公开(公告)号：US20030208070A1

公开(公告)日：2003-11-06

申请号：US10447690

申请日：2003-05-29

发明人： Louis S. Crocker ,  Joseph L. Kukura II ,  Andrew S. Thompson ,  Christine Stelmach ,  Steven D. Young

IPC分类号： C07D265/12

CPC分类号： C07D265/18

摘要： The instant invention describes a method for crystallizing (null)-6-chloro-4-cyclopropylethynyl-4-trifluoromethyl-1,4-dihydro-2H-3,1-benzoxazin-2-one from a solvent and anti-solvent solvent system and producing the crystalline product. The desired final crystal form, Form I, can be produced when using methanol or ethanol. Form II is isolated from 2-propanol and can be converted to the desired crystal form at low drying temperatures, such as between about a temperature of 40null C. and 50null C.

摘要翻译： 本发明描述了从溶剂和反溶剂溶剂体系中结晶（ - ） - 6-氯-4-环丙基乙炔基-4-三氟甲基-1,4-二氢-2H-3,1-苯并恶嗪-2-酮的方法 并产生结晶产物。 当使用甲醇或乙醇时，可以生产所需的最终晶型I。 形式II从2-丙醇中分离出来，并且可以在低的干燥温度例如在约40℃和50℃的温度之间转化为所需的晶形。

公开(公告)号：US20030186972A1

公开(公告)日：2003-10-02

申请号：US10238749

申请日：2002-09-09

申请人： Millennium Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Charles K. Marlowe ,  Wenhao Li ,  Ting Su ,  Robert M. Scarborough

IPC分类号： A61K031/542 ,  A61K031/538 ,  A61K031/517 ,  C07D279/16 ,  C07D265/12

CPC分类号： C07D401/12

摘要： Novel compounds of formula I: 1 including its pharmaceutically acceptable isomers, salts, hydrates, solvates and prodrug derivatives having activity against mammalian factor Xa is described. Compositions containing such compounds are also described. The compounds and compositions are useful in vitro or in vivo for preventing or treating conditions in mammals characterized by undesired thrombosis.

公开(公告)号：US20030022895A1

公开(公告)日：2003-01-30

申请号：US10035433

申请日：2002-01-04

申请人： G.D. Searle & Co.

发明人： Norman Abood ,  Daniel L. Flynn ,  Daniel P. Becker ,  Brian M. Bax ,  Hui Li ,  Roger A. Nosal ,  Lori A. Schretzman ,  Clara I. Villamil

IPC分类号： C07D265/12 ,  A61K031/536

CPC分类号： C07D265/24 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： A class of compounds for the treatment of viral infections. Compounds of particular interest are defined by Formula I 1 wherein R-R4 are as defined herein, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof.

摘要翻译： 一类用于治疗病毒感染的化合物。 特别感兴趣的化合物由式I定义，其中R-R4如本文所定义，或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US6130214A

公开(公告)日：2000-10-10

申请号：US179141

申请日：1998-10-26

申请人： Vidya Bhushan Lohray ,  Braj Bhushan Lohray ,  Rao Bheema Paraselli ,  Rajagopalan Ramanujam ,  Ranjan Chakrabarti

发明人： Vidya Bhushan Lohray ,  Braj Bhushan Lohray ,  Rao Bheema Paraselli ,  Rajagopalan Ramanujam ,  Ranjan Chakrabarti

IPC分类号： C07C235/48 ,  C07C323/62 ,  C07C327/48 ,  C07D239/90 ,  C07D265/22 ,  C07D279/08 ,  A61K31/54 ,  A61K31/535 ,  C07D265/12 ,  C07D279/16

CPC分类号： C07C323/62 ,  C07C235/48 ,  C07C327/48 ,  C07D239/90 ,  C07D265/22 ,  C07D279/08

摘要： The present invention relates to novel antiobesity and hypocholesterolemic compounds, their derivatives, their analogs, their tautomeric forms, their stereoisomers, their polymorphs, their pharmaceutically acceptable salts, their pharmaceutically acceptable solvates and pharmaceutically acceptable compositions containing them. More particularly, the present invention relates to novel .beta.-aryl-.alpha.-oxysubstituted alkylcarboxylic acids of the general formula (I), their derivatives, their analogs, their tautomeric forms, their stereoisomers, their polymorphs, their pharmaceutically acceptable salts, their pharmaceutically acceptable solvates and pharmaceutically acceptable compositions containing them. ##STR1##

摘要翻译： 本发明涉及新型抗肥胖和低胆固醇血症化合物，其衍生物，其类似物，其互变异构形式，其立体异构体，其多晶型物，其药学上可接受的盐，其药学上可接受的溶剂合物和含有它们的药学上可接受的组合物。 更具体地说，本发明涉及通式（I）的新型β-芳基-α-氧基取代的烷基羧酸，其衍生物，它们的类似物，它们的互变异构形式，它们的立体异构体，它们的多晶型物，它们的药学上可接受的盐，它们的药学上可接受的 溶剂合物和含有它们的药学上可接受的组合物。

公开(公告)号：US6100397A

公开(公告)日：2000-08-08

申请号：US242413

申请日：1999-02-16

申请人： Michael Fedouloff ,  Gillian Elizabeth Smith ,  David William Guest ,  John Bryce Strachan

发明人： Michael Fedouloff ,  Gillian Elizabeth Smith ,  David William Guest ,  John Bryce Strachan

IPC分类号： C07D209/42 ,  C07D498/04 ,  C07D265/12 ,  C07D209/34

CPC分类号： C07D209/42

摘要： A process for the preparation of SB 207266 or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which process comprises the reaction of N-(1-.sup.n butyl-4-piperidyl)methylamine with a compound of formula (A), ##STR1## wherein R is alkyl.

摘要翻译： PCT No.PCT / US97 / 04413 Sec。 371日期1999年2月16日 102（e）1999年2月16日PCT PCT 1997年8月11日PCT公布。 出版物WO98 / 0772800 日期1998年2月26日制备SB 207266或其药学上可接受的盐的方法，该方法包括N-（1-正丁基-4-哌啶基）甲胺与式（A）化合物的反应，其中R为 烷基。

公开(公告)号：US6011032A

公开(公告)日：2000-01-04

申请号：US11207

申请日：1998-01-26

申请人： Jean-Pierre Rieu ,  Jean-Fran.cedilla.ois Patoiseau ,  Gareth W. John ,  Bruno Legrand ,  Jean-Pierre Valentin

发明人： Jean-Pierre Rieu ,  Jean-Fran.cedilla.ois Patoiseau ,  Gareth W. John ,  Bruno Legrand ,  Jean-Pierre Valentin

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/54 ,  A61K31/535 ,  C07D265/12 ,  C07D279/16

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Substituted N-heterocyclyl-1-aryloxyalkyl-4-piperldineamines of formula (I) ##STR1## wherein each of R.sub.1 to R.sub.4, which are the same or different, is hydrogen, optionally branched C.sub.1-4 alkyl, optionally branched C.sub.1-4 alkyloxy, halo, nitro, hydroxy, or trifluoromethyl or trifluoromethoxyl; R.sub.5 is hydrogen, optionally branched C.sub.1-6 alkyl, optionally branched C.sub.7-12 phenylalkyl optionally substituted on the phenyl by one or more radicals having the same definition as R.sub.1 ; W and X are oxygen or sulphur; Y is C.sub.2-6 polymethylene or --CH.sub.2 --CH(OH)--CH.sub.2 --; and n is 0 or 1; and pure R or S isomers of said compounds, where applicable, as well as mixtures thereof, as well as therapeutically-acceptable organic or inorganic salts and hydrates of the compounds and a method for preparing the compounds and their use as drugs are all disclosed.

摘要翻译： PCT No.PCT / FR96 / 01176 Sec。 371日期1998年1月26日 102（e）1998年1月26日PCT PCT 1996年7月25日PCT公布。 出版物WO97 / 05134 日期1997年2月13日，式（I）的取代的N-杂环基-1-芳氧基烷基-4-哌嗪胺其中R 1至R 4各自相同或不同，为氢，任选支链C 1-4烷基，任选支链C1- 4-烷氧基，卤素，硝基，羟基或三氟甲基或三氟甲氧基; R 5是氢，任选支链的C 1-6烷基，任意支化的C 7-12苯基烷基，其在苯基上被一个或多个与R 1相同定义的基团取代; W和X是氧或硫; Y为C2-6多亚甲基或-CH2-CH（OH）-CH2-; 并且n为0或1; 并且所有化合物的纯R或S异构体，如适用，以及其混合物，以及化合物的治疗上可接受的有机或无机盐和水合物，以及制备化合物的方法及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US5831091A

公开(公告)日：1998-11-03

申请号：US743834

申请日：1996-11-05

申请人： Hiroshi Ohmizu ,  Masahiko Seki

发明人： Hiroshi Ohmizu ,  Masahiko Seki

IPC分类号： C07D239/88 ,  C07C227/32 ,  C07C229/22 ,  C07D205/08 ,  C07D265/12 ,  C07D265/22 ,  C07D279/08 ,  C07D413/06 ,  C07F7/18 ,  C07D205/00

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07C227/32 ,  C07C229/22 ,  C07D205/08 ,  C07D265/12 ,  C07D265/22 ,  C07F7/1856 ,  C07F7/1892 ,  Y02P20/55

摘要： An N-�2-(1-hydroxyethyl)-3-oxopropyl!amine compound of the formula �III!: ##STR1## wherein Ring B represents a benzene ring which may be substituted; W represents oxygen atom or sulfur atom; Y represents oxygen atom, sulfur atom or N R.sup.0, R.sup.0 represents hydrogen atom or a substituent; Z represents a substituted methylene group which contains at least one chiral center; R.sup.5 represents an aralkyloxycarbonyl group or an alkoxycarbonyl group; R.sup.6 represents hydrogen atom, an aralkyl group, an acyloxy group, a tri-substituted silyloxy group or an alkoxy group; or both of R.sup.5 and R.sup.6 bond at their termini and combine with the adjacent nitrogen atom to form phthalimido group, and a process thereof are disclosed. Said compound �III! is useful as a starting compound of .beta.-lactam antibacterial agents.

摘要翻译： 式[III]的N- [2-（1-羟乙基）-3-氧代丙基]胺化合物：其中环B表示可被取代的苯环; W表示氧原子或硫原子; Y表示氧原子，硫原子或N R0，R0表示氢原子或取代基; Z表示含有至少一个手性中心的取代亚甲基; R5表示芳烷氧基羰基或烷氧基羰基; R6代表氢原子，芳烷基，酰氧基，三取代甲硅烷氧基或烷氧基; 或者R 5和R 6两者在其末端键合并与相邻的氮原子结合形成苯二甲酰亚氨基，并且公开了其方法。 所述化合物[III]可用作β-内酰胺抗菌剂的起始化合物。

公开(公告)号：US5789139A

公开(公告)日：1998-08-04

申请号：US774360

申请日：1996-12-27

申请人： Kohzaburoh Yamada ,  Hiroyuki Suzuki ,  Toshihide Ezoe ,  Koji Kawato

发明人： Kohzaburoh Yamada ,  Hiroyuki Suzuki ,  Toshihide Ezoe ,  Koji Kawato

IPC分类号： C07C311/21 ,  C07C311/46 ,  C07D213/75 ,  C07D219/08 ,  C07D233/28 ,  C07D239/48 ,  C07D241/24 ,  C07D251/70 ,  C07D265/12 ,  C07D271/10 ,  C07D271/113 ,  C07D339/08 ,  C07D487/04 ,  C07D493/10 ,  G03C1/06 ,  G03C1/43

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C311/21 ,  C07C311/46 ,  C07D219/08 ,  C07D233/28 ,  C07D239/48 ,  C07D241/24 ,  C07D251/70 ,  C07D265/12 ,  C07D271/113 ,  C07D339/08 ,  C07D487/04 ,  C07D493/10 ,  G03C1/061

摘要： A hydrazide compound represented by the following formula (I), and a silver halide photographic photonsensitive material comprising the hydrazide compound: A--(B).sub.b (I) wherein A represents a heterocyclic group, a condensed polycyclic aromatic group or a group formed by connecting at least two aromatic groups to each other, B represents a group represented by the following formula (I-B) or (II-B), and b represents an integer from 2 to 6; --L.sub.1 --Ar.sub.1 --NHNH--G.sub.1 --R.sub.1 (I-B) --L.sub.3 --Ar.sub.3 --L.sub.2 --Ar.sub.2 --NHNH --G.sub.2 --R.sub.2(II-B) wherein each of G.sub.1 and G.sub.2 represents a carbonyl group, an oxalyl group, a sulfonyl group or a phosphoryl group; each of R.sub.1 and R.sub.2 represents a hydrogen atom or a blocking group; each of Ar.sub.1, Ar.sub.2 and Ar.sub.3 represents an aromatic group or an aromatic heterocyclic group; and each of L.sub.1, L.sub.2 and L.sub.3 represents a linkage group.

摘要翻译： 由下式（I）表示的酰肼化合物和包含酰肼化合物：A-（B）b（I）的卤化银照相光敏材料，其中A表示杂环基，稠合多环芳族基或由 将至少两个芳族基团相互连接，B表示由下式（IB）或（II-B）表示的基团，b表示2〜6的整数; -L1-Ar1-NHNH-G1-R1（ IB）-L3-Ar3-L2-Ar2-NHNH -G2-R2（II-B）其中G1和G2各自表示羰基，草酰基，磺酰基或磷酰基; R 1和R 2各自表示氢原子或封端基; Ar 1，Ar 2和Ar 3各自表示芳香族基或芳香族杂环基， L1，L2和L3中的每一个表示连接组。

公开(公告)号：US5543516A

公开(公告)日：1996-08-06

申请号：US245478

申请日：1994-05-18

申请人： Hatsuo Ishida

发明人： Hatsuo Ishida

IPC分类号： C07D265/12 ,  C07D265/16 ,  C07D498/04 ,  C07F7/10 ,  C08F12/00 ,  C08F212/00 ,  C08F212/14 ,  C08F212/32 ,  C08G14/06 ,  C08G77/38 ,  C08G77/382 ,  C08G77/388 ,  C07D265/14

CPC分类号： C08G77/382 ,  C07D265/16

摘要： A method for preparing a desired benzoxazine compound comprises preparing a substantially homogeneous reaction mixture that includes a phenolic compound; a primary amine; and an aldehyde, but no solvent other than for the solvency which the reactants may have for each other. Following its preparation, the reaction mixture is maintained at a temperature, and for a period sufficient to cause the reactants to combine chemically to form the desired compound.

摘要翻译： 制备所需苯并恶嗪化合物的方法包括制备包含酚类化合物的基本均匀的反应混合物; 伯胺; 和醛，但不包括反应物可能彼此具有的溶解能力之外的溶剂。 在其制备之后，将反应混合物保持在一定温度下，并持续足以使反应物化学结合形成所需化合物的时间。

公开(公告)号：US5504206A

公开(公告)日：1996-04-02

申请号：US312106

申请日：1994-09-26

申请人： Kyriacos C. Nicolaou ,  David A. Clark

发明人： Kyriacos C. Nicolaou ,  David A. Clark

IPC分类号： C07D498/10 ,  C07D265/12

CPC分类号： C07D498/10

摘要： Intermediates useful in preparing the aglycon or core structure of esperamicin are disclosed, as are methods of making and using the same.

摘要翻译： 公开了用于制备埃曲霉素的糖苷配基或核心结构的中间体，以及制备和使用它们的方法。