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    Bis-heteroaryl alkanes as therapeutic agents
    66.
    发明授权
    Bis-heteroaryl alkanes as therapeutic agents 失效
    双杂芳烷烷作为治疗剂

    公开(公告)号：US07022730B2

    公开(公告)日：2006-04-04

    申请号：US10273795

    申请日：2002-10-18

    申请人： Adnan M. M. Mjalli ,  Kathy G. J. Shahbaz

    发明人： Adnan M. M. Mjalli ,  Kathy G. J. Shahbaz

    IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14

    CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10

    摘要： This invention provides compounds which are useful as inhibitors of protein tyrosine phosphatases (PTPases). As inhibitors of PTPases the compounds of the invention are useful for the management, treatment, control and adjunct treatment of diseases in mammals mediated by PTPase activity. Such diseases include type I diabetes, type II diabetes, immune dysfunction, AIDS, autoimmunity, glucose intolerance, obesity, cancer, psoriasis, allergic diseases, infectious diseases, inflammatory diseases, diseases involving the modulated synthesis of growth hormone or the modulated synthesis of growth factors or cytokines which affect the production of growth hormone, or Alzheimer's disease.

    摘要翻译： 本发明提供可用作蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPases）抑制剂的化合物。 作为PTPase的抑制剂，本发明的化合物可用于由PTPase活性介导的哺乳动物疾病的管理，治疗，控制和辅助治疗。 这些疾病包括I型糖尿病，II型糖尿病，免疫功能障碍，AIDS，自身免疫，葡萄糖不耐受，肥胖症，癌症，牛皮癣，过敏性疾病，感染性疾病，炎症性疾病，涉及调节生长激素合成的疾病或生长调节合成 影响生长激素或阿尔茨海默病生产的因子或细胞因子。

    Method for synthesis of &agr;-sulfonamido amide, carboxylic acid and hydroxamic acid derivatives
    67.
    发明授权
    Method for synthesis of &agr;-sulfonamido amide, carboxylic acid and hydroxamic acid derivatives 失效
    α-亚磺酰氨基酰胺，羧酸和异羟肟酸衍生物的合成方法

    公开(公告)号：US06583318B2

    公开(公告)日：2003-06-24

    申请号：US10146713

    申请日：2002-05-15

    申请人： Eugene Campian ,  Boliang Lou ,  Adnan M. M. Mjalli

    发明人： Eugene Campian ,  Boliang Lou ,  Adnan M. M. Mjalli

    IPC分类号： C07C30300

    CPC分类号： C07C303/40 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29

    摘要： A method of synthesizing &agr;-sulfonamido amide, carboxylic acid or hydroxamic acid derivatives comprising providing a set of polymer-bound reactant(s) (sulfonamide, aldehyde or ketone, isocyanide or acid) to react with three sets of the other three reactants to form an array of polymer-bound &agr;-sulfonamido amide-type intermediates and use of such intermediates for the preparation of combinatorial libraries.

    摘要翻译： 一种合成α-亚磺酰氨基酰胺，羧酸或异羟肟酸衍生物的方法，包括提供一组聚合物结合的反应物（磺酰胺，醛或酮，异氰化物或酸）与三组其他三种反应物反应形成 聚合物结合的α-亚磺酰氨基酰胺型中间体阵列以及这种中间体用于制备组合文库的用途。

    Amino-ketone solid support templates
    68.
    发明授权
    Amino-ketone solid support templates 失效
    氨基酮固体支持模板

    公开(公告)号：US06117940A

    公开(公告)日：2000-09-12

    申请号：US174521

    申请日：1998-10-16

    申请人： Adnan M. M. Mjalli

    发明人： Adnan M. M. Mjalli

    IPC分类号： C07D233/54 ,  C07D241/18 ,  C07D243/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C08F8/30 ,  C08F283/00 ,  C08F290/06 ,  C08G65/333 ,  C08G63/48 ,  C08K5/07 ,  G01N33/00

    CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D241/18 ,  C07D243/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C08F283/00 ,  C08F290/06 ,  C08F290/065 ,  C08G65/33317 ,  Y10T436/173845 ,  Y10T436/200833

    摘要： A solid support template for solid phase synthesis of amino group containing compounds is provided that comprises amino-ketone core compounds of the general formula:A-L-NH(CR.sub.1 R.sub.2).sub.n COR.sub.3linked to appropriate insoluble substrates to create solid support templates having the general formula:Polymer-X-L-NH(CR.sub.1 R.sub.2).sub.n COR.sub.3where L is a multifunctional monomer carrying a first functional group that forms a covalent bond with X and a second functional group comprising an amine and L, R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 are selected from the group consisting of alkyl, alkyl-aryl, alkenyl, alkenyl-aryl groups having up to 6 carbon atoms and substituted forms thereof. The amino-ketone templates are useful for the solid phase synthesis of compounds such as the imidazoles, benzodiazepines, pyrazines, and steroid mimics.

    摘要翻译： 提供了用于固相合成含氨基化合物的固体支持模板，其包含通式AL-NH（CR1R2）nCOR3的氨基酮核心化合物，其连接到合适的不溶性底物以产生具有以下通式的固体支持模板：聚合物 - XL-NH（CR1R2）nCOR3其中L是携带与X形成共价键的第一官能团的多官能单体和包含胺的第二官能团，L，R 1，R 2和R 3选自烷基，烷基 具有至多6个碳原子的芳基，烯基，链烯基 - 芳基及其取代形式。 氨基酮模板可用于化合物如咪唑，苯并二氮杂，吡嗪和类固醇模拟物的固相合成。