, ring A, and ring B are as defined herein). The present invention also relates to compositions (including pharmaceutically acceptable compositions) comprising these compounds, alone and in combination with one or more additional therapeutic agents, and to methods for their use in inhibiting KSP kinesin activity, and for treating cellular proliferative diseases or disorders associated with KSP kinesin activity. Formula I

摘要翻译： 本发明涉及下式（I）的化合物（其中X，R 1，R 2，R 3，p，E，环A和环B如本文所定义）。 本发明还涉及包含这些化合物的组合物（包括药学上可接受的组合物），其单独并与一种或多种另外的治疗剂组合，以及其用于抑制KSP驱动蛋白活性的方法，以及用于治疗相关的细胞增殖性疾病或病症 与KSP驱动组织活动。 一级方程式

公开(公告)号：US20110150757A1

公开(公告)日：2011-06-23

申请号：US12738529

申请日：2008-10-16

申请人： M. Arshad Siddiqui ,  Chaoyang Dai ,  Umar Faruk Mansoor ,  Liping Yang ,  Lalalnthi Dilrukshi Vitharana ,  Angie R. Angeles

发明人： M. Arshad Siddiqui ,  Chaoyang Dai ,  Umar Faruk Mansoor ,  Liping Yang ,  Lalalnthi Dilrukshi Vitharana ,  Angie R. Angeles

IPC分类号： A61K31/403 ,  C07D209/96 ,  C07D491/107 ,  C07D401/12 ,  C07D471/10 ,  A61K31/407 ,  A61K31/454 ,  A61K31/438 ,  A61K31/7105 ,  A61K31/711 ,  A61K51/00 ,  A61K39/395 ,  A61K38/21 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P37/06 ,  A61P31/10 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D209/96 ,  C07D401/12 ,  C07D471/10 ,  C07D491/107

摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I), below, (wherein R1, R2, R3, R27, R28, R29, p, E, ring A, and ring B are as defined herein). The present invention also relates to compositions (including pharmaceutically acceptable compositions) comprising these compounds, alone and in combination with one or more additional therapeutic agents, and to methods for their use in inhibiting KSP kinesin activity, and for treating cellular proliferative diseases or disorders associated with KSP kinesin activity.

摘要翻译： 本发明涉及下式（I）的化合物（其中R 1，R 2，R 3，R 27，R 28，R 29，p，E，环A和环B如本文所定义）。 本发明还涉及包含这些化合物的组合物（包括药学上可接受的组合物），其单独并与一种或多种另外的治疗剂组合，以及其用于抑制KSP驱动蛋白活性的方法，以及用于治疗相关的细胞增殖性疾病或病症 与KSP驱动组织活动。